Provi che la nuova droga antinfiammatoria può sensibilizzare la leucemia e petto e cancri polmonari alla chemioterapia convenzionale

I ricercatori dell'Ohio hanno usato una droga antinfiammatoria sviluppata di recente come punto di partenza per costruire un nuovo, agente anticancro mirato a possibile. Il nuovo agente funziona avviando le cellule tumorali per autodistruggersi.

L'agente ora sta subendo la prova di laboratorio da Access rapido (NCI) dell'istituto nazionale contro il cancro al programma dello sviluppo di intervento (RAID).

La nuova droga potenziale è stata sviluppata dai ricercatori all'istituto universitario di Ohio State University della farmacia e del centro completo del Cancro di OSU - ospedale di Arthur G. James Cancer ed istituto di ricerca di Richard J. Solove. Attualmente, l'agente è conosciuto come OSU-03012. Lo studio è pubblicato nell'emissione del 15 giugno della ricerca sul cancro del giornale.

“Questo nuovo agente funziona inibendo un punto di segnalazione fondamentale in cellule tumorali, rendente lo potenzialmente efficace in una vasta gamma di tipi del cancro,„ dice la guida Ching-Shih Chen, professore della farmacia e un ricercatore di studio con il centro completo del Cancro di OSU.

“Egualmente abbiamo la prova che può sensibilizzare la leucemia ed il petto e cancri polmonari alla chemioterapia convenzionale.„

Il nuovo agente è basato sul celecoxib della droga (Celebrexâ), su un anti-infiammatorio non steroideo, o su NSAID. Come i molti NSAIDs, celecoxib egualmente diminuisce il rischio di cancro colorettale una volta catturato regolarmente.

Gli scienziati hanno saputo dall'inizio che il celecoxib aiuta l'infiammazione di controllo inibendo un enzima conosciuto come cyclooxygenase-2 (COX-2). Ma non potrebbero spiegare l'attività anticancro modesta della droga.

Il lavoro passato piombo da Chen ha fornito la risposta.

“Abbiamo trovato che la capacità dei celecoxib di causare la morte delle cellule e di gestire l'infiammazione era due beni farmacologici differenti e che i due beni potrebbero essere separati,„ Chen dice. Questa opera è stata pubblicata nel giornale dell'istituto nazionale contro il cancro.

Chen ed i suoi colleghi poi hanno indicato che il celecoxib ha inibito una molecola conosciuta come Akt.

Chen descrive Akt come opzione molecolare importante che trasmette le informazioni dalla superficie delle cellule giù nella cella per interagire con varie molecole dell'obiettivo. Lui ed i colleghi ancora trovato che la didascalia di Akt da celecoxib in cellule tumorali avviate ha programmato la morte delle cellule, un trattamento anche conosciuto come il apoptosis.

Per questo studio, Chen ed i suoi colleghi hanno usato la molecolare-modellistica i metodi e della chimica di calcolo per alterare la struttura molecolare di base dei celecoxib nei modi calcolati per massimizzare la sue Akt-didascalia e cella-morte che inducono le attività.

Questo lavoro ha generato una serie di molecole derivate, che erano lontano differenti in struttura da celecoxib. Due di questi rivelati essere 30 - 50 volte più potenti del celecoxib nell'induzione hanno programmato la morte delle cellule in cellule tumorali che crescono nelle prove di laboratorio.

Uno dei derivati, OSU 03012, ora sta subendo la prova tossicologica e farmacologica dal programma del RAID del NSC. I dati da queste prove contribuiranno ad entrare l'agente in avanti nella prova umana in un test clinico di fase I, probabilmente entro un - due anni.