Rimonabant sembra molto promettere, particolarmente per il trattamento dei pazienti con l'obesità addominale

La gente di peso eccessivo o obesa che è corpulenta intorno alla vita ed all'addome è specialmente ad ad alto rischio per il diabete di tipo 2 e l'ipertensione di sviluppo.

La maggior parte del modo efficace di diminuire la pressione sanguigna ed il rischio per le malattie secondarie è di diminuire il peso. Ma la maggior parte dei pazienti non riescono a peso perdente ed a tenerlo fuori. Un'alternativa possibile potrebbe essere un assolutamente nuovo gruppo della sostanza che blocca simultaneamente le sensibilità di fame e diminuisce i livelli di lipidi di sangue, quindi diminuendo il rischio per le malattie cardiovascolari ed il diabete di tipo 2.

La nuova droga, chiamata Rimonabant, è stata provata nei test clinici ad oltre due anni in Europa ed in U.S.A. Il Direttore europeo dei test clinici, il professor Luc Van Gaal dell'ospedale universitario a Anversa, Belgio, ha presentato i risultati di questo studio al quarto congresso internazionale sull'obesità e di ipertensione al centro massimo di Delbrück per medicina molecolare (MDC) Berlino-Buch.

Perda il peso e, per di più, liberi del grasso addominale - che è che cosa cura raccomanda. Tuttavia, la maggior parte dei pazienti non possono a perdono il peso o tenere il peso perso fuori su base permanente, riacquistando le libbre che hanno catturato loro un tal sforzo per allentare. Il professor Sharma difende i pazienti: “È troppo semplice da rendere ai pazienti responsabile solo di questa mancanza di successo. I fattori genetici svolgono un ruolo nel regolamento dell'immunizzazione corporea, come fanno le celle grasse stesse. Frequentemente, anche, i farmaci per pressione sanguigna ed il diabete rendono il peso perdente più difficile.„

Un'alternativa possibile potrebbe essere un assolutamente nuovo gruppo della sostanza che blocca simultaneamente le sensibilità di fame e diminuisce i livelli di lipidi di sangue, quindi diminuendo il rischio per le malattie cardiovascolari ed il diabete di tipo 2. La nuova droga, chiamata rimonabant, ha pochi effetti secondari. Interviene esattamente dove l'organismo gestisce la sensibilità di fame, vale a dire nel sistema del endocannabinoid (ECS). Endocannabinoids è le proprie sostanze dell'organismo simili alla cannabis (hashish), che sono rilasciati sopra le sensibilità dello sforzo, della fame e del dolore, come Vincenzo di Marzo spiegato a Berlino. È un professore all'istituto per chimica biomolecolare del consiglio della ricerca italiano in Pozzuoli. Endocannabinoids egualmente svolge un ruolo nel regolamento complesso dell'apparato cardiovascolare.

Finora, specialmente due endocannabinoids sono stati conosciuti - uno di loro è anandamide. Il nome proviene da sanscrito e significa “la beatitudine„. Secondo Vincenzo di Marzo, il sistema è stato scoperto durante la ricerca su come impianti della cannabis (hashish), che hanno dato al sistema il suo nome. Una volta affamato, l'organismo rilascia gli importi aumentati del anandamide, lui è continuato. Ciò è in conformità con il fatto conosciuto gli utenti dell'hashish frequentemente che gli attacchi “dei munchies„.

La legatura di Endocannabinoids ed attiva due ricevitori di cannabinoido. In particolare, il cannabinoido receptor1 (CB1) è di grande interesse ricercare e di pratica medica. CB1 pricipalmente è trovato nel cervello, negli organi differenti ed in tessuto adiposo. Secondo il professor di Marzo “[CB1] è ovviamente responsabile in primo luogo per l'ingestione di cibo dopo un periodo di inedia. Fa in modo che il grasso è depositato nelle celle grasse.„ Ciò è come l'organismo crea le riserve grasse per sopravvivere meglio ai periodi di fame.

Gli esperimenti con i ratti obesi del laboratorio hanno indicato che, il più che mangiano, più i endocannabinoids legano al CB1-receptor, che è iperattivo in questi animali. Il risultato: L'associazione dei endocannabinoids a CB1 aumenta l'appetito, il professor George Kunos ha dimostrato. Proviene dall'istituto nazionale su abuso di alcool e su alcolismo (NIAAA), che fa parte degli istituti della sanità nazionali (NIH) a Bethesda, Maryland, U.S.A. Ancora, il professor Kunos, che non poteva presenziare alla riunione di Berlino, ha indicato negli esperimenti con i mouse che bloccare questo ricevitore con la sostanza rimonabant diminuisce l'appetito. Gli animali diventano sottili e restano che modo malgrado l'offerta della sovrabbondanza di alimento. E rimonabant non solo diminuisce peso degli animali' ma anche la loro pressione sanguigna.

Per oltre due anni, rimonabant è stato provato nei test clinici. Direttore del test clinico di RIO (Rimonabant nell'obesità) in Europa è il professor esperto Van Gaal del metabolismo e del diabetologist. Sono inclusi nella prova 1.507 pazienti da 60 cliniche nel Belgio, in Germania, in Finlandia, in Svezia, nei Paesi Bassi e negli Stati Uniti con la massa Index* (BMI) dell'organismo oltre di 30 kg/m2 ed oltre di 27 kg/m2 che hanno ulteriormente l'ipertensione e livelli di lipidi elevati di sangue. La prova di RIO è una di complessivamente III prove a quattro fasi (effetti di prova ed effetti secondari in un più grande numero dei pazienti) con 6.600 pazienti. I pazienti sono stati messi su una dieta ed anche hanno dovuto completare un programma di esercizio. Sono stati divisi in tre gruppi: il primo gruppo ha ricevuto 20 mg di quotidiano rimonabant, il secondo gruppo ha ricevuto 5 mg, un giorno ed il terzo gruppo ha ricevuto un placebo.

Diminuisce l'immunizzazione corporea e migliora i parametri metabolici come il professor Van Gaal riferito a Berlino, un anno più successivamente, pazienti che avevano ricevuto le dosi quotidiane di 20 mg di rimonabant aveva perso i pazienti da 6,6 chilogrammi in media che hanno catturato la poca dose di 5 mg ha perso una media di 3,4 chilogrammi; i pazienti che hanno ricevuto il placebo hanno perso soltanto una media di 1,8 chilogrammi. Il gruppo di pazienti con un dosaggio quotidiano di 20 mg di rimonabant non solo persi la maggior parte del peso di tutti partecipanti di prova, ma essi lo ha perso nei posti critici dell'addome e della vita. È notevole, secondo prof. Van Gaal, che in questi pazienti, i fattori di rischio per la sindrome metabolica e le malattie cardiovascolari sono stati diminuiti più di potrebbe attendersi da mera perdita di peso. Stima che 50 per cento di questo effetto siano dovuto rimonabant. La ragione: mentre i pazienti che hanno ricevuto la dose di mg 5 di peso chiaramente perso rimonabant, i loro livelli di lipidi di sangue non erano come migliore come in pazienti con la dose elevata.

Gli effetti secondari esibiti erano nausea, diarrea e vertigini, ma secondo il professor Van Gaal, erano delicati e transitori. “Secondo i risultati correnti, rimonabant sembra molto promettere, particolarmente per il trattamento dei pazienti con obesità addominale,„ il professor Van Gaal ha detto a Berlino. Lo studio biennale ora è stato concluso ed è anticipato che i risultati saranno pubblicati l'anno prossimo.