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Compostos novos para o tratamento de HIV/AIDS

Os cientistas fármacos Ltd. de Tibotec apresentaram dados em diversos compostos novos para o tratamento de HIV/AIDS na 12a conferência sobre os Retroviruses e as infecções oportunistas (CROI), guardarado os 22-25 de fevereiro em Boston, o miliampère, EUA.

Tibotec apresentou resultados provisórios da fase IIB em TMC114, um inibidor do protease (PI) estudado em pacientes pesadamente tratamento-experientes. Tibotec igualmente apresentou os primeiros resultados clínicos de um inibidor novo do transcriptase do reverso do não-nucleoside (NNRTI), TMC278; e dados em uma classe nova de inibidores reversos nucleotide-competitivos do transcriptase (NcRTIs).

A empresa igualmente está desenvolvendo um composto para a tuberculose, uma infecção oportunista importante relativa a HIV/AIDS, e em 2004 forneceu uma licença direito-livre à parceria internacional em Microbicides para o TMC 120, que está sendo estudado para o uso como um preventivo tópico do VIH.

TMC114, um inibidor de protease novo, demonstra a eficácia em 24 semanas em pacientes pesadamente tratamento-experientes

Dados de umas 24 análises provisórias da semana de IIB bifásico (dose-encontrar), experimentações randomized de TMC114 impulsionado com ritonavir (TMC114/RTV) nos pacientes com experiência pelo menos de 3 classes de antiretrovirals e umas mutações 1 ou mais preliminar do PI conduziram a uma redução média em um RNA do plasma VIH do registro -1,85 (10) no grupo da dose a mais alta, OFERTA 600mg/100mg, comparada a uma redução - de 0,27 registros (10) no grupo de controle. Os pacientes randomized para receber o regime aperfeiçoado do fundo (OBR) mais uma de quatro doses de TMC114/RTV (QD 400mg/100mg; QD 800mg/100mg; OFERTA 400mg/100mg; 600mg/100mg OFERECIDO) ou OBR mais PI investigador-selecionados do controle. A análise provisória foi executada após 150 pacientes tinha alcançado 24 semanas em cada um dos dois estudos; um total de 497 pacientes foi incluído na análise.

Após 24 semanas, a porcentagem dos pacientes que alcançam os níveis indetectáveis do vírus (<50 copies/ml) variou de 30% a 47% nos braços de TMC114/RTV, comparados com o 10% no braço de controle. Os eventos adversos os mais comuns eram dor de cabeça e diarreia, que eram 17% e 14% respectivamente através de todos os braços de TMC114/RTV comparados com o 23% e o 20% no braço de controle. Estes estudos continuarão a 96 semanas. Baseado nestes 24 resultados da semana, a dose selecionada para pacientes tratamento-experientes em experimentações da fase III será OFERTA de TMC114/RTV 600mg/100mg.

“O grande desafio para o tratamento do VIH nos Estados Unidos é encontrar os compostos novos que trabalham nos pacientes com tensões virais resistentes. O TMC 114 foi desenvolvido para ter a actividade contra o VIH resistente. Embora um teste mais adicional seja necessário, estes resultados em pacientes altamente tratamento-experientes são encorajadores,” disse o Dr. Richard Haubrich, University of California, San Diego, o CA que apresentou os dados em CROI.

Uma fase IIA de 7 dias, dose-escalando, o estudo placebo-controlado do prova--princípio foi conduzido em 47 pacientes antiretroviral-ingénuos masculinos. Quatro doses de TMC278 (25mg, 50mg, 100mg e 150mg) foram comparadas com o placebo; as reduções virais da carga eram o registro -1,3, -1,2. -1,1, -1,2 o registro (10) nos braços do tratamento TMC278 respectivamente e -0,002 (10) no grupo do placebo.

Nenhuma mutação associada NNRTI-resistência foi seleccionada durante o tratamento com o TMC278 durante este estudo de um prova--princípio de 7 dias. In vitro os estudos mostraram que TMC278 é altamente activo contra os isolados clínicos NNRTI-os mais resistentes. Os estudos dose-encontrando multinacionais da fase IIB começarão na primavera de 2005.

Os cientistas de Tibotec igualmente relataram in vitro na actividade de uma classe de investigação nova de inibidores reversos do transcriptase que são acreditados para ser diferentes dos inibidores do transcriptase do reverso do nucleoside (NRTIs) e dos inibidores reversos do transcriptase do não-nucleoside (NNRTIs). Embora estrutural não relacionado aos nucleosides (ou aos nucleotides) estes inibidores reversos novos do transcriptase todavia inibem competitiva o transcriptase reverso, como fazem os analogues do nucleoside. Daqui a designação NcRTIs, inibidores reversos decompetência do transcriptase.

“Com os três antiretrovirals na revelação completa (TMC114, TMC125 e TMC278), e um composto da TB (TMC207, igualmente conhecido como R207910) nos ensaios clínicos, nós estamos demonstrando nosso comprometimento a fornecer opções terapêuticas novas para pacientes a necessidade médica não satisfeita alta,” disse o Dr. Paul Stoffels, presidente de Tibotec.