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Peptoids en tant que classe neuve des médicaments antibiotiques

Les infections bactériennes résistant à la drogue sont une préoccupation croissante, et beaucoup de recherche a été consacrée à trouver les classes neuves des antibiotiques pour les combattre.

Les chercheurs de Stanford ont pu avoir fondé quelques réponses dans les peptoids, une classe des molécules fabriquées par l'homme très assimilées aux protéines naturelles qui jouent un rôle majeur dans le système immunitaire humain.

« Peptoids pourrait être une classe entièrement neuve des médicaments antibiotiques, qui seraient énormement importants, » a dit Annelise Barron, professeur agrégé de la bio-ingénierie chez Stanford et auteur supérieur d'un article décrivant la recherche dans la question du 26 février des démarches de l'académie nationale des sciences.

Peptides naturels

Les peptides antimicrobiens sont les chasseurs evolutionarily antiques d'infection trouvés dans les organismes des herbes aux amphibies aux êtres humains. Au corps humain, les peptides apparaissent dans la bouche, les poumons et les intestins, et en liquide organiques comme la sueur et les déchirures. Les peptides antimicrobiens visent un grand choix d'agents pathogènes et généralement de destruction par des trous de poinçon dans les membranes cellulaires des envahisseurs.

« Vous pouvez penser à ces types d'antibiotiques comme « mines terrestres » du fuselage contre les agents pathogènes de envahissement, » Barron a dit.

Pour cette raison, on observe rarement la résistance aux antibiotiques aux peptides. Les bactéries peuvent contrecarrer d'autres médicaments antimicrobiens en inactivant le médicament, le pompant hors de la cellule, la modification de l'accepteur ainsi de lui du médicament est plus identifiée ou le fonctionnement autour de la pièce spécifique de cellules n'est attaqué par le médicament.

Mais il est beaucoup plus dur pour que les bactéries développent la résistance aux dégâts provoqués par les peptides antimicrobiens. « Les bactéries ne peuvent pas principalement modifier leur membrane extérieure entière, » Barron a dit.

De tels peptides semblent comme un choix naturel pour les antibiotiques neufs. Un type s'est montré prometteur dans la demande de règlement des ulcères de pied diabétique. Malheureusement, leurs possibilités d'application ont été limitées jusqu'ici à l'utilisation topique ; des peptides naturels sont rapidement dégradés dans l'estomac. Ainsi, un médicament basé sur peptide doit être injecté plutôt qu'avalé. Les peptides rapidement sont aussi bien décomposés dans la circulation sanguine, et doivent pour cette raison être injectés dans les fortes concentrations.

Promesse des peptoids

Peptoids sont les molécules synthétiques -- oligomères -- avec les structures qui sont assimilées à ceux des peptides antimicrobiens, et offrez le potentiel de surmonter plusieurs des problèmes liés aux molécules naturelles. Peptoids sont beaucoup moins susceptible de la dégradation dans l'estomac et la circulation sanguine que des peptides, ainsi ils dureront plus longtemps dans le fuselage. Ils sont également moins chers de produire que des peptides, Barron a dit.

Barron et ses collègues ont fait vérifier ces peptoids contre six tensions des bactéries pathogènes. Les peptoids ont montré les propriétés antibactériennes presque identiques à ceux des peptides naturels.

« Ils ont fait admirablement, » Barron a dit. « Ils semblent être des antibiotiques à large spectre qu'interactif et nuisez les membranes cellulaires bactériennes de façon analogue à la voie que ces peptides font. »

Pour voir si les peptoids seraient nuisibles aux cellules humaines, les chercheurs les ont combinées avec les hématies humaines dans le laboratoire. Ils les ont également mélangés aux cellules et aux cellules de la peau mammifères de poumon. À leurs concentrations actives, les peptoids ont laissé les cellules mammifères indemnes.

Barron a dit que la prochaine opération vérifie les peptoids dans des modèles animaux de l'infection bactérienne, et les études avec des souris sont en cours avec des collaborateurs.

« C'est un endroit passionnant, » il a dit. La « société a besoin désespérément d'antibiotiques neufs, et je pense que cette famille des molécules a la promesse clinique énorme. »