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O Artemisinin podia selectivamente matar células cancerosas ao deixar pilhas normais ilesos

Os pesquisadores na universidade de Washington misturaram o passado com o presente na luta contra o cancro, sintetizando um composto novo prometedor de um remédio chinês antigo que usasse o apetite rapace das células cancerosas para que o ferro lhes faça um alvo.

As folhas do annua da artemísia, a árvore do absinto doce, são a fonte de artemisinin. Embora letal a todas as tensões conhecidas da malária, a droga é produzida em quantidades pequenas; extrai-la das folhas é um processo caro. Source: www.lbl.gov

A substância, artemisinin, é derivada da planta do absinto e foi usada em China desde que épocas antigas tratar a malária. Trabalho mais adiantado por Henry Lai e por Narendra Singh, ambos os bioengineers de UW, indicados que o artemisinin apenas poderia selectivamente matar células cancerosas ao deixar pilhas normais ilesos.

O composto novo parece melhorar vastamente essa selectividade mortal, de acordo com um estudo novo que apareça em uma introdução recente das ciências da vida do jornal. Além do que Lai e Singh, os co-autores incluem Tomikazu Sasaki e Archna Messay, ambos os químicos de UW.

“Por si só, o artemisinin é aproximadamente 100 vezes mais selectivo em células cancerosas da matança ao contrário das pilhas normais,” Lai disse. “Neste estudo, o composto novo do artemisinin era 34.000 vezes mais poderoso em matar as células cancerosas ao contrário de seus primos normais. Assim o processo de colocação de etiquetas parece ter aumentado extremamente a potência de propriedades da cancro-matança do artemisinin.”

O composto foi licenciado às terras arrendadas de Chongqing Holley e aos fármacos de Holley, sua subsidiária dos E.U., para ser desenvolvido para o uso possível nos seres humanos. Embora o composto seja prometedor, os oficiais dizem, uso potencial para povos são ainda anos afastado.

No estudo, os pesquisadores expor pilhas humanas da leucemia e os glóbulos brancos ao composto. Quando as pilhas da leucemia morreram rapidamente, os glóbulos brancos permaneceram essencialmente ilesos.

O truque à eficácia do composto, de acordo com Lai, parece ser em aproveitar-se como as células cancerosas funcionam.

Porque multiplicam tão ràpida, a maioria de células cancerosas precisam mais ferro do que pilhas normais de replicate o ADN. Para facilitar aquela, as células cancerosas têm entradas no seu de superfície, sabido como os receptors do transferrin, em maiores números do que outras pilhas. Aqueles receptors permitem o transporte rápido na pilha do transferrin, uma proteína ferro-levando encontrada no sangue.

Em criar o composto, os pesquisadores limitam o artemisinin ao transferrin a nível molecular. A combinação dos dois ingredientes parece enganar a célula cancerosa.

“Nós chamamo-la um Trojan Horse porque a célula cancerosa reconhece o transferrin como uma proteína natural, inofensiva,” Lai disse. “Assim a pilha pegara o composto sem saber que uma bomba - o artemisinin - está escondida para dentro.”

Uma vez dentro da pilha, o artemisinin reage com o ferro, desovando os produtos químicos altamente reactivos chamados “radicais livres.” Os radicais livres atacam outras moléculas e a membrana de pilha, quebrando o distante e matando a pilha.

De acordo com Lai, esse processo é que piqued inicialmente seu interesse no artemisinin aproximadamente 10 anos há. O extracto do absinto foi usado séculos há em China, mas o tratamento tornou-se perdido ao longo do tempo. Nos anos 70, redescobriu-se como parte de um manuscrito antigo que contem os remédios médicos, incluindo uma receita que usasse um extracto do absinto. A comunidade médica descobriu logo que o extracto, artemisinin, trabalhado bem contra a malária, e ele está usado actualmente para essa finalidade durante todo Ásia e África.

O Artemisinin combate a malária porque o parasita de malária recolhe concentrações altas do ferro enquanto metaboliza a hemoglobina no sangue. Enquanto a ciência começou a compreender como o artemisinin funcionou, Lai disse, ele começou a querer saber se o processo teve implicações para o tratamento contra o cancro.

“Eu comecei-o pensar que talvez nós poderíamos usar este conhecimento para visar selectivamente células cancerosas,” disse. “Até agora, a probabilidade parece boa.”

O passo seguinte durante o processo de desenvolvimento sob o acorde de licença de Holley provavelmente estará testando nos animais e, se esse filtra para fora, em experimentações humanas para calibrar a eficácia do composto. O estudo actual foi financiado pela fundação de pesquisa do Artemisinin e pelas terras arrendadas de Chongqing Holley.