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Girar el golpecito de la hormona podía ayudar a combate de la osteoporosis

Una nueva droga potencial que “abre los golpecitos” para la baja de hormonas útiles podría estimular nuevo incremento del hueso - y puede traer eventual relevo a las víctimas de la osteoporosis.

El potencial emocionante de supuestos “moduladores alostéricos negativos” será puesto bajo el microscopio en un simposio especial en la federación del congreso farmacológico europeo 2008 de las sociedades (EPHAR) en la universidad de Manchester, Reino Unido, hoy (miércoles 16 de julio).

Los farmacólogos europeos que se encuentran en Manchester presentarán el trabajo que se centra en el estímulo de las paratiroides - casquillos del prensaestopas minúsculas situadas encima de las tiroides que controlan la baja de la hormona paratiroides (PTH) en la circulación sanguínea.

Cuando la concentración de calcio es demasiado baja en el plasma de sangre, PTH se libera y actúa en diversos tejidos para aumentar el nivel de calcio en la sangre. Este calcio entonces activa el calcio que detecta el receptor en la célula paratiroides, que entonces reduce la baja de PTH.

El primer modulador alostérico POSITIVO fue introducido recientemente en la práctica clínica para tratar a los pacientes que visualizaban niveles de PTH en el plasma - tal como ésos con enfermedad de riñón crónica en diálisis y ésos que visualizaban hypercalcaemia con el cáncer paratiroides. Imita el efecto del calcio sobre el receptor y así que reduce la baja de PTH.

Pero ahora la atención está cambiando a los moduladores alostéricos NEGATIVOS, que se han mostrado en juicios preclínicas para cegar el efecto del calcio sobre la célula paratiroides y para aumentar así la baja de PTH en el suero.

La “administración diaria de un modulador alostérico negativo del calcio que detecta el receptor debe ascender un aumento continuo de PTH de una manera tal que estimule la nueva formación del hueso,” dijo al organizador Ruat marcial, un neuropharmacologist del simposio en el Centre financiado por el estado National de la Recherche Scientifique en Francia.

“Las juicios ahora clínicas tendrán que demostrar la eficacia y la conveniencia de los moduladores alostéricos negativos para tratar osteoporosis en seres humanos.”

Mientras que los farmacólogos son emocionados y animados por resultados hasta ahora, el Dr. Ruat dice que será por lo menos otros ocho a 10 años antes de que los moduladores alostéricos negativos se pasan para el uso en los pacientes “osteoporosis son una enfermedad compleja y el calendario pudo ser bastante largo,” dice al Dr. Ruat, que sí mismo está realizando la investigación para aprender más sobre las ventajas potenciales de moduladores alostéricos negativos y positivos.

Él agregó: “El calcio que detecta el receptor también se encuentra en el riñón, el intestino, en algunas células vasculares y de hueso y también en el cerebro. Todavía necesitamos determinar el papeles de este receptor en estos tejidos antes de poder especificar usos nuevos de estas drogas.”

Los moduladores alostéricos negativos y positivos también están siendo estudiados por los farmacólogos europeos con objeto de determinar las funciones del calcio que detectan los receptores en el mando de la presión arterial.

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