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Nuove terapie potenziali per i disordini di spurgo e del cancro

La genetica del lessico ha annunciato oggi che ha avanzato due dei sui programmi di scoperta della droga nello sviluppo preclinico in preparazione di nuove applicazioni d'investigazione (IND) della droga.

Il primo, LX-1521, è un piccolo composto della molecola da diventare come trattamento del cancro potenziale. Il secondo, LX-5431, è una proteina da diventare come potenziale biotherapeutic per la trompocitopenia, una circostanza quella provoca i disordini di spurgo. Le funzioni degli obiettivi di entrambe le terapie potenziali sono state scoperte nel programma di espulsione del gene del Genome5000 del lessico. Questo programma ha prodotto più di 60 programmi di scoperta della droga fin qui.

LX-1521 è un piccolo composto novello della molecola con potenziale per il trattamento dei cancri solidi del tumore. LX-1521 funziona bloccando il ciclo cellulare prima di divisione cellulare, con conseguente morte di cellula tumorale con il apoptosis. Una volta amministrato oralmente ai modelli del mouse di cancro umano, LX-1521 dimostra l'attività anti- significativa del tumore in vivo mentre esibisce la tossicità lorda non evidente. In vitro, il composto inibisce la crescita di più di 20 linee cellulari umane del tumore derivate dai tipi multipli di cancri. Gli usi potenziali di LX-1521 come terapia del cancro comprendono il trattamento del petto, prostata, polmone, colon, ovarico, renale e cancro del pancreas come pure melanoma.

LX-1521 è stato scoperto nel programma oggetto della chinasi del LG152 del lessico. Il lessico ha trovato che questa chinasi svolge un ruolo nella proliferazione delle cellule quando le celle dai mouse knockout che mancano del gene LG152 hanno esibito un tasso di crescita in diminuzione. Il lessico poi ha dimostrato che le celle che overexpressing LG152 formano i tumori in mouse nudi, indicanti che LG152 può funzionare come oncogene. LX-1521 è uno di una serie di inibitori potenti di LG152 creato nel programma medicinale della chimica del lessico. Il meccanismo di atto di LX-1521 probabilmente egualmente comprende l'inibizione di altri obiettivi della chinasi, una caratteristica di molti piccoli inibitori della chinasi della molecola. Il lessico pensa file un IND per LX-1521 da ora alla fine del 2005 e cominciare un test clinico di fase 1 per il composto poco dopo.

“La nostra ricerca preclinica fin qui indica che LX-1521 efficacemente inibisce la crescita del tumore nei modelli animali senza la tossicità tipica di molte droghe correnti della chemioterapia,„ ha detto Arthur T. Sands, M.D., il Ph.D., presidente e direttore generale del lessico. “Ha basato sulla nostra comprensione corrente del meccanismo di LX-1521 di atto, noi credono che avesse potenziale come terapia mirata a per cancro.„

Tutti i cancri comprendono la disfunzione dei geni che gestiscono la crescita e la divisione delle cellule. Secondo l'associazione del cancro americana, circa una su ogni due uomini americani ed una su ogni tre donne americane avranno certo tipo di cancro ad un certo punto durante la loro vita. Questo anno, più di 500.000 Americani si pensano che muoiano di cancro e più di 1,3 milione nuovi casi del cancro si pensano che diagnostichino negli Stati Uniti. Il carcinoma della prostata è il cancro più prevalente negli uomini, rappresentanti 33% di nuovi casi del cancro. In donne, il cancro al seno è più prevalente, rappresentando 32% di nuove diagnosi del cancro.

LX-5431 è una proteina umana recombinante novella con il potenziale per il trattamento della trompocitopenia, un disordine caratterizzato da una mancanza di piastrine nel sangue che può piombo a spurgo severo. LX-5431 è stato dimostrato ex vivo nella cultura del midollo osseo per stimolare la produzione della piastrina che forma le celle chiamate megacariociti. LX-5431 può avere potenziale per il trattamento della trompocitopenia derivando dalla chemioterapia, dalla leucemia, dalla malattia autoimmune e da altre circostanze.

LX-5431 è stato identificato nel programma della proteina secernuto LG543 del lessico. Il lessico ha scoperto che questa proteina secernuta è un fattore di crescita richiesto per produzione della piastrina quando l'espulsione del gene LG543 è stata osservata per avere concentrazione in diminuzione nella piastrina nel sangue. L'espulsione del gene LG543 egualmente ha esibito una percentuale in diminuzione dei megacariociti nel midollo osseo e nella milza. Gli scienziati del lessico hanno clonato il gene umano ed hanno prodotto la proteina umana recombinante. Durante il 2005, il lessico pensa svilupparsi porta su scala industriale le metodologie per produrre LX-5431 nelle quantità richieste per lo sviluppo clinico preclinico ed iniziale.

La trompocitopenia può derivare da vari termini compreso l'esposizione agli agenti chemioterapeutici, alla leucemia, al transplantion del midollo osseo ed alla malattia autoimmune. La chemioterapia, in particolare, può notevolmente diminuire i livelli della piastrina ed i pazienti della chemioterapia richiedono spesso le trasfusioni di sangue di proteggere da eccessivo spurgo. Ogni anno negli Stati Uniti, circa otto milione unità delle piastrine sono fatte una trasfusione nei pazienti per diminuire il rischio di spurgo severo (New England Journal di medicina, marzo 1998, impagina 746-754).

“La scoperta di una droga per aumentare la produzione della piastrina è stata un obiettivo di lunga durata dell'industria biofarmaceutica,„ ha detto Brian P. Zambrowicz, il Ph.D., vice presidente esecutivo della ricerca al lessico. “I nostri dati suggeriscono che promessa di offerte LX-5431 nella riunione questo scopo medico principale.„

Gli obiettivi della droga LG152 e LG543 sono stati scoperti nel programma del Genome5000 del lessico. In questo programma, il lessico sta usando la sua tecnologia knockout del gene privato per scoprire rapido il più farmaceuticamente le funzioni fisiologiche e comportamentistiche di 5.000 dei geni importanti nel genoma umano. Fin qui, il lessico ha completato l'analisi di più di 2.000 di questi geni ed ha raccolto più di 60 programmi di scoperta della droga. Oltre ai disordini dei sistemi immunitari e del cancro, il lessico ha programmi di scoperta della droga nei campi del diabete e l'obesità, malattia cardiovascolare, malattia oftalmica e disordini psichiatrici e neurologici.