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Nuovi composti per il trattamento del HIV/AIDS

Gli scienziati prodotti farmaceutici srl di Tibotec hanno presentato i dati su parecchi nuovi composti per il trattamento del HIV/AIDS alla dodicesima conferenza sui Retroviruses e sulle infezioni opportunistiche (CROI), tenuto 22-25 febbraio a Boston, mA, U.S.A.

Tibotec ha presentato i risultati provvisori di fase IIB su TMC114, un inibitore della proteasi (PI) studiato in pazienti molto trattamento-con esperienza. Tibotec egualmente ha presentato i primi risultati clinici di nuovo inibitore di transcriptase dell'inverso del non nucleoside (NNRTI), TMC278; e dati su una classe novella di inibitori inversi nucleotide-non Xerox di transcriptase (NcRTIs).

La società egualmente sta sviluppando un composto per la tubercolosi, un'infezione opportunistica importante relativa al HIV/AIDS e nel 2004 ha fornito una licenza senza diritti d'autore all'associazione internazionale sui Microbicides per TMC 120, che sta studiando per uso come preventivo attuale del HIV.

TMC114, un inibitore di proteasi novello, dimostra l'efficacia a 24 settimane in pazienti molto trattamento-con esperienza

Dati dalle 24 analisi provvisorie di settimana di IIB bifase (dose-trovare), prove ripartite con scelta casuale di TMC114 amplificato con ritonavir (TMC114/RTV) in pazienti con esperienza almeno in 3 classi di antiretrovirals e le mutazioni 1 o più primario di pi hanno provocato una riduzione media in RNA del HIV del plasma del registro -1,85 (10) nel gruppo della dose elevata, DOMANDA 600mg/100mg, confrontata ad una riduzione di - 0,27 registrano (10) nel gruppo di controllo. I pazienti sono stati ripartiti con scelta casuale per ricevere il regime ottimizzato di sfondo (OBR) più una di quattro dosi di TMC114/RTV (QD 400mg/100mg; QD 800mg/100mg; DOMANDA 400mg/100mg; 600mg/100mg OFFERTO) o OBR più controllo ricercatore-selezionato pi. L'analisi provvisoria è stata eseguita dopo 150 pazienti aveva raggiunto 24 settimane in ciascuno dei due studi; complessivamente 497 pazienti sono stati inclusi nell'analisi.

Dopo 24 settimane, la percentuale dei pazienti che raggiungono i livelli inosservabili del virus (<50 copies/ml) ha variato da 30% a 47% nelle armi di TMC114/RTV, rispetto a 10% nel braccio di controllo. Gli eventi avversi più comuni erano emicrania e diarrea, che erano 17% e 14% rispettivamente attraverso tutte le armi di TMC114/RTV rispetto a 23% e a 20% nel braccio di controllo. Questi studi continueranno a 96 settimane. Sulla base di questi 24 risultati di settimana, la dose selezionata per i pazienti trattamento-con esperienza nelle prove di fase III sarà DOMANDA di TMC114/RTV 600mg/100mg.

“La più grande sfida per il trattamento del HIV negli Stati Uniti è di trovare i composti novelli che funzionano in pazienti con gli sforzi virali resistenti. Il TMC 114 è stato sviluppato per avere attività contro il HIV resistente. Sebbene ulteriore prova sia necessaria, questi risultati in pazienti altamente trattamento-con esperienza sono incoraggianti,„ ha detto il Dott. Richard Haubrich, l'università di California, San Diego, CA che ha presentato i dati a CROI.

Una fase di sette giorni IIA, dose-intensificando, a studi controllati a placebo di prova-de-principio sono stati intrapresi in 47 pazienti antiretroviral-ingenui maschii. Quattro dosi di TMC278 (25mg, 50mg, 100mg e 150mg) sono state paragonate a placebo; le riduzioni virali del caricamento erano -1,3, -1,2. -1,1, -1,2 registrano (10) nelle armi del trattamento TMC278 rispettivamente e in -0,002 registri (10) nel gruppo del placebo.

Nessuna mutazione associata la NNRTI-resistenza è stata selezionata durante il trattamento con TMC278 durante questo studio di sette giorni di prova-de-principio. Gli studi in vitro hanno indicato che TMC278 è altamente attivo contro gli isolati clinici NNRTI-più resistenti. Gli studi d'individuazione multinazionali di fase IIB cominceranno in primavera 2005.

Gli scienziati di Tibotec egualmente hanno riferito sull'attività in vitro di nuova classe d'investigazione di inibitori inversi di transcriptase che sono creduti per essere differenti dagli inibitori di transcriptase dell'inverso del nucleoside (NRTIs) e dagli inibitori inversi di transcriptase del non nucleoside (NNRTIs). Sebbene indipendente dai nucleosidi (o dai nucleotidi) questi nuovi inibitori inversi di transcriptase ciò nonostante non Xerox inibiscano strutturalmente il transcriptase inverso, come fanno gli analoghi del nucleoside. Quindi la designazione NcRTIs, inibitori inversi nucleotide-in competizione di transcriptase.

“Con tre antiretrovirals nello sviluppo completo (TMC114, TMC125 e TMC278) e un composto di TB (TMC207, anche conosciuto come R207910) nei test clinici, stiamo dimostrando il nostro impegno a fornire le nuove opzioni terapeutiche per i pazienti l'alto bisogno medico insoddisfatto,„ ha detto il Dott. Paul Stoffels, Presidente di Tibotec.