a droga-entrega anestésica da Lento-liberação podia mudar a gestão da dor

Os pesquisadores no hospital de crianças Boston desenvolveram um sistema anestésico da droga-entrega da lento-liberação que poderia potencial revolucionar o tratamento da dor durante e depois da cirurgia, e podem igualmente ter um grande impacto na gestão crônica da dor.

No trabalho NIH-financiado, usaram as partículas gordo-baseadas especialmente projetadas chamadas lipossoma para empacotar o saxitoxin, um anestésico poderoso, e a anestesia local duradouro produzida nos ratos sem toxicidade aparente às pilhas do nervo ou de músculo. A pesquisa foi publicada o 13 de abril em linha pelas continuações da Academia Nacional das Ciências.

“A ideia era ter uma única injecção que poderia produzir dias duráveis de um bloco de nervo, semanas, talvez mesmo meses,” explica Daniel Kohane, DM, PhD, da divisão da medicina crítica do cuidado no departamento da anestesiologia em crianças, e no autor superior do relatório. “Seria útil para condições como a dor crônica onde, um pouco do que os narcóticos do uso, que são sistemáticos e levantam um risco de apego, você poderia apenas pôr essa parte do corpo para dormir, por assim dizer.”

As tentativas precedentes de desenvolver anestésicos da lento-liberação não foram bem sucedido devido à tendência para que os anestésicos convencionais causem a toxicidade a tecido circunvizinho. Certamente, os materiais de empacotamento eles mesmos da droga foram mostrados para causar dano de tecido. Agora, Kohane e os colegas relatam que se o saxitoxin é empacotado dentro dos lipossoma, pode obstruir a transmissão de nervo da dor sem causar dano significativo do nervo ou do músculo.

No laboratório experimentam, os pesquisadores avaliaram várias formulações -- vários tipos de lipossoma que contêm o saxitoxin com ou sem o dexamethasone, um esteróide poderoso conhecido para aumentar a acção de anestésicos encapsulados. Os melhores lipossoma produziram os blocos de nervo que duram dois dias se contiveram o saxitoxin apenas e os sete dias se combinado com o dexamethasone.

As experiências da cultura celular e a análise do tecido confirmaram que as formulações não eram tóxicas muscle ou pilhas de nervo. Além disso, quando a equipe examinou uma expressão de quatro genes conhecidos para ser associado com ferimento do nervo, não encontrou nenhum acima-regulamento.

“Se estes queactuam, as formulações da baixo-toxicidade de anestésicos locais são mostradas para ser eficazes nos seres humanos, poderiam ter um impacto principal no tratamento de agudo e dor crônica,” diz o Cole de Alison, PhD, do instituto nacional do NIH das ciências médicas gerais, que financiaram parcialmente o trabalho. “Esta tecnologia da lento-liberação pode igualmente ter umas aplicações mais largas na entrega da droga para o tratamento de uma variedade de doenças.”

Kohane está aperfeiçoando actualmente a formulação para fazer lhe o último a mesmo toxicidade mais longa, ao evitar local e sistemática. “É concebível nós poderia ter uma formulação que seja apropriada para ensaios clínicos antes de demasiado por muito tempo,” ele diz.