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Descubrimiento de varios pequeños inhibidores potentes y selectivos de la molécula de la proteasa NS3/4 de la hepatitis C (HCV)

InterMune anunció hoy la presentación de datos preclínicos sobre el descubrimiento y la caracterización de varios pequeños inhibidores potentes y selectivos de la molécula de la proteasa NS3/4 de la hepatitis C (HCV).

Estas moléculas son parte del programa robusto del inhibidor de proteasa del HCV de InterMune y demuestran potencia prometedora, biodisponibilidad y estabilidad metabólica en modelos preclínicos. Los datos fueron presentados en la 55.a reunión anual de la asociación americana para el estudio de las enfermedades del higado (AASLD) que eran esperadas en Boston esta semana.

Según los centros para el control de enfermedades han infectado a 3,9 millones de (1,8%) americanos estimados con HCV, del cual 2,7 millones crónico se infectan, y la incidencia de HCV crónico está aumentando. Las terapias actualmente disponibles son escasas, creando una necesidad del revelado de aproximaciones terapéuticas nuevas. Los inhibidores de proteasa representan una clase prometedora de las drogas para HCV, y la proteasa de HCV NS3/4 es un objetivo atractivo de la droga debido a su implicación en la réplica viral y efectos represivos sobre la reacción del ordenador principal a la invasión viral.

InterMune y los científicos de BioPharma del arsenal trabajaron en la colaboración para descubrir los pequeños inhibidores nuevos de la molécula de la proteasa de HCV NS3/4. Las composiciones fueron diseñadas usando técnicas de modelado de cómputo y optimizadas para lograr alta potencia. El análisis farmacocinético del plasma preclínica que seguía la administración intravenosa y oral entonces fue utilizado conjuntamente con otros análisis y estudios ines vitro de la estabilidad para optimizar las composiciones.

“Hemos descubierto altamente potente, metabólico establo, oral los pequeños inhibidores disponibles de la molécula de la proteasa de HCV NS3/4,” dijo a Lorenzo Blatt, Ph.D., vicepresidente de la investigación preclínica y aplicada en InterMune, que presentó los datos. “Nuestros datos preclínicos proveen de nosotros el análisis razonado para probar más lejos estas composiciones con el objetivo de seleccionar al candidato más apropiado tomar en la clínica para el revelado como tratamiento para los pacientes con HCV.”

Además, InterMune y el arsenal BioPharma anunciaron la extensión de su colaboración, que se ha centrado en el descubrimiento y el revelado de las pequeñas drogas de la molécula dirigidas contra HCV desde 2002. Bajo esta extensión, el arsenal realizará la escala-hacia arriba de la investigación de proceso y del cGMP con juicios clínicas de la fase I de los candidatos de la droga resultando del programa. Además, el arsenal creará composiciones de segunda generación como candidatos de reserva al programa.

“Somos muy emocionados por el progreso que hemos hecho el avance de nuestro pequeño programa nuevo de la molécula y como consecuencia hemos ampliado nuestra colaboración con el arsenal BioPharma. Este acuerdo extendido ofrece una oportunidad valiosa de continuar el revelado de los inhibidores nuevos de HCV, que creemos podemos un día demostrar ser un componente importante del tratamiento para los pacientes de HCV,” dijo Dan galés, el director general y al presidente de InterMune. “Además de nuestro programa del inhibidor de proteasa, estamos avance nuestra tubería del escenario robusto y último HCV y estamos creciendo nuestra marca comercializada, Infergen (R) (interferón alfacon-1) para HCV.”