El estudio ofrece nuevos discernimientos en tolerancia morfina-inducida y sensibilidad de dolor creciente

Un estudio publicado en la aplicación de junio el Anesthesiology ha mostrado que un metabilito de la droga de la morfina del opiáceo puede ser factor clave en la sensibilidad creciente paradójica al dolor causado por uso crónico de la morfina. Por primera vez, este metabilito (llamado el glucuronide morphine-6, o M6G) fue mostrado al acto independientemente de los receptores del dolor apuntados típicamente durante la administración de la morfina.

El estudio, que fue llevado por Albert Dahan, M.D., Ph.D., y sus colegas del centro médico de la universidad de Leiden, de Leiden, de Países Bajos, y de la universidad de ciudad de Nueva York, incluyó ratones y temas humanos y podría romper la nueva base en la comprensión de cómo tratar algunos de los efectos secundarios de opiáceos y perfeccionar sus propiedades analgésicas.

“Ahora mejoramos entendemos que la sensibilidad creciente al dolor causado por uso del opiáceo no está relacionada necesariamente con los receptores de la morfina y que puede ser tratada cegando otros sistemas de receptor del dolor en la carrocería,” dijimos al Dr. Dahan. “Nuestros resultados podían ayudar a pacientes del dolor crónico y de cáncer obtener una terapia optimizada del dolor.”

La morfina es la droga más de uso general tratar dolor agudo severo. Después de que uso prolongado, aunque, las ventajas analgésicas llegan a ser limitadas y puede real aumentar sensibilidad de dolor y hacer dolor peor.

En un editorial del compañero al estudio, Jörn Lötsch, M.D., de la universidad de Francfort, explicó que una vez que la morfina se metaboliza por la carrocería, analiza en dos substancias separadas: M3G (morphine-3-glucuronide) y M6G (morphine-6-glucuronide), cada uno que desempeña un diverso papel en los efectos de la morfina sobre la carrocería.

Es M6G que el estudio del Dr. Dahan, y los estudios anteriores antes de él, ha conectado a la sensibilidad creciente indeseada al dolor.

Uno del más crítico y de definir aspectos del estudio del Dr. Dahan, dijo al Dr. Lötsch, es que los ratones usados en la investigación fueron cruzados para ser deficientes en los receptores genéticos del dolor que los opiáceos se saben para influenciar.

“La incidencia de la sensibilidad de dolor creciente cuando M6G fue introducido en estos modelos de los ratones indica que los mecanismos aparte de los receptores del opiáceo desempeñan un papel dominante en este fenómeno clínico,” dijo al Dr. Lötsch.

La pregunta $10.000 entonces es ésta: ¿Si los receptores del dolor que los opiáceos se saben para apuntar se ciegan totalmente, cuál es haciendo dolor de los temas el' peor?

La respuesta puede mentir en los receptores del NMDA de la carrocería (n-metílico-D-aspartato), que son distintamente diferentes de los receptores del opiáceo.

Los últimos estudios han mostrado que los anestésicos llamados los antagonistas de NMDA pueden invertir sensibilidad opiáceo-inducida para doler. Aquí, otra vez, los resultados del Dr. Dahan ofrecen otro nuevo discernimiento en la investigación de la morfina.

“En nuestro estudio, mostraron el antagonista MK-801 del receptor de NMDA para ser efectivo en cegar o sensibilidad de dolor creciente de inversión después de la inyección del metabilito M6G de la morfina,” dijo al Dr. Dahan.

No hay actualmente explicación definitiva en cuanto a cómo los antagonistas del receptor de NMDA tales como MK-801 pueden invertir la hipersensibilidad para doler que el uso crónico del opiáceo puede causar.

Pero el estudio del Dr. Dahan causa a investigadores un paso más cercano a resolver preguntas de desconcierto las drogas que los anesthesiologists y otros utilizan cada día para tratar dolor.

“M6G puede no sólo hacer una contribución importante a entender cómo la morfina trabaja para controlar dolor, pero también a cómo causa sensibilidad creciente al dolor,” él dijo. “Este papel potencial de M6G como factor en sensibilidad de dolor creciente en uso de la morfina requiere estudio adicional.”

Para más visita de la información el Web site del Anesthesiology en www.anesthesiology.org.

Anesthesiologists: Médicos que ofrecen la cuerda de salvamento del remedio moderno. Fundada en 1905, la sociedad americana de Anesthesiologists es una educativa, una investigación y una asociación científica con 43.000 piezas ordenadas para aumentar y para mantener los patrones de la práctica médica del anesthesiology y para perfeccionar el cuidado del paciente.