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Les Chercheurs ont avec succès visé une protéine de VIH qui a éludé des traitements existants

Dans ce qui peuvent être une première étape vers augmenter l'arsenal contre le VIH, Uc Irvine.

Les Chercheurs ont visé Nef, une protéine responsable d'accélérer le développement du SIDA, ou du SIDA. Nef a été visé avec des petites molécules synthétisées par les chercheurs - les molécules qui ont perturbé l'interaction de Nef avec d'autres protéines.

La technique utilisée pour recenser les molécules synthétiques peut également mener aux pharmacothérapies neuves avec des options améliorées de demande de règlement.

Les chercheurs ont utilisé affichage bactériophage appelé de technique scientifique un « , » qui est employé pour recenser les inhibiteurs de petite molécule qui peuvent perturber des interactions entre les protéines. Selon Gregory Weiss, aboutissez le chercheur et le professeur adjoint au Département de Chimie à UCI, son équipe de recherche a fixé la protéine de Nef à la surface d'un virus inoffensif, puis a produit les molécules synthétiques qui pourraient viser et déloge la protéine.

C'est la première fois que l'affichage bactériophage a été employé pour recenser les molécules qui perturbent des interactions protéine-protéine.

Tandis Que la méthode était réussie, Weiss a dit que les molécules ont recensé le toxique prouvé aux cellules. Il recherche maintenant à développer moins de composés de toxique qui auront des pouvoirs élevés contre Nef sans entraîner le dégât indirect. Un avantage principal de cet accomplissement, il a ajouté, serait le développement des traitements utilisant de plus petites molécules, qui peuvent souvent être utilisées dans les médicaments oraux. Des Traitements qui se fondent sur de plus grandes molécules sont utilisés dans les médicaments injectés par le pointeau.

« En prouvant des petites molécules pouvons être pertinents pour viser Nef, nous avons affiché comment les chercheurs peuvent augmenter la lutte contre le SIDA, » avons dit Weiss.

Les chercheurs ont enregistré leurs découvertes la semaine dernière dans l'édition en ligne des Démarches du Conservatoire National de la Science. La version imprimée du rapport de recherche apparaîtra dans l'édition Septembre de 28 du tourillon.

Le Virus de l'immunodéficience humaine, généralement connu sous le nom de VIH, est connu pour entraîner le SIDA. Les attaques virales le système immunitaire de l'organisme, rendant le fuselage vulnérable aux infections et à certains cancers. Les Symptômes de l'Infection à VIH aiguë peuvent comprendre la fièvre, le mal de tête, la fatigue et les ganglions lymphatiques agrandis. Le virus est écarté le plus généralement en ayant des rapports sexuels non protégés avec une personne infectée.

Financé par la Fondation d'Arnold et de Mabel Beckman, les Fonds de Burroughs Wellcome et les Instituts de la Santé Nationaux, l'effort de recherche de trois ans ont concerné l'innovation dans la découverte de petite molécule. Conduit entièrement à UCI, la recherche multidisciplinaire a comporté un partenariat parmi trois laboratoires et une collaboration des scientifiques en chimie, biologie moléculaire, biochimies et pathologie.

Sans Compter Que Weiss, les co-auteurs de l'étude sont Allison Olszewski, Ken Sato, Zachary D. Aron, Frederick Cohen, Aleishia Harris, Brenda R. McDougall, Jr. de W. Edouard Robinson, et Contremaître de Larry. Olszewski, un candidat doctoral en chimie, est l'auteur important du papier. Le laboratoire du Contremaître a synthétisé les petites molécules ; Le laboratoire de Robinson les a testées pour l'activité cellulaire de toxicité et d'anti-VIH ; et laboratoire de Weiss le' a exécuté des mesures pour recenser quelles molécules étaient inhibitrices à Nef.

Abouti par le pharmacien Gregory Weiss, les chercheurs ont inventé un système pour recenser des alcaloïdes de guanidine - inhibiteurs de petite molécule des interactions protéine-protéine. Ils ont fixé la protéine de Nef à la surface d'un bactériophage (un virus dont l'hôte est une bactérie), qui a fourni un traitement de `' qui pourrait être cheminé par les chercheurs pour déterminer si Nef grippait à trois protéines cellulaires, de même que le fonctionnement de Nef. (Bien Que Nef puisse gripper bien aux trois protéines faute de bactériophage, les chercheurs avaient l'habitude le bactériophage simplement comme traitement pour observer le grippement.)

Ensuite, les chercheurs ont recherché un mécanisme qui perturberait le grippement par Nef. Ils ont constaté que leurs molécules et Nef les deux synthétisés ont concurrencé pour gripper avec des protéines cellulaires. Chaque fois que les molécules ont réussi, Nef a été délogé de gripper aux trois protéines cellulaires et empêché ainsi.

http://www.uci.edu