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Peptoids como a classe nova de drogas antibióticas

As infecções bacterianas resistentes aos medicamentos são um interesse crescente, e muita pesquisa foi devotada a encontrar classes novas de antibióticos para lutá-los.

Os pesquisadores de Stanford podem ter encontrado algumas respostas nos peptoids, uma classe de moléculas sintéticas muito similares às proteínas naturais que jogam um papel importante no sistema imunitário humano.

“Peptoids poderia ser uma classe inteiramente nova de drogas antibióticas, que seriam enorme importantes,” disse Annelise Barron, professor adjunto da tecnologia biológica em Stanford e autor superior de um papel que descreve a pesquisa na introdução do 26 de fevereiro das continuações da Academia Nacional das Ciências.

Peptides naturais

Os peptides antimicrobiais são combatentes evolutionarily antigos da infecção encontrados nos organismos das relvados aos anfíbios aos seres humanos. No corpo humano, os peptides aparecem na boca, nos pulmões e nos intestinos, e em líquidos de corpo como o suor e os rasgos. Os peptides antimicrobiais visam uma variedade de micróbios patogénicos e geralmente matança por furos de perfuração nas membranas de pilha dos invasores.

“Você pode pensar destes tipos de antibióticos como “as minas de terra” do corpo contra os micróbios patogénicos de invasão,” Barron disse.

Devido a isto, a resistência bacteriana aos peptides é observada raramente. As bactérias podem estragar outras drogas antimicrobiais neutralizando a droga, bombeando a fora da pilha, alterá-lo o local obrigatório assim que da droga já não é reconhecida ou o funcionamento em torno da peça específica da pilha é atacado pela droga.

Mas é muito mais resistente para que as bactérias desenvolvam a resistência ao dano causado por peptides antimicrobiais. “As bactérias não podem fundamental alterar sua membrana exterior inteira,” Barron disse.

Tais peptides parecem como uma escolha natural para antibióticos novos. Um tipo mostrou a promessa no tratamento de úlceras do pé do diabético. Infelizmente, sua aplicabilidade tem sido limitada até agora ao uso tópico; os peptides naturais são degradados rapidamente no estômago. Assim, uma droga peptide-baseada deve ser injectada um pouco do que engulida. Os peptides são divididos rapidamente na circulação sanguínea também, e devem conseqüentemente ser injectados em concentrações altas.

Promessa dos peptoids

Peptoids é moléculas sintéticas -- oligómero -- com estruturas que são similares àquelas de peptides antimicrobiais, e ofereça o potencial superar muitos dos problemas associados com as moléculas naturais. Peptoids é muito menos suscetível à degradação no estômago e na circulação sanguínea do que peptides, assim que durarão mais por muito tempo no corpo. São igualmente menos caros produzir do que peptides, Barron disse.

Barron e seus colegas tiveram estes peptoids testados contra seis tensões das bactérias patogénicos. Os peptoids mostraram as propriedades anti-bacterianas quase idênticas àquelas dos peptides naturais.

“Fizeram belamente,” Barron disse. “Parecem ser os antibióticos do largo-espectro que interactivo e interfira com as membranas de pilha bacterianas anàloga à maneira que estes peptides fazem.”

Para ver se os peptoids seriam prejudiciais às pilhas humanas, os pesquisadores combinaram-nas com os glóbulos vermelhos humanos no laboratório. Igualmente misturaram-nos com as pilhas e as células epiteliais mamíferas do pulmão. Em suas concentrações activas, os peptoids sairam das pilhas mamíferas ilesos.

Barron disse que o passo seguinte está testando os peptoids nos modelos animais da infecção bacteriana, e os estudos com ratos são correntes com colaboradores.

“É uma área emocionante,” disse. A “sociedade precisa desesperadamente antibióticos novos, e eu penso que esta família das moléculas tem a promessa clínica enorme.”