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Nuevas terapias potenciales para los desordenes del cáncer y de la extracción de aire

La genética del léxico anunció hoy que ha avance dos de sus programas del descubrimiento de la droga en el revelado preclínico con objeto de nuevos usos de investigación (IND) de la droga.

El primer, LX-1521, es una pequeña composición de la molécula que se convertirá como tratamiento contra el cáncer potencial. El segundo, LX-5431, es una proteína que se convertirá como potencial biotherapeutic para la trombocitopenia, una condición esa da lugar a desordenes de la extracción de aire. Las funciones de los objetivos de ambas terapias potenciales fueron descubiertas en el programa del golpe de gracia del gen del Genome5000 del léxico. Este programa ha producido más de 60 programas del descubrimiento de la droga hasta la fecha.

LX-1521 es una pequeña composición nueva de la molécula con el potencial para tratar cánceres sólidos del tumor. LX-1521 trabaja cegando el ciclo celular antes de la división celular, dando por resultado muerte celular de célula cancerosa con apoptosis. Cuando está administrado oral a los modelos del ratón del cáncer humano, LX-1521 demuestra actividad anti importante del tumor in vivo mientras que exhibe toxicidad gruesa no evidente. In vitro, la composición inhibe incremento de más de 20 variedades de células humanas del tumor derivadas de tipos múltiples de cáncer. Las aplicaciones potenciales de LX-1521 como terapia del cáncer incluyen el tratamiento del pecho, próstata, pulmón, colon, cáncer ovárico, renal y pancreático, así como melanoma.

LX-1521 fue descubierto en el programa de objetivo de la cinasa del LG152 del léxico. El léxico encontró que esta cinasa desempeña un papel en la proliferación de célula cuando las células de los ratones knockout que faltaban el gen LG152 exhibieron un índice de crecimiento disminuido. El léxico entonces demostró que las células overexpressing LG152 forman tumores en los ratones desnudos, indicando que LG152 puede funcionar como un oncogene. LX-1521 es uno de varios inhibidores potentes de LG152 creado en el programa medicinal de la química del léxico. El mecanismo de la acción de LX-1521 también incluye probablemente la inhibición de otros objetivos de la cinasa, una característica de muchos pequeños inhibidores de la cinasa de la molécula. El léxico prevee archivar un IND para LX-1521 a finales de 2005 y comenzar una juicio clínica de la fase 1 para la composición poco después.

“Nuestra investigación preclínica hasta la fecha indica que LX-1521 inhibe efectivo incremento del tumor en los modelos animales sin la toxicidad típica de muchas drogas actuales de la quimioterapia,” dijo a Arturo T. Sands, M.D., Ph.D., presidente y director general del léxico. “Basó en nuestra comprensión actual del mecanismo de LX-1521 de la acción, nosotros creen que tiene potencial como terapia apuntada para el cáncer.”

Todos los cánceres implican el funcionamiento incorrecto de los genes que controlan incremento y la división de la célula. Según la Sociedad del Cáncer americana, aproximadamente una fuera de cada dos hombres americanos y una fuera de cada tres mujeres americanas tendrá algún tipo de cáncer en algún momento durante su curso de la vida. Este año, se prevee que a más de 500.000 americanos mueran de cáncer y se prevee que más de 1,3 millones de nuevos casos del cáncer sean diagnosticados en los Estados Unidos. El cáncer de próstata es el cáncer más frecuente de los hombres, representando el 33% de nuevos casos del cáncer. En mujeres, el cáncer de pecho es el más frecuente, representando el 32% de nuevas diagnosis del cáncer.

LX-5431 es una proteína humana recombinante nueva con el potencial para tratar la trombocitopenia, un desorden caracterizado por una falta de plaquetas en la sangre que puede llevar a la extracción de aire severa. LX-5431 se ha demostrado en ex vivo cultura de la médula para estimular la producción de plaqueta que formaba las células llamadas los megakaryocytes. LX-5431 puede tener potencial para tratar trombocitopenia resultando de la quimioterapia, de la leucemia, de la enfermedad autoinmune y de otras condiciones.

LX-5431 fue determinado en el programa secretado LG543 de la proteína del léxico. El léxico descubrió que esta proteína secretada es un factor de incremento requerido para la producción de la plaqueta cuando el golpe de gracia del gen LG543 fue observado para tener concentración disminuida de la plaqueta en la sangre. El golpe de gracia del gen LG543 también exhibió un porcentaje disminuido de megakaryocytes en la médula y el bazo. Los científicos del léxico reprodujeron el gen humano y produjeron la proteína humana recombinante. Durante 2005, el léxico prevee desarrollar metodologías de la escala-hacia arriba para producir LX-5431 en las cantidades requeridas para el revelado clínico preclínico y temprano.

La trombocitopenia puede resultar de una variedad de condiciones incluyendo la exposición a los agentes quimioterapéuticos, a la leucemia, al transplantion de la médula y a la enfermedad autoinmune. La quimioterapia, particularmente, puede reducir grandemente niveles de la plaqueta, y los pacientes de la quimioterapia requieren a menudo transfusiones de sangre proteger contra la extracción de aire excesiva. Cada año en los Estados Unidos, aproximadamente ocho millones de unidades de plaquetas se hacen una trasfusión en pacientes para reducir el riesgo de extracción de aire severa (New England Journal del remedio, marzo de 1998, pagina 746-754).

El “descubrimiento de una droga para aumentar la producción de la plaqueta ha sido un prolongado objetivo de la industria biopharmaceutical,” dijo a Brian P. Zambrowicz, Ph.D., vicepresidente ejecutivo de la investigación en el léxico. “Nuestros datos sugieren que promesa de las ofertas LX-5431 en la reunión esta meta médica importante.”

Los objetivos de la droga LG152 y LG543 fueron descubiertos en el programa del Genome5000 del léxico. En este programa, el léxico está utilizando su tecnología knockout del gen propietario para descubrir rápidamente las funciones fisiológicas y del comportamiento de 5.000 lo más farmacéutico posible de los genes importantes del genoma humano. Hasta la fecha, el léxico ha terminado el análisis de más de 2.000 de estos genes y ha cosechado más de 60 programas del descubrimiento de la droga. Además de desordenes del cáncer y de los sistemas inmunes, el léxico tiene programas del descubrimiento de la droga en los campos de la diabetes y obesidad, enfermedad cardiovascular, enfermedad oftálmica y los desordenes psiquiátricos y neurológicos.