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Découverte d'un certain nombre d'inhibiteurs efficaces et sélecteurs de petite molécule de la protéase NS3/4 de l'hépatite C (VHC)

InterMune a annoncé aujourd'hui l'exposé des caractéristiques précliniques sur la découverte et la caractérisation d'un certain nombre d'inhibiteurs efficaces et sélecteurs de petite molécule de la protéase NS3/4 de l'hépatite C (VHC).

Ces molécules font partie du programme robuste d'inhibiteur de la protéase du VHC d'InterMune et expliquent le pouvoir prometteur, la biodisponibilité et la stabilité métabolique dans les modèles précliniques. Les caractéristiques ont été présentées à la cinquante-cinquième rencontre annuelle de l'association américaine pour l'étude des affections hépatiques (AASLD) étant retenues à Boston cette semaine.

Selon les centres pour la lutte contre la maladie 3,9 millions (de 1,8%) Américains environ ont été infectés avec le VHC, duquel 2,7 millions sont continuel infectés, et la prévalence du VHC continuel augmente. Les traitements actuellement disponibles sont insuffisants, produisant un besoin de développement des approches thérapeutiques nouvelles. Les inhibiteurs de la protéase représentent une classe de médicaments prometteuse pour le VHC, et la protéase de VHC NS3/4 est un objectif attrayant de médicament à cause de sa participation dans la réplication virale et d'effets suppressifs sur la réaction d'hôte à l'invasion virale.

InterMune et scientifiques de BioPharma de choix ont travaillé en collaboration pour découvrir les inhibiteurs nouveaux de petite molécule de la protéase de VHC NS3/4. Des composés ont été conçus utilisant des techniques de modélisation numérique et optimisés pour réaliser le pouvoir élevé. Suivre pharmacocinétique d'analyse de plasma préclinique intraveineux et l'administration par voie orale ont été alors employés conjointement avec d'autres analyses et études in vitro de stabilité pour optimiser les composés.

« Nous avons découvert hautement efficace, métaboliquement niche, oralement les inhibiteurs procurables de petite molécule de la protéase de VHC NS3/4, » a dit Lawrence Blatt, Ph.D., vice-président principal de recherche préclinique et appliquée chez InterMune, qui a présenté les caractéristiques. « Nos caractéristiques précliniques nous fournissent le raisonnement pour vérifier davantage ces composés dans le but de sélecter les la plupart candidat approprié pour prendre dans la clinique pour le développement comme demande de règlement pour des patients avec le VHC. »

De plus, InterMune et choix BioPharma ont annoncé la prolonge de leur collaboration, qui s'est concentrée sur la découverte et le développement des médicaments de petite molécule dirigés contre le VHC depuis 2002. Sous cette prolonge, le choix exécutera la recherche de processus et l'écaille- de GMPc par des tests cliniques de la phase I des candidats de médicament résultant du programme. De plus, le choix produira les composés de la seconde génération en tant que candidats de sauvegarde pour le programme.

« Nous sommes très enthousiastes par le progrès que nous avons effectué avancer notre programme nouveau de petite molécule et comme résultat nous avons étendu notre collaboration avec le choix BioPharma. Cette convention étendue fournit une opportunité précieuse de continuer le développement des inhibiteurs nouveaux de VHC, que nous croyons pouvons un jour s'avérer être un élément important de demande de règlement pour des patients de VHC, » a dit Dan gallois, Président Directeur Général et président d'InterMune. « En plus de notre programme d'inhibiteur de la protéase, nous avançons notre pipeline de l'étape robuste et tardive VHC et élevons notre marque lancée sur le marché, Infergen (R) (interféron alfacon-1) pour le VHC. »