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Scoperta di una serie di piccoli inibitori potenti e selettivi della molecola della proteasi NS3/4 di epatite virale C (HCV)

InterMune ha annunciato oggi la presentazione dei dati preclinici sulla scoperta e sulla caratterizzazione di una serie di piccoli inibitori potenti e selettivi della molecola della proteasi NS3/4 di epatite virale C (HCV).

Queste molecole fa parte del programma robusto dell'inibitore di proteasi del HCV di InterMune e dimostrano la potenza di promessa, la biodisponibilità e la stabilità metabolica nei modelli preclinici. I dati sono stati presentati alla cinquantacinquesima riunione annuale dell'associazione americana per lo studio sulle affezioni epatiche (AASLD) che sono tenute a Boston questa settimana.

Secondo i centri per controllo di malattie un i 3,9 milione (1,8%) Americani stimati sono stati infettati con HCV, di cui 2,7 milioni cronicamente sono infettati e la prevalenza di HCV cronico sta aumentando. Le terapie attualmente disponibili sono insufficienti, creando un'esigenza dello sviluppo degli approcci terapeutici novelli. Gli inibitori di proteasi rappresentano una classe di promessa di droghe per HCV e la proteasi di HCV NS3/4 è un obiettivo attraente della droga a causa della sua partecipazione alla replicazione virale e degli effetti soppressivi sulla risposta ospite all'invasione virale.

InterMune e gli scienziati di BioPharma di schiera hanno funzionato nella collaborazione per scoprire i piccoli inibitori novelli della molecola della proteasi di HCV NS3/4. I composti sono stati progettati facendo uso delle tecniche modellanti di calcolo e sono stati ottimizzati per raggiungere l'alta potenza. L'analisi farmacocinetica del plasma preclinico che segue la somministrazione endovenosa e per via orale poi è stata usata insieme con altri analisi e studi in vitro della stabilità per ottimizzare i composti.

“Abbiamo scoperto altamente potente, metabolicamente stalla, oralmente piccoli inibitori disponibili della molecola della proteasi di HCV NS3/4,„ ha detto Lawrence Blatt, il Ph.D., vicepresidente senior della ricerca preclinica ed applicata a InterMune, che ha presentato i dati. “I nostri dati preclinici ci forniscono la spiegazione razionale più ulteriormente per provare questi composti con lo scopo di selezionare il la maggior parte candidato appropriato per catturare nella clinica per lo sviluppo come trattamento per i pazienti con HCV.„

Inoltre, InterMune e la schiera BioPharma hanno annunciato l'estensione della loro collaborazione, che ha messo a fuoco sulla scoperta e sullo sviluppo di piccole droghe della molecola dirette contro HCV dal 2002. Nell'ambito di questa estensione, la schiera realizzerà la ricerca trattata e il cGMP porta su scala industriale con i test clinici di fase I dei candidati della droga derivando dal programma. Inoltre, la schiera creerà i composti di seconda generazione come candidati di riserva per il programma.

“Siamo molto emozionanti tramite il progresso che abbiamo fatto l'avanzamento del nostro programma piccolo novello della molecola e di conseguenza abbiamo esteso la nostra collaborazione con la schiera BioPharma. Questo accordo esteso fornisce un'opportunità apprezzata di continuare lo sviluppo degli inibitori novelli di HCV, che crediamo possiamo l'un giorno risultare essere una componente importante del trattamento per i pazienti di HCV,„ ha detto Dan gallese, il direttore generale e Presidente di InterMune. “Oltre al nostro programma dell'inibitore di proteasi, stiamo avanzando la nostra conduttura della fase robusta e recente HCV e stiamo coltivando la nostra marca di marketing, Infergen (R) (interferone alfacon-1) per HCV.„