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Potenziale di manifestazione degli antagonisti dell'opioide per dolore problematico

Il sollievo efficace, durevole e sicuro di raggiungimento di dolore, particolarmente in pazienti con gli stati di dolore cronico e/o severo, può essere difficile.

Per molti tipi di dolori, gli opioidi di prescrizione sono fra gli analgesici più efficaci. Tuttavia, c'è un organismo crescente di prova che suggerisce i vantaggi potenziali degli antagonisti, specialmente del naloxone e del naltrexone dell'opioide. Ciò è piuttosto inattesa perché queste droghe spostano le molecole dell'opioide dai loro neuroreceptors e blocca gli opioidi dal fissare a e dall'attivazione dei quei ricevitori.

Ad un in un rapporto pari-esaminato e basato a prova per gli argomenti di trattamento di dolore (l'editore Stewart B. Leavitt, il mA, PhD di http://Pain-Topics.org), descrive la farmacologia di naltrexone e di naloxone e le fondamenta teoriche degli antagonisti dell'opioide per la gestione di dolore. “Opioide nominato antagonisti, Naloxone & Naltrexone -- Aiuti alla gestione di dolore,„ il rapporto di 16 pagine comprende i riassunti di 17 studi -- esempi di caso e test clinici - terapia studiante dell'opioide-antagonista in esseri umani adulti. Il rapporto completo con i riferimenti può essere raggiunto liberamente al sito Web di Pain-Topics.org a http://pain-topics.org/clinical_concepts/innovations.php

Naloxone e il naltrexone sono stati studiati estesamente nel passato e sono approvati dalla FDA per il trattamento di alcolismo o di dipendenza dell'opioide (naltrexone) o della dose eccessiva dell'opioide (naloxone). Un modulo a lunga azione del naltrexone per l'iniezione intramuscolare egualmente è approvato per la terapia di dipendenza. Questi antagonisti egualmente stanno usandi o esaminandi come ingredienti in analgesici specialmente formulati dell'opioide per trattenere il loro uso improprio o abuso.

Le note di Leavitt, tuttavia, “dosi del naloxone o del naltrexone utilizzato nella gestione di dolore sono generalmente molto più piccole di in altre applicazioni; nell'intervallo di mg 1 - 5, citato come “dose bassa,„ o meno di 1 mg, negli importi di microgrammo, designati come “dose ultralow. “Negli studi sugli animali e prove umane, basso o ultralow-dosi degli antagonisti sembri migliorare l'efficacia d'alleviamento degli analgesici dell'opioide-agonista, come morfina, il oxycodone ed altri. Con questo, la tolleranza a e la dipendenza fisiologica dagli analgesici dell'opioide come pure effetti secondari dell'opioide sicuro, possono essere diminuite. Ancora, il naltrexone della basso dose è stato provato con successo da sè come monoterapia a gestione di parecchi termini in relazione con il dolore, compreso il morbo di Crohn, la sindrome di viscere irritabili e la fibromialgia.„

I meccanismi esplicativi di atto dietro i vantaggi degli antagonisti dell'opioide nella gestione di dolore sono ancora in esame. Essenzialmente, le dosi giustamente basse degli antagonisti dell'opioide sono state postulate al "RESET" che il sistema del opioide-ricevitore per un periodo, che sembra analogo a come ripartire un computer funzionante male annulla la memoria, rinfresca il software e spesso ripara la funzione normale. Con la terapia dell'opioide-agonista, l'organismo è adattato meglio agli effetti benefici sia degli opioidi esterni, quale morfina che agli opioidi interni naturali, quali le endorfine.

La ricerca clinica fin qui sulle applicazioni basse o ultralow della dose degli antagonisti dell'opioide per la gestione di dolore in esseri umani è stata limitata. Eppure, la prova disponibile descritta in questo rapporto suggerisce una serie di possibilità che possono essere di interesse ai fornitori di cure mediche ed ai loro pazienti con dolore, includenti:

  • Breve disintossicazione facendo uso del naloxone per i casi difficili di dolore intrattabile opioide-insensibile, di tolleranza dell'opioide, o dalla della iperalgia indotta da opioide sospettata.
  • naloxone della Ultralow-dose combinato con i vari agonisti dell'opioide per la gestione del dolore postoperatorio.
  • naltrexone della Ultralow-dose (orale) o naloxone (intratecale) come componente di analgesia intratecale dell'opioide per i casi difficili di dolore intrattabile.
  • naltrexone orale della Ultralow-dose combinato con gli agonisti dell'opioide per fornire un effetto opioide-con parsimonia, sollievo di dolore equivalente d'offerta alle dosi più basse dell'opioide.
  • Naloxone o naltrexone ultra-basso orale della dose combinato con gli analgesici orali dell'opioide per contribuire ad impedire o invertire da costipazione indotta da opioide e potenzialmente a diminuire altri effetti secondari dell'opioide.
  • naltrexone della Ultralow-dose da contribuire a facilitare affusolare più comodo dell'opioide-agonista.
  • monoterapia di naltrexone della Basso dose per il morbo di Crohn e possibilmente per la fibromialgia ed il trattamento a breve termine della sindrome di viscere irritabili.

“Sebbene le indagini successive per valutare la sicurezza e l'efficacia di queste applicazioni siano appropriate,„ Leavitt suggerisce, “entrambi agenti hanno passato gli studi sulla tossicità animali e clinici ed essere utilizzato per anni nelle applicazioni all'infuori di quelli descritti in questo rapporto della ricerca. Di conseguenza, non è sorprendente che hanno esibito i profili di sicurezza favorevoli una volta applicati ai livelli della ultralow-dose e bassi, con pochi avvisi degli eventi avversi o degli effetti secondari a queste dosi una volta usati determinato come monoterapia o congiuntamente agli analgesici dell'opioide.„

“Naloxone e il naltrexone sono oggi disponibile come le droghe generiche e economicamente fissate il prezzo di e è importanti che i professionisti diventare coscienti delle opzioni terapeutiche che queste possono provvedere a cura paziente,„ Leavitt conclude. “Tuttavia, deve essere capito che gli antagonisti dell'opioide non siano ancora approvati dalla FDA per gli scopi della gestione di dolore, in modo dal naloxone o il naltrexone della ultralow-dose o basso dovrebbe essere privo di marca prudentemente prescritto per il composto alle farmacie correttamente fornite.„ ***

NOTA del ***: Il contenuto di questo rapporto è per gli scopi educativi e non è inteso firmare o promuovere la prescrizione priva di marca di alcune droghe. I professionisti si consigliano di studiare la prova disponibile e di utilizzare la discrezione professionale nelle loro decisioni di prescrizione.

Gli argomenti del trattamento di dolore ed il sito Web associato di Pain-Topics.org consentono il libero accesso aperto ed aa notizie, alle aa informazioni, aa ricerca ed alla aa formazione cliniche non commerciali e basate a prova sulle cause e sull'efficace trattamento dei molti tipi di stati di dolore. Il progetto è prodotto indipendente e corrente è supportato dalle concessioni educative da Purdue Pharma L.P., Stamford, Connecticut e Covidien/Mallinckrodt Inc., St. Louis, il Mo, produttori principali dei prodotti dell'analgesico dell'opioide. I garanti non hanno avuti ruolo partecipe nell'inizio o nello sviluppo di questo rapporto sugli antagonisti dell'opioide nella gestione di dolore.