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La genómica funcional ofrece descubrimiento perfeccionado de la droga

La genómica y el proteomics funcionales han sido muy acertados en determinar funciones de objetivos terapéuticos potenciales tales como proteínas codificadas. De hecho, las posibilidades de determinar más de 10.000 antígenos nuevos del objetivo en el genoma humano abren las oportunidades emocionantes para el descubrimiento de nuevas drogas y de moléculas terapéuticas.

“En comparación con la homología convencional de la serie, la genómica funcional agrega predicciones estructura-basadas para localizar series del gen con funciones destinadas y confirmadas. Tamiza simultáneamente a través de objetivos establecidos para descubrir objetivos terapéuticos críticos,” explica Rajaram Sankaran, analista de los discernimientos técnicos (http://www.technicalinsights.frost.com).

Además, la genómica funcional abre las posibilidades genético de demarcar a pacientes y de predecir reacciones a las drogas individuales. Esto permiso las medicaciones modificadas para requisitos particulares y las dosificaciones que perfeccionan seguro y eficacia del tratamiento en áreas tales como neuropsiquiatría, remedio cardiovascular, endocrinología, y oncología.

Un número cada vez mayor de nuevas entidades moleculares (NMEs) está incorporando juicios clínicas y en 2008, un aumento del 65 por ciento en NMEs se prevee. Sin embargo, el casi 30 por ciento de fall de NMEs para autorizar la prueba clínica de la fase I debido al animal preclínico y “ex vivo” modelos, que ofrecen datos farmacocinéticos y (PK) de la amortiguación, de la distribución, del metabolismo y de la excreción humanos inexactos (ADME).

Los objetivos humanos, por otra parte, ofrecen una vista holística del funcionamiento previsto de la droga y perfeccionan eficacia y el seguro de la droga final. Después de esta tendencia, la micro-dosificación ofrece datos humanos más rápidos de la biodisponibilidad. Los ahorros importantes del tiempo, del costo y del material permiten la investigación rápida y simple de los candidatos de la droga. Esto se asegura de que los candidatos óptimos de la droga califiquen para el revelado clínico de la fase I.

El uso innovador de la nanotecnología puede también perfeccionar la farmacinética aumentando solubilidad, la amortiguación y la biodisponibilidad de ingredientes farmacéuticos activos. Por ejemplo, aduana-envolviendo composiciones activas con los polímeros cree los complejos nuevos de la partícula extraña de composiciones insolubles en agua o solubles en agua. Esto también reduce toxicidad, mientras que abre las nuevas rutas para la administración de la droga.

Las enfermedades cardiovasculares (CVD) explican 17 millones de muertes anuales estimadas por todo el mundo según la Organización Mundial de la Salud. En el Reino Unido, las enfermedades cardiovasculares causan más de 270.000 muertes al año. Esto presenta una oportunidad enorme a la industria farmacéutica para el descubrimiento de agentes terapéuticos químicos nuevos y perfeccionados tales como inhibidores, betabloqueadores, diurética, esteroides, thiazides, vasodilatadores y vasopressors adrenérgicos.

Uno de los progresos más notables en terapéutica del CVD ha sido la identificación del factor 2A (MEF2A) del reforzador del miocito como el primer gen para causar enfermedad cardíaca coronaria en seres humanos. La mutación genética en el MEF2A da lugar a paredes débiles de la arteria coronaria, exponiéndolas a los ataques de la acumulación y final del corazón de la placa o a la muerte cardiaca súbita.

“El descubrimiento de MEF2A es un revelado fenomenal pues abre una nueva avenida a través de la cual los científicos puedan rastrear el camino que ése lleva a la enfermedad cardíaca coronaria y ataque del corazón,” dice a Sr. Sankaran. Los “genes en ese camino son objetivos potenciales para diseñar las nuevas drogas para las enfermedades de la arteria coronaria y el infarto del miocardio.”

La investigación prominente en enfermedades del sistema nervioso central también está ocurriendo, específicamente para Alzheimer. Las drogas que actúan en objetivos del cerebro llamaron los receptores de M y de N son probables estimular las células nerviosas para la baja de la acetilcolina extra, de tal modo ascendiendo memoria y razonar. Allí también posibilidades de usar el estrógeno como tratamiento efectivo para aumentar memoria en los pacientes y las mujeres posmenopáusicas de Alzheimer.

Aparte de los tratamientos para las entregas primarias de Alzheimer tales como avería de las capacidades de la memoria y del razonamiento, las drogas están disponibles para aliviar los síntomas secundarios tales como perturbaciones de la depresión, de la agitación, de la ansiedad y del sueño. Éstos incluyen los antidepresivos, los tranquilizantes, los agentes convencionales de la anti-ansiedad y las personas hipnotizadas efectivos para los pacientes con demencia severa.

La contenencia de efectos secundarios es consideraciones del revelado de la droga del otro tema que entran. La urgencia para aliviar efectos secundarios puede ser determinado válida en el caso de las enfermedades del curso de la vida tales como esquizofrenia que requieren el tratamiento antipsicótico a largo plazo. Esto ha catalizado la investigación para las drogas los efectos secundarios de ese motor más inferior tales como discinesia tardía.

Las novedades emocionantes pueden ser posibles en las terapias del cáncer de pecho donde la quimioterapia a largo plazo necesita las drogas que alivian efectos secundarios dañinos de la exposición excesiva a la radiación. Por ejemplo, la investigación en las células madres hematopoyéticas en enfermos de cáncer metastáticos del pecho es probable generar a los nuevos glóbulos para reemplazar ésos matados por la quimioterapia.

El factor de necrosis de tumor (TNF) es un cytokine potente que estimula una inmunorespuesta fuerte contra las células cancerosas. Sin embargo, si está entregado como proteína terapéutica, TNF es probable causar efectos secundarios severos. En un reciente desarrollo, un producto de la terapia génica transforma las células en el paciente para producir naturalmente TNF, creando mejorías sensibles en enfermos de cáncer pancreáticos localmente avance.

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