Rimonabant parece ser muito prometedor, especialmente para o tratamento dos pacientes com obesidade abdominal

Os povos excessos de peso ou obesos que são robustos em torno da cintura e do abdômen estão particularmente no risco elevado para desenvolver o tipo - diabetes 2 e hipertensão.

A maioria de modo eficaz reduzir a pressão sanguínea e o risco para doenças secundárias é reduzir o peso. Mas a maioria de pacientes não sucedem em peso perdedor e em mantê-lo fora. Uma alternativa possível poderia ser um grupo inteiramente novo da substância que obstruísse simultaneamente sentimentos de fome e reduzisse os níveis de lipido do sangue, reduzindo desse modo o risco para doenças cardiovasculares e tipo - diabetes 2.

A droga nova, chamada Rimonabant, foi testada nos ensaios clínicos por mais de dois anos em Europa e nos EUA. O director europeu dos ensaios clínicos, professor Luc Van Gaal do hospital da universidade em Antuérpia, Bélgica, apresentou resultados deste estudo no 4o simpósio internacional na obesidade e de hipertensão no centro máximo de Delbrück para a medicina molecular (CDM) Berlim-Buch.

Perca o peso e, mais importante ainda, obtenha-o livrado da gordura abdominal - de que é o que medica recomenda. Contudo, a maioria de pacientes são incapazes a perdem o peso ou para manter fora peso perdido numa base permanente, recuperando as libras que lhes tomou tal esforço para afrouxar. O professor Sharma defende os pacientes: “É demasiado simples fazer aos pacientes responsável sozinho para esta falta do sucesso. Os factores genéticos jogam um papel no regulamento do peso do corpo, como fazem as pilhas gordas elas mesmas. Freqüentemente, também, as medicamentações para a pressão sanguínea e o diabetes fazem peso perdedor mais difícil.”

Uma alternativa possível poderia ser um grupo inteiramente novo da substância que obstruísse simultaneamente sentimentos de fome e reduzisse os níveis de lipido do sangue, reduzindo desse modo o risco para doenças cardiovasculares e tipo - diabetes 2. A droga nova, chamada rimonabant, tem poucos efeitos secundários. Intervem exactamente onde o corpo controla o sentimento da fome, a saber no sistema do endocannabinoid (ECS). Endocannabinoids é próprias substâncias do corpo similares ao cannabis (haxixe), que são liberadas em cima dos sentimentos do esforço, da fome, e da dor, como Vincenzo di Marzo explicado em Berlim. É um professor no instituto para a química biomolecular do Conselho de Pesquisa italiano em Pozzuoli. Endocannabinoids igualmente joga um papel no regulamento intrincado do sistema cardiovascular.

Até agora, particularmente dois endocannabinoids foram sabidos - um deles é anandamide. O nome origina de sânscrito e significa a “felicidade”. De acordo com Vincenzo di Marzo, o sistema foi descoberto durante a pesquisa sobre como os trabalhos do cannabis (haxixe), que deram ao sistema seu nome. Quando com fome, o organismo libera quantidades aumentadas de anandamide, ele continuou. Isto é na linha do facto conhecido que os usuários do haxixe têm freqüentemente ataques dos “munchies”.

O ligamento de Endocannabinoids e activa dois receptors do cannabinoid. Em particular, o cannabinoid receptor1 (CB1) é do grande interesse pesquisar e da prática médica. CB1 é encontrado principalmente no cérebro, em órgãos diferentes, e no tecido adiposo. De acordo com o professor di Marzo “[CB1] realiza-se obviamente o principal responsável para a ingestão de alimentos após um período da inanição. Vê-lhe que a gordura está depositada nas pilhas gordas.” Isto é como o corpo cria reservas gordas a fim sobreviver melhor a períodos da fome.

As experiências com os ratos obesos do laboratório mostraram que, o mais que comem, mais os endocannabinoids ligam ao CB1-receptor, que é hiperativo nestes animais. O resultado: O emperramento dos endocannabinoids a CB1 aumenta o apetite, professor George Kunos demonstrou. É do instituto nacional no abuso de álcool e no alcoolismo (NIAAA), que é parte dos institutos de saúde nacionais (NIH) em Bethesda, Maryland, EUA. Além disso, o professor Kunos, que era incapaz de assistir à reunião de Berlim, mostrou nas experiências com ratos que obstruir este receptor com a substância rimonabant reduz o apetite. Os animais tornam-se finos e ficam-se que maneira apesar de ser oferecido uma superabundância do alimento. E rimonabant reduz não somente peso dos animais' mas igualmente sua pressão sanguínea.

Por mais de dois anos, rimonabant foi testado nos ensaios clínicos. O director do ensaio clínico do RIO (Rimonabant na obesidade) em Europa é o professor perito Van Gaal do diabetologist e do metabolismo. São incluídos na experimentação 1.507 pacientes de 60 clínicas em Bélgica, em Alemanha, em Finlandia, Suécia, nos Países Baixos, e nos E.U. com uma massa Index* (BMI) do corpo sobre de 30 kg/m2 e sobre de 27 kg/m2 que têm adicionalmente a hipertensão e níveis de lipido elevados do sangue. A experimentação do RIO é um de um total das experimentações III tetrafásicas (efeitos e efeitos secundários do teste em um número maior de pacientes) com 6.600 pacientes. Os pacientes foram postos sobre uma dieta e igualmente tidos que terminar um programa do exercício. Foram divididos em três grupos: o primeiro grupo recebeu magnésio 20 do diário rimonabant, o segundo grupo recebeu 5 magnésio, um dia e o terceiro grupo recebeu um placebo.

Reduz o peso do corpo e melhora parâmetros metabólicos como o professor Van Gaal relatado em Berlim, um ano mais tarde, os pacientes que tinham recebido doses diárias de magnésio 20 de rimonabant tinha perdido os pacientes de 6,6 quilogramas em média que tomaram pouca dose de magnésio 5 perdeu uma média de 3,4 quilogramas; os pacientes que receberam o placebo perderam somente uma média de 1,8 quilogramas. O grupo de pacientes com uma dosagem diária de magnésio 20 de rimonabant perdido não somente a maioria de peso de todos os participantes experimentais, mas perdeu-a nos lugares críticos do abdômen e da cintura. É notável, de acordo com o prof. Van Gaal, que nestes pacientes, os factores de risco para a síndrome metabólica e as doenças cardiovasculares estiveram reduzidos mais do que poderia ser esperado da mera perda de peso. Calcula que 50 por cento deste efeito são devido a rimonabant. A razão: quando os pacientes que receberam a dose do magnésio 5 do peso claramente perdido rimonabant, seus níveis de lipido do sangue não eram como melhorado como nos pacientes com a dose mais alta.

Os efeitos secundários exibidos eram náusea, diarreia, e vertigem, mas de acordo com o professor Van Gaal, eram suaves e transientes. “De acordo com os resultados actuais, rimonabant parece ser muito prometedor, especialmente para o tratamento dos pacientes com obesidade abdominal,” o professor Van Gaal disse em Berlim. O estudo bienal tem sido concluído agora, e antecipa-se que os resultados estarão publicados no próximo ano.