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Porque os inibidores COX-2 tais como Vioxx podem causar cardíaco e cursos de ataque

A pesquisa nova revela porque os inibidores COX-2 tais como Vioxx podem causar cardíaco e cursos de ataque.

Os pesquisadores acreditam que seus resultados, publicados na introdução de dezembro da federação de sociedades americanas para o jornal experimental da biologia (FASEB), poderiam permitir a revelação das terapias melhoradas que não têm estes efeitos secundários.

Os inibidores COX-2 são usados primeiramente para tratar a dor nas condições tais como a artrite. Trabalham obstruindo a enzima COX-2, que é expressada em locais da inflamação e é a base da produção de hormonas chamadas os prostaglandins que incham as junções e causam o sentimento da dor.

O estudo novo, por pesquisadores da faculdade imperial Londres e a Faculdade de Medicina e a odontologia de Queen Mary, revela aquele embora os inibidores COX-2 visem somente COX-2, eles igualmente inibe a enzima COX-1 dentro das pilhas endothelial que alinham todos os vasos sanguíneos.

COX-1 nestas pilhas faz o prostacyclin, que dilui o sangue. Onde isto é inibido há uma possibilidade maior da coagulação de sangue, que, se as drogas são usadas regularmente, possa aumentar o risco de cardíaco e de cursos de ataque.

Antes do estudo, muitos na comunidade científica acreditaram que os efeitos secundários dos inibidores COX-2 estiveram causados inibindo COX-2 no endothelium e que este reduzia a produção de agentes dediluição.

Os pesquisadores não encontraram nenhuma evidência para a existência de COX-2 no endothelium, significando que os cientistas podem agora trabalhar nas terapias se tornando que ainda visam COX-2 mas que não tenha a influência adversa em COX-1 em pilhas endothelial.

Os pesquisadores encontraram que os inibidores COX-2 tiveram somente um efeito adverso significativo em COX-1 no endothelium e não em COX-1 em outras áreas tais como plaqueta no sangue. Isto condu-los acreditar que há algo sobre o ambiente celular no endothelium que faz COX-1 nessa área vulnerável aos inibidores COX-2.

O professor Jane Mitchell, um dos autores do estudo do instituto nacional do coração e do pulmão na faculdade imperial Londres, disse: “Os inibidores COX-2 podem ter os grandes benefícios para pacientes que sofrem das condições tais como a artrite. Contudo, o problema é que seu uso parece associado com um risco aumentado de cardíaco de ataque. Nossa pesquisa nova é emocionante porque significa que nós podemos trabalhar nos melhores inibidores COX-2 se tornando que não levantam os mesmos riscos em termos dos cardíaco e dos cursos de ataque.”

Professor Tim Warner, do instituto de investigação de William Harvey na Universidade de Londres de Queen Mary, adicionada: “Nossa pesquisa é crucial por mais importantes que os inibidores COX-2 sejam parte da classe do nonsteroid de drogas que são tomadas no mundo inteiro por muitas centenas de milhões de pacientes. É essencial que nós temos uma compreensão verdadeira de seus locais da acção de modo que nós possamos produzir drogas seguras e eficazes novas para os próximos anos. Esta pesquisa ajudar-nos-á a definir tais drogas novas.”

Os pesquisadores alcançaram suas conclusões após ter analisado vasos sanguíneos humanos doados, sangue e pilhas. Esta pesquisa foi financiada pela fundação britânica do coração, pelo governo espanhol e por uma concessão da Comunidade Européia FP6.