Aviso: Esta página é uma tradução automática da página original em inglês. Por favor note uma vez que as traduções são geradas por máquinas, não tradução tudo será perfeita. Este site e suas páginas da Web destinam-se a ler em inglês. Qualquer tradução deste site e suas páginas da Web pode ser imprecisas e imprecisos no todo ou em parte. Esta tradução é fornecida como uma conveniência.

Descoberta de um número de inibidores pequenos poderosos e selectivos da molécula do protease NS3/4 da hepatite C (HCV)

InterMune anunciou hoje a apresentação de dados pré-clínicos na descoberta e na caracterização de um número de inibidores pequenos poderosos e selectivos da molécula do protease NS3/4 da hepatite C (HCV).

Estas moléculas são parte do programa robusto do inibidor de protease do HCV de InterMune e demonstram potência prometedora, disponibilidade biológica e a estabilidade metabólica em modelos pré-clínicos. Os dados foram apresentados na 55th reunião anual da associação americana para o estudo das infecções hepáticas (AASLD) que estão sendo realizadas em Boston esta semana.

De acordo com os centros para o controlo de enfermidades um os 3,9 milhão (1,8%) americanos calculados foram contaminados com HCV, de quem 2,7 milhões são contaminados crônica, e a predominância de HCV crônico está aumentando. Actualmente as terapias disponíveis são insuficientes, criando uma necessidade para a revelação de aproximações terapêuticas novas. Os inibidores de Protease representam uma classe prometedora de drogas para HCV, e o protease de HCV NS3/4 é um alvo atractivo da droga devido a sua participação na réplica viral e aos efeitos supressivos na resposta do anfitrião à invasão viral.

InterMune e os cientistas de BioPharma da disposição trabalharam na colaboração para descobrir inibidores pequenos novos da molécula do protease de HCV NS3/4. Os compostos foram projectados usando técnicas de modelagem computacionais e aperfeiçoados para conseguir a potência alta. A análise farmacocinético do plasma pré-clínico a administração intravenosa e oral de seguimento foi usada então conjuntamente com outro in vitro ensaios e estudos da estabilidade para aperfeiçoar os compostos.

“Nós descobrimos altamente poderoso, metabòlica estábulo, oral inibidores pequenos disponíveis da molécula do protease de HCV NS3/4,” disse Lawrence Blatt, Ph.D., vice-presidente superior da pesquisa pré-clínica e aplicada em InterMune, que apresentou os dados. “Nossos dados pré-clínicos fornecem-nos a base racional para testar mais estes compostos com o objectivo de selecionar o candidato o mais apropriado tomar na clínica para a revelação como um tratamento para pacientes com HCV.”

Além, InterMune e a disposição BioPharma anunciaram a extensão de sua colaboração, que se centrou sobre a descoberta e a revelação das drogas pequenas da molécula dirigidas contra HCV desde 2002. Sob esta extensão, a disposição executará a escala-acima da pesquisa e do cGMP de processo com a fase mim ensaios clínicos de candidatos da droga resultando do programa. Além, a disposição criará compostos de segunda geração como candidatos alternativos para o programa.

“Nós somos muito entusiasmado pelo progresso que nós fizemos o avanço de nosso programa pequeno novo da molécula e em conseqüência nós estendemos nossa colaboração com disposição BioPharma. Este acordo prolongado fornece uma oportunidade valiosa de continuar a revelação dos inibidores novos de HCV, que nós acreditamos podemos um dia provar ser um componente importante do tratamento para pacientes de HCV,” disse Dan Welch, director geral e presidente de InterMune. “Além do que nosso programa do inibidor de protease, nós estamos avançando nosso encanamento da fase robusta e atrasada HCV e estamos crescendo nosso tipo introduzido no mercado, Infergen (R) (interferona alfacon-1) para HCV.”