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Potentiel d'exposition d'antagonistes d'Opioid pour la douleur problématique

Le soulagement de la douleur efficace, durable, et sûr de réalisation, particulièrement dans les patients présentant des états continuels et/ou de douleur sévère, peut être difficile.

Pour beaucoup de types de douleur, les opioids d'ordonnance sont parmi les analgésiques les plus efficaces. Cependant, il y a un fuselage croissant de la preuve proposant les avantages potentiels des antagonistes, en particulier de la naloxone et de la naltrexone d'opioid. C'est en quelque sorte inattendu parce que ces médicaments déplacent des molécules d'opioid de leurs neuroreceptors, et bloque des opioids de fixer à et d'activer ces récepteurs.

Dans un état pair-observé et probant pour des sujets de demande de règlement de douleur (l'éditeur Stewart B. Leavitt, les MAMANS, PhD de http://Pain-Topics.org), décrit la pharmacologie de naloxone et de naltrexone et les fondations théoriques des antagonistes d'opioid pour le management de douleur. « Opioid intitulé antagonistes, naloxone et naltrexone -- Sida pour le management de douleur, » l'état de 16 pages comprend des résumés de 17 études -- exemples de cas et tests cliniques - traitement vérifiant d'opioid-antagoniste dans les êtres humains adultes. L'état complet avec des références peut être librement consulté au site Web de Pain-Topics.org chez http://pain-topics.org/clinical_concepts/innovations.php

La naloxone et la naltrexone ont été considérable étudiées dans le passé, et sont approuvées par le FDA pour la demande de règlement de l'alcoolisme ou de la dépendance d'opioid (naltrexone) ou de l'overdose d'opioid (naloxone). Une forme de long-action de naltrexone pour l'injection intramusculaire est également approuvée pour le traitement de dépendance. Ces antagonistes sont employés ou également examinés comme ingrédients en analgésiques particulièrement préparés d'opioid pour décourager leur usage ou abus.

Les notes de Leavitt, cependant, des « doses de naloxone ou de naltrexone utilisée dans le management de douleur sont généralement beaucoup plus petites que dans d'autres applications ; dans la gamme de mg 1 à 5, désignée sous le nom « de la dose inférieure, » ou de moins de 1 mg, dans des montants de micrographie, montrés en tant que « dose très réduite. « Dans les études des animaux et les essais humains, inférieur ou les très réduit-doses d'antagonistes semblez améliorer l'efficacité douleur-détendante des analgésiques d'opioid-agoniste, tels que la morphine, l'oxycodone, et d'autres. Avec ceci, la tolérance à et la dépendance physiologique sur des analgésiques d'opioid, ainsi que certains effets secondaires d'opioid, peuvent être diminuées. En outre, la naltrexone d'inférieur-dose a été avec succès vérifiée par lui-même comme monothérapie pour le management de plusieurs conditions liées à la douleur, y compris la maladie de Crohn, le syndrome du côlon irritable, et la fibromyalgie. »

Les mécanismes explicatifs de l'action derrière les avantages des antagonistes d'opioid dans le management de douleur sont encore à l'étude. Essentiellement, des doses convenablement inférieures d'antagonistes d'opioid ont été postulées au "RESET" que le système d'opioid-récepteur pendant un laps de temps, qui semble analogue à la façon dont la réinitialisation d'un ordinateur de défaut de fonctionnement libère la mémoire, régénère le logiciel, et remettent souvent le fonctionnement normal. Avec le traitement d'opioid-agoniste, le fuselage devient mieux adapté aux bienfaits des opioids externes, tels que la morphine, et aux opioids internes naturels, tels que des endorphines.

La recherche clinique jusqu'à présent sur des demandes inférieures ou très réduites de dose des antagonistes d'opioid pour le management de douleur chez l'homme a été limitée. Toujours, la preuve procurable décrite dans cet état propose un certain nombre de possibilités qui peuvent être d'intérêt aux fournisseurs de santé et à leurs patients présentant la douleur, comprenant :

  • Brève désintoxication utilisant la naloxone pour des cas difficiles de douleur insurmontable opioid-insensible, de tolérance d'opioid, ou de hyperalgesia opioid-induit soupçonné.
  • naloxone de Très réduit-dose combinée avec les agonistes variés d'opioid pour manager la douleur postopératoire.
  • naltrexone de Très réduit-dose (orale) ou naloxone (intrathécale) comme composante d'analgésie intrathécale d'opioid pour des cas difficiles de douleur insurmontable.
  • naltrexone orale de Très réduit-dose combinée avec des agonistes d'opioid pour fournir un effet opioid-économiquement, soulagement de la douleur équivalent de offre aux doses inférieures d'opioid.
  • Naloxone ou naltrexone très réduite orale de dose combinée avec des analgésiques oraux d'opioid pour aider à éviter ou renverser la constipation opioid-induite et à réduire potentiellement d'autres effets secondaires d'opioid.
  • naltrexone de Très réduit-dose à aider à faciliter effiler plus confortable d'opioid-agoniste.
  • monothérapie de naltrexone d'Inférieur-dose pour la maladie de Crohn, et probablement pour la demande de règlement de fibromyalgie et de court terme du syndrome du côlon irritable.

« Bien que les enquêtes postérieures pour évaluer la sécurité et l'efficacité de ces applications seraient appropriées, » Leavitt propose, « chacun des deux agents ont réussi les études de toxicité animales et cliniques, et avoir été employé pendant des années dans les applications autres que ceux décrits dans ce rapport de recherche. Par conséquent, il n'est pas étonnant qu'ils aient montré des profils de sécurité favorables une fois appliqués aux niveaux inférieurs et de très réduit-dose, avec peu d'avis des événements ou des effets secondaires défavorables à ces doses une fois utilisés individuellement comme monothérapie ou en combination avec des analgésiques d'opioid. »

La « naloxone et la naltrexone sont aujourd'hui procurable comme les médicaments génériques et économiquement eus le prix indiqué, et lui est important que les praticiens se rendent compte des options thérapeutiques que ceux-ci peuvent prévoir des soins aux patients, » Leavitt conclue. « Cependant, il doit comprendre que les antagonistes d'opioid ne sont pas encore approuvés par le FDA pour le management de douleur, ainsi la naloxone ou la naltrexone inférieure ou de très réduit-dose devrait être de dégriffés prudemment prescrit pour composer aux pharmacies correctement équipées. » ***

NOTE de *** : Le contenu de cet état est pour des buts éducatifs et ne se destine pas pour approuver ou introduire la prescription de dégriffés d'aucun médicament. Des praticiens sont informés étudier la preuve procurable et employer la discrétion professionnelle dans leurs décisions de prescription.

Les sujets de demande de règlement de douleur et le site Web associé de Pain-Topics.org permettent d'accéder ouvert et l'accès gratuit aux nouvelles cliniques non commerciales et probantes, à l'information, à la recherche, et à l'éducation sur les causes et le traitement efficace des nombreux types d'états de douleur. Le projet est indépendamment produit et actuel supporté par des concessions éducatives de Purdue Pharma L.P., Stamford, Connecticut, et Covidien/Mallinckrodt Inc., St Louis, MOIS, premiers constructeurs de produits d'analgésique d'opioid. Les parraineurs n'ont eu aucun rôle participatoire dans l'amorçage ou le développement de cet état sur des antagonistes d'opioid dans le management de douleur.