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Le risque de mort de coeur a coupé par des tests de médicaments de détection lointaine

La probabilité des gens mourant parce que leur médicament a un effet secondaire qui affecte l'activité électrique du coeur est réduit - grâce à une meilleure compréhension de pourquoi ceci s'avère justement et le développement des tests le prévoir.

Le progrès accompli sur ce sujet a été discuté par de principaux scientifiques à la fédération du congrès 2008 pharmacologique européen des sociétés (EPHAR) à Manchester lundi, le 14 juillet 2008.

Beaucoup de genres de médicament sont associés à cet effet indésirable des médicaments, qui comporte au commencement un ralentissement de la guérison électrique du coeur chaque fois qu'il bat - connu comme prolongation de quart.

Bien que cet effet ne soit pas en soi dangereux, dans un petit pourcentage des gens, en particulier ceux avec des problèmes cardiaques existants, il peut mener à un rythme cardiaque anormal potentiellement fatal connu sous le nom de Torsades de Pointes (TdP).

Le colloque à l'université de Manchester a observé comment les tests faits avant les médicaments neufs potentiels sont donnés aux patients peuvent être employés pour évaluer la probabilité qu'un médicament aboutira à la prolongation de quart ou au risque réel (TdP).

Les principaux chercheurs européens se sont réunis à la conférence, qui a été hébergée par la société pharmacologique britannique, pour discuter ce que le contrôle tôt est fait, comment les résultats sont employés, comme bons ils sont aux effets de prévision sur l'activité électrique au coeur humain et quels endroits là peuvent être pour l'amélioration.

M. Jean-Pierre Valentin de R&D d'AstraZeneca, stationnement d'Alderley, Cheshire d'organisateur de colloque, dit que bien que le progrès important ait été accompli, qui a diminué le nombre de vieux et neufs médicaments comportant ce risque cardiaque de sécurité, il reste plus de travail à faire avant que les stratégies pour évaluer le risque soient optimales.

Il a dit : « Le travail étant discuté est juste un élément d'une discipline connue sous le nom de pharmacologie de sécurité. Ceci concerne déterminer quels effets secondaires de médicament pourraient potentiellement être potentiellement mortels et puis essayants de mettre les tests en place qui prévoient si un produit chimique donné pourrait avoir un de ces effets secondaires graves chez l'homme.

« Par loi, ces tests doivent être faits avant qu'un médicament potentiel soit d'abord donné aux êtres humains. De cette façon, l'objectif éventuel est de découvrir les médicaments neufs qui peuvent être développés rapidement et en toute sécurité sans n'entraîner aucun effet secondaire.

M. Valentin prolongé : « Puisque la biologie du corps humain est si complexe, aucun groupe n'a les moyens ou la largeur de la connaissance pour concevoir la meilleure approche à prévoir et à éviter un effet secondaire donné. Le progrès rapide a besoin pour cette raison de pharmacologues d'universitaire et de société pharmaceutique, de médecins, d'agences gouvernementales et de patients pour collaborer autant que possible afin de partager la leur connaissance et caractéristiques. Le colloque est juste un mécanisme pour qu'essayer réalise ceci.

Parler particulièrement au sujet de TdP il a dit : « Jusque récemment, le premier signe qu'un médicament a comporté un risque de TdP était dans les patients, et, puisque c'est un effet secondaire rare, ceci était seulement après que les patients de millions avaient pris le médicament.

« Bien que l'incidence limitée de TdP pourrait proposer relativement peu de besoin de préoccupation, certains des médicaments entraînant TdP étaient seulement pour des demandes de règlement moins importantes telles que le rhume des foins, dans ce cas le risque de sécurité du médicament était supérieur loin à l'avantage au patient.

Les « médicaments pour les maladies non potentiellement mortelles qui sont connues pour entraîner TdP dans l'homme ne sont plus procurables, mais pour des états graves, tels que le cancer, le risque de TdP est bien inférieur que le risque de mourir du cancer ainsi de l'utilisation de tels médicaments dans justifié immobile mais exige la surveillance très attentive et complémentaire par des médecins.

« Par conséquent, le défi est de pouvoir produire des médicaments pour tous les problèmes de santé, indépendamment de leur gravité, qui ne comportent aucun risque de TdP. C'est particulièrement important à cause de le grand nombre de gens avec les maladies cardio-vasculaires qui augmenteraient leur risque de TdP - de ce type avec l'hypertension, le cholestérol élevé et le diabète.

« L'avance la plus importante en comprenant cet effet secondaire était la réalisation, basée sur le travail de beaucoup de scientifiques, que la première cause est le plus susceptible pour être le médicament collant à une protéine particulière au coeur.

« Cette information est essentielle, depuis une fois que cette protéine - connue sous le nom de hERG - était recensée, les tests pourrait être développée qui pourraient être faits dans une éprouvette et était si simple que des centaines de différentes constitutions chimiques pourraient être vérifiées dans un jour ouvrable. Ceci augmente massivement les occasions que les pharmaciens effectuant les médicaments potentiels peuvent trouver qu'un qui ne collent pas au hERG et ne sont pas pour cette raison peu susceptibles d'entraîner TdP.

« Une allocation complémentaire importante de vérifier beaucoup de composés est que des caractéristiques pour l'activité de chacun composé peuvent être introduites dans les types d'ordinateur qui « sont formés » pour prévoir l'activité susceptible des composés conçus dans un ordinateur. Ce soi-disant « examen critique virtuel » permet à des milliers de composés « d'être vérifiés » par jour.

« Tandis que ces tests réduisent de manière significative le risque qu'un médicament neuf entraînera à TdP, il y a d'autres facteurs. À ce colloque nous voulons en particulier évaluer combien bon nos tests actuels sont à prévoir les résultats chez l'homme, et comment mieux nous pouvons prévoir d'autres effets de la drogue menant à TdP. Les remarques apprenantes du hERG et de l'histoire de TdP sont importantes pas simplement pour cet effet secondaire particulier mais pour la pharmacologie de sécurité en général. »

Le thème de la sécurité de médicament prolongé à EPHAR 2008 lundi, avec prof. Pierluigi Nicotera, le directeur de l'élément de toxicologie de MRC, université de Leicester, fournissant une conférence plénière a intitulé « les mécanismes moléculaires de compréhension du dommage cellulaire et de la mort : une voie d'améliorer la sécurité de médicament et de concevoir ».

Prof. Nicotera a dit : « Ma recherche est concentrée sur les mécanismes qui décident la mort ou la survie des cellules du cerveau. L'élément fonctionne pour expliquer qui sont les objectifs les plus appropriés dans des procédés de la maladie indépendamment de l'origine de la maladie - les deux maladies humaines courantes et les maladies provoquées par des produits chimiques toxiques.

« Ce faisant, nous visons à comprendre des formes classiques de réactions de tissu aux blessures qui peuvent être visées par les médicaments neufs. Ceci a pu également aboutir à comprendre des effets indésirables des médicaments et des procédés cytotoxiques se produisant dans les organes suivant l'exposition chimique. »

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