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Médicaments de Viagra et de Levitra ED montrés pour permettre à plus de chimio d'atteindre des tumeurs cérébrales

Dans une étude utilisant des animaux de laboratoire, les chercheurs ont constaté que les médicaments couramment prescrits pour le dysfonctionnement érectile ont ouvert un mécanisme appelé le barrage hématoméningé de tumeur et ont augmenté la distribution des médicaments de cancer-combat aux tumeurs cérébrales malignes.

Les expériences ont été entreprises à l'institut neurochirurgical de Maxine Dunitz du centre médical de Cèdre-Sinai et publié dans la recherche de cerveau.

Viagra (Sildenafil) et Levitra (vardenafil) sont connus en tant que PDE5 inhibiteurs parce qu'ils bloquent une enzyme, phosphodiesterase5, qui interrompt une suite d'événements biochimiques qui entraînent le flux sanguin diminué du dysfonctionnement érectile. Cette étude de rat de laboratoire, publiée en ligne en avant de l'épreuve dans le tourillon, constaté que les interactions biochimiques assimilées dans les petits vaisseaux du cerveau jouent un rôle important dans le barrage hématoméningé de tumeur, qui entrave la distribution des médicaments antitumoraux dans des tumeurs cérébrales. Les inhibiteurs PDE5 se sont avérés pour ouvrir le barrage et pour augmenter le transport de médicament dans cette première étude des animaux.

Bien que la barrière hémato-encéphalique normale, qui règle l'accès au cerveau de la circulation sanguine, partage beaucoup de caractéristiques avec le barrage hématoméningé de tumeur, le mécanisme de signalisation bloqué par les inhibiteurs PDE5 est seul au barrage hématoméningé de tumeur. Ceci permet aux inhibiteurs PDE5 d'augmenter sélecteur le transport de médicament aux tumeurs cérébrales malignes sans affecter le tissu cérébral normal.

Selon les chercheurs, ces découvertes peuvent avoir des implications significatives en améliorant la distribution de médicament aux tumeurs cérébrales dans les patients.

« C'est la première étude pour prouver que l'administration par voie orale des inhibiteurs PDE5 augmente le régime du transport des composés en travers du barrage hématoméningé de tumeur et améliore l'efficacité de l'adriamycine antitumorale de médicament dans la demande de règlement des tumeurs cérébrales dans un modèle de rat. Nous avons choisi l'adriamycine pour cette étude parce qu'elle est l'un des la plupart des traitements efficaces contre des lignées cellulaires de tumeur cérébrale dans le laboratoire mais elle a très peu d'effet chez les animaux et les êtres humains parce qu'il ne peut pas croiser le barrage hématoméningé de tumeur. La combinaison du vardenafil et de l'adriamycine a eu comme conséquence une plus longue survie et une plus petite taille de la tumeur, » a dit le neurochirurgien Keith L. Black, M.D., Président du Service de Neurochirurgie au centre médical de Cèdre-Sinai et directeur de l'institut neurochirurgical de Maxine Dunitz.

Le noir, l'auteur de l'article premier et correspondance, a été identifié pour que son travail d'inauguration plus tôt traverse le barrage hématoméningé de tumeur avec la bradykinine naturelle et synthétique, un peptide qui temporairement ouvre le barrage et augmente la distribution anticancéreuse de médicament dans certaines tumeurs de plus de 1.000 pour cent. En 2000, il a reçu la récompense de chercheur de neurologie de Javits de l'institut national des troubles neurologiques et de la rappe, une partie des instituts de la santé nationaux, pour sa recherche de barrière hémato-encéphalique.

Dans les études actuelles, les effets hématoméningés de barrage-ouverture de tumeur de PDE5 ont duré considérablement plus longtemps que ceux de la bradykinine et ont permis un transport plus grand en travers du barrage dans des tissus tumoraux. Puisque le vardenafil s'est avéré plus efficace que le Sildenafil en augmentant la perméabilité et le transport hématoméningés à barrage de tumeur, le vardenafil a été employé dans une étude de survie de 29 rats de tumeur-coussinet. Ceux traités avec saline (contrôle) survécu 32 jours en moyenne tandis que ceux traitaient avec le vardenafil seul survivaient environ 35 jours et ceux traités avec l'adriamycine seule ont survécu environ 42 jours. Quand le vardenafil a été combiné avec l'adriamycine, les rats ont survécu les 53 jours moyens.

Bien que les chercheurs aient exposé les animaux de laboratoire aux doses de Sildenafil et le vardenafil qui sont comparable à la gamme de dose a reconnu pour le dysfonctionnement érectile chez l'homme, il n'y avait aucun effet secondaire détectable chez les rats, et ni l'un ni l'autre de médicament n'a augmenté le transport des traceurs dans le tissu cérébral normal.