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Potencial da mostra dos antagonistas do opiáceo para a dor problemática

O alívio das dores eficaz, durável, e seguro da realização, especialmente nos pacientes com condições da dor crônica e/ou severa, pode ser difícil.

Para muitos tipos de dor, os opiáceo da prescrição estão entre os analgésicos os mais eficazes. Contudo, há um corpo crescente da evidência que sugere benefícios potenciais de antagonistas do opiáceo, particularmente naloxone e naltrexone. Isto é um tanto inesperado porque estas drogas deslocam moléculas do opiáceo de seus neuroreceptors, e obstrui opiáceo de anexar a e de ativar aqueles receptors.

Em um relatório par-revisto, evidência-baseado para assuntos do tratamento da dor (o editor Stewart B. Leavitt de http://Pain-Topics.org), miliampère, PhD, descreve a farmacologia do naloxone e do naltrexone e as fundações teóricas de antagonistas do opiáceo para a gestão da dor. “Opiáceo intitulado antagonistas, Naloxone & Naltrexone -- Auxílios para a gestão da dor,” o relatório de 16 páginas inclui sumários de 17 estudos -- exemplos de caso e ensaios clínicos - terapia de investigação do opiáceo-antagonista em seres humanos adultos. O relatório completo com referências pode livremente ser alcançado no Web site de Pain-Topics.org em http://pain-topics.org/clinical_concepts/innovations.php

Naloxone e o naltrexone foram estudados extensivamente no passado, e são aprovados pelo FDA para o tratamento do alcoolismo ou do apego do opiáceo (naltrexone) ou da overdose do opiáceo (naloxone). Um formulário deactuação do naltrexone para a injecção intramuscular igualmente é aprovado para a terapia do apego. Estes antagonistas igualmente estão sendo usados ou testados como ingredientes em analgésicos especialmente formulados do opiáceo para intimidar seu emprego errado ou abuso.

As notas de Leavitt, contudo, “doses do naloxone ou do naltrexone usado na gestão da dor são geralmente muito menores do que em outras aplicações; na escala do magnésio 1 a 5, referida como a “baixa dose,” ou o menos de 1 magnésio, nas quantidades do micrograma, designadas como “a dose ultralow. “Nos estudos animais e experimentações humanas, baixo ou ultralow-doses dos antagonistas pareça aumentar a eficácia dealívio de analgésicos do opiáceo-agonista, tais como a morfina, o oxycodone, e o outro. Junto com isto, a tolerância a e a dependência fisiológico em analgésicos do opiáceo, assim como determinados efeitos secundários do opiáceo, podem ser diminuídas. Além disso, o naltrexone da baixo-dose foi testado com sucesso por si só como o monotherapy para a gestão de diversas circunstâncias dor-relacionadas, incluindo a doença de Crohn, a síndrome do intestino irritável, e a fibromialgia.”

Os mecanismos explicativos da acção atrás dos benefícios de antagonistas do opiáceo na gestão da dor estão ainda sob a investigação. Essencialmente, as doses apropriadamente baixas de antagonistas do opiáceo foram postuladas ao "RESET" que o sistema do opiáceo-receptor por um período de tempo, que parece análogo a como recarregar um computador funcionando mal cancela a memória, refresca o software, e restauram frequentemente a função normal. Com terapia do opiáceo-agonista, o corpo torna-se afinado melhor aos efeitos benéficos de opiáceo externos, tais como a morfina, e aos opiáceo internos naturais, tais como endorphins.

A pesquisa clínica até agora sobre baixas ou aplicações ultralow da dose de antagonistas do opiáceo para a gestão da dor nos seres humanos foi limitada. Ainda, a evidência disponível descrita neste relatório sugere um número de possibilidades que podem ser do interesse aos fornecedores de serviços de saúde e aos seus pacientes com dor, incluindo:

  • Breve desintoxicação usando o naloxone para casos difíceis da dor intratável opiáceo-sem resposta, da tolerância do opiáceo, ou da hiperalgesia opiáceo-induzida suspeitada.
  • naloxone da Ultralow-dose combinado com os vários agonistas do opiáceo para controlar a dor pós-operatório.
  • naltrexone da Ultralow-dose (oral) ou naloxone (intratecal) como um componente da analgesia intratecal do opiáceo para casos difíceis da dor intratável.
  • naltrexone oral da Ultralow-dose combinado com os agonistas do opiáceo para fornecer um efeito opiáceo-frugalmente, alívio das dores equivalente de oferecimento em mais baixas doses do opiáceo.
  • Ultra-baixo naloxone ou naltrexone oral da dose combinado com os analgésicos orais do opiáceo para ajudar a impedir ou inverter a constipação opiáceo-induzida e a reduzir potencial outros efeitos secundários do opiáceo.
  • naltrexone da Ultralow-dose a ajudar a facilitar o afilamento mais confortável do opiáceo-agonista.
  • monotherapy do naltrexone da Baixo-dose para a doença de Crohn, e possivelmente para a fibromialgia e o tratamento a curto prazo da síndrome do intestino irritável.

“Embora as posteriores investigações para avaliar a segurança e a eficácia destas aplicações seriam apropriadas,” Leavitt sugere, “both of these agentes passaram os estudos de toxicidade animais e clínicos, e para ter sido usado por anos nas aplicações diferentes daqueles descritos neste relatório da pesquisa. Conseqüentemente, não é surpreendente que exibiram perfis de segurança favoráveis quando aplicados a níveis baixos e da ultralow-dose, com poucas observações de eventos ou de efeitos secundários adversos nestas doses quando usados individualmente como o monotherapy ou em combinação com analgésicos do opiáceo.”

“Naloxone e o naltrexone são hoje disponível como as drogas genéricas, economicamente fixadas o preço, e são importantes que os médicos se tornam cientes das opções terapêuticas que estas podem prever o assistência ao paciente,” Leavitt concluem. “Contudo, deve-se compreender que os antagonistas do opiáceo não são ainda aprovados pelo FDA para finalidades da gestão da dor, assim que naloxone ou naltrexone o baixo ou da ultralow-dose precisariam de ser fora-etiqueta cautelosamente prescrita para combinar em farmácias correctamente equipadas.” ***

NOTA do ***: Os índices deste relatório são para finalidades educacionais e não são pretendidos endossar ou promover a prescrição da fora-etiqueta de nenhumas drogas. Os médicos são recomendados estudar a evidência disponível e usar a discreção profissional em suas decisões de prescrição.

Os assuntos do tratamento da dor e o Web site associado de Pain-Topics.org fornecem o acesso aberto e livre à notícia, à informação, à pesquisa, e à educação clínicas não comerciais, evidência-baseadas nas causas e no tratamento eficaz de muitos tipos de condições da dor. O projecto é produzido independente e apoiado actualmente por concessões educacionais de Purdue Pharma L.P., Stamford, Connecticut, e Covidien/Mallinckrodt Inc., St Louis, MO, fabricantes principais de produtos do analgésico do opiáceo. Os patrocinadores não tiveram nenhum papel participativo na iniciação ou na revelação deste relatório em antagonistas do opiáceo na gestão da dor.