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Girar sobre a torneira da hormona podia ajudar à luta da osteoporose

Uma droga nova potencial que “abrisse as torneiras” para a liberação de hormonas úteis poderia estimular o crescimento novo do osso - e pode eventualmente trazer o relevo aos sofredores da osteoporose.

O potencial emocionante “de moduladores allosteric negativos assim chamados” será posto sob o microscópio em um simpósio especial na federação do congresso 2008 farmacológico europeu das sociedades (EPHAR) na universidade de Manchester, Reino Unido, hoje (quarta-feira 16 de julho).

Os farmacologista europeus que encontram-se em Manchester apresentarão o trabalho que se centra sobre a estimulação das paratireóide - glândulas minúsculas posicionadas acima dos tiróides que controlam a liberação da hormona da paratireóide (PTH) na circulação sanguínea.

Quando a concentração de cálcio é demasiado baixa no plasma de sangue, PTH está liberado e actua em vários tecidos para aumentar o nível de cálcio no sangue. Este cálcio activa então o cálcio que detecta o receptor na pilha da paratireóide, que reduz então a liberação de PTH.

O primeiro modulador allosteric POSITIVO foi introduzido recentemente na prática clínica para tratar os pacientes que indicam níveis elevados de PTH no plasma - tal como aqueles com doença renal crônica na diálise e aqueles que indicam o hypercalcaemia com cancro da paratireóide. Imita o efeito do cálcio no receptor e assim que reduz a liberação de PTH.

Mas agora a atenção está comutando aos moduladores allosteric NEGATIVOS, que foram mostrados em experimentações pré-clínicas para obstruir o efeito do cálcio na pilha da paratireóide e para aumentar assim a liberação de PTH no soro.

“A administração diária de um modulador allosteric negativo do cálcio que detecta o receptor deve promover um aumento sustentado de PTH de tal maneira que estimulará a formação nova do osso,” disse o organizador Ruat marcial do simpósio, um neuropharmacologist no Centro financiado pelo governo Nacional de la Pesquisa Scientifique em França.

“Agora os ensaios clínicos terão que demonstrar a eficácia e a conformidade de moduladores allosteric negativos para tratar a osteoporose nos seres humanos.”

Quando os farmacologista forem entusiasmado e encorajadores por resultados até agora, o Dr. Ruat diz que será pelo menos outros oito a 10 anos antes que os moduladores allosteric negativos estejam passados para o uso nos pacientes “osteoporose são uma doença complexa e o calendário pôde ser um pouco longo,” diz o Dr. Ruat, que ele mesmo está realizando a pesquisa para aprender mais sobre os benefícios potenciais de moduladores allosteric negativos e positivos.

Adicionou: “O cálcio que detecta o receptor é encontrado igualmente no rim, o intestino, em algumas pilhas vasculares e de osso e igualmente no cérebro. Nós ainda precisamos de identificar os papéis deste receptor nestes tecidos antes de poder especificar aplicações novas destas drogas.”

Os moduladores allosteric negativos e positivos estão sendo estudados igualmente por farmacologista europeus com o propósito de identificar as funções do cálcio que detectam os receptors no controle da pressão sanguínea.

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