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Potencial de la demostración de los antagonistas del opiáceo para el dolor problemático

El alivio del dolor de manera efectiva, duradero, y seguro el lograr, especialmente en pacientes con condiciones del dolor crónico y/o severo, puede ser difícil.

Para muchos tipos de dolor, los opiáceos de la receta están entre las analgesias más efectivas. Con todo, hay una carrocería cada vez mayor de las pruebas que sugiere ventajas potenciales de los antagonistas, determinado del naloxone y del naltrexone del opiáceo. Esto es algo inesperado porque estas drogas dislocan las moléculas del opiáceo de sus neuroreceptors, y ciega opiáceos de sujetar a y de activar esos receptores.

En un parte par-revisado, prueba-basado para los temas del tratamiento del dolor (el editor Stewart B. Leavitt, mA, doctorado de http://Pain-Topics.org), describe la farmacología del naloxone y del naltrexone y los asientos teóricos de los antagonistas del opiáceo para la administración del dolor. “Opiáceo titulado antagonistas, Naloxone y Naltrexone -- Socorros para la administración del dolor,” el parte de 16 paginaciones incluye los resúmenes de 17 estudios -- ejemplos de caso y juicios clínicas - terapia de investigación del opiáceo-antagonista en seres humanos adultos. El parte completo con referencias se puede alcanzar libremente en el Web site de Pain-Topics.org en http://pain-topics.org/clinical_concepts/innovations.php

Naloxone y el naltrexone se han estudiado extensivamente en el pasado, y son aprobados por la FDA para el tratamiento del alcoholismo o del apego del opiáceo (naltrexone) o de la sobredosis del opiáceo (naloxone). Una forma de acción prolongada del naltrexone para la inyección intramuscular también es aprobada para la terapia del apego. Están utilizando o se están probando a estos antagonistas también como ingredientes en analgesias especialmente formuladas del opiáceo para disuadir su uso erróneo o abuso.

Las notas de Leavitt, sin embargo, las “dosis del naloxone o del naltrexone usado en la administración del dolor son generalmente mucho más pequeñas que en otros usos; en el alcance del magnesio 1 a 5, designado “dosis inferior,” o menos de 1 magnesio, en las cantidades del microgramo, señaladas como “dosis ultrabaja. “En los estudios animales y las juicios humanas, inferior o las ultrabajo-dosis de antagonistas aparezca aumentar la eficacia dolor-que releva de las analgesias del opiáceo-agonista, tales como morfina, oxycodone, y otros. Junto con esto, la tolerancia a y la dependencia fisiológica en las analgesias del opiáceo, así como los efectos secundarios de cierto opiáceo, pueden ser disminuidas. Además, el naltrexone de la inferior-dosis se ha probado con éxito en sí mismo como monoterapia para la administración de varias condiciones dolor-relacionadas, incluyendo la enfermedad de Crohn, el síndrome de intestino irritable, y el fibromyalgia.”

Los mecanismos explicativos de la acción detrás de las ventajas de los antagonistas del opiáceo en la administración del dolor todavía están bajo investigación. Esencialmente, las dosis apropiadamente inferiores de los antagonistas del opiáceo se han postulado al "RESET" que el sistema del opiáceo-receptor por un periodo de tiempo, que parece análogo a cómo la reanudación de una computador que funciona incorrectamente autoriza memoria, repase el software, y restablecen a menudo la función normal. Con terapia del opiáceo-agonista, la carrocería se adapta mejor a los efectos beneficiosos de opiáceos externos, tales como morfina, y a los opiáceos internos naturales, tales como endorphins.

La investigación clínica hasta la fecha sobre usos inferiores o ultrabajos de la dosis de los antagonistas del opiáceo para la administración del dolor en seres humanos se ha limitado. No obstante, las pruebas disponibles descritas en este parte sugieren varias posibilidades que puedan estar de interés a los proveedores de asistencia sanitaria y a sus pacientes con dolor, incluyendo:

  • Desintoxicación abreviada usando el naloxone para los casos difíciles del dolor insuperable opiáceo-insensible, de la tolerancia del opiáceo, o de la hiperalgia opiáceo-inducida sospechosa.
  • naloxone de la Ultrabajo-dosis combinado con los diversos agonistas del opiáceo para manejar dolor postoperatorio.
  • naltrexone de la Ultrabajo-dosis (oral) o naloxone (intratecal) como componente de la analgesia intratecal del opiáceo para los casos difíciles del dolor insuperable.
  • naltrexone oral de la Ultrabajo-dosis combinado con los agonistas del opiáceo para ofrecer un efecto opiáceo-escasamente, alivio del dolor equivalente de ofrecimiento en dosis más inferiores del opiáceo.
  • Naloxone o naltrexone ultrabajo oral de la dosis combinado con las analgesias orales del opiáceo para ayudar a prevenir o a invertir el estreñimiento opiáceo-inducido y potencialmente a reducir otros efectos secundarios del opiáceo.
  • naltrexone de la Ultrabajo-dosis a ayudar a facilitar graduar más cómodo del opiáceo-agonista.
  • monoterapia del naltrexone de la Inferior-dosis para la enfermedad de Crohn, y posiblemente para el fibromyalgia y el tratamiento a corto plazo del síndrome de intestino irritable.

“Aunque las posteriores investigaciones para fijar el seguro y la eficacia de estos usos serían apropiadas,” Leavitt sugiere, “ambos agentes han pasado los estudios de toxicidad animales y clínicos, y haber sido utilizado por años en usos con excepción de ésos descritos en este parte de la investigación. Por lo tanto, no es de extrañar que han exhibido perfiles de seguro favorables cuando están aplicados en los niveles inferiores y de la ultrabajo-dosis, con pocas advertencias de acciones adversas o de efectos secundarios en estas dosis cuando están utilizados individualmente como monoterapia o conjuntamente con las analgesias del opiáceo.”

“Naloxone y el naltrexone son hoy disponible como las drogas genéricas, económicamente valoradas, y es importantes que los médicos son enterados de las opciones terapéuticas que éstas pueden prever atención a los pacientes,” Leavitt concluyen. “Sin embargo, debe ser entendido que los antagonistas del opiáceo no son todavía aprobados por la FDA para los propósitos de la administración del dolor, así que el naloxone o el naltrexone inferior o de la ultrabajo-dosis necesitaría ser sin marca prudentemente prescrito para componer en las farmacias correctamente equipadas.” ***

NOTA del ***: Los contenidos de este parte están para los propósitos educativos y no se piensan aprobar o ascender prescribir sin marca de ningunas drogas. Aconsejan los médicos estudiar las pruebas disponibles y utilizar la discreción profesional en sus decisiones que prescriben.

Los temas del tratamiento del dolor y el Web site asociado de Pain-Topics.org ofrecen el acceso abierto y libre a las noticias, a la información, a la investigación, y a la educación clínicas no comerciales, prueba-basadas en las causas y el tratamiento efectivo de los muchos tipos de condiciones del dolor. El proyecto es producido independientemente y soportado actualmente por concesiones educativas de Purdue Pharma L.P., Stamford, Connecticut, y Covidien/Mallinckrodt Inc., St. Louis, MES, fabricantes de cabeza de productos de la analgesia del opiáceo. Los patrocinadores no tenían ningún papel participante en el lanzamiento o el revelado de este parte sobre antagonistas del opiáceo en la administración del dolor.