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structure 3D de PI3Kdelta : Un objectif important de médicament pour un large éventail de maladies

Intellikine a annoncé aujourd'hui la publication d'un article autorisé, « la structure de p110delta : mécanismes pour la sélectivité et le pouvoir des inhibiteurs neufs de pi (3) K, » maintenant procurable comme publication en ligne avancée à la biologie de produit chimique de nature.

Le papier fournit le premier aperçu à la structure en trois dimensions de PI3Kdelta (p110delta), un objectif important de médicament impliqué dans un large éventail de maladies, y compris le cancer, l'asthme et l'arthrite rhumatoïde.  Il y a eu intérêt fort pour le modèle des inhibiteurs sélectifs contre la famille des objectifs de médicament de PI3K, et des états de cet article que la structure atomique de l'enzyme de PI3Kdelta Co-s'est cristallisés avec le spectre grand et les inhibiteurs isoform-sélecteurs.

Le travail pilote était le résultat d'une collaboration aboutie par Roger Williams, Ph.D., professeur dans le laboratoire de la biologie moléculaire au Conseil " Recherche " médical à Cambridge, R-U, et il a compris des scientifiques de l'Université de Californie, San Francisco, Intellikine à La Jolla, la Californie, et le centre de recherche de Merck-Serono à Genève, Suisse.

« Ce travail est significatif parce qu'il explique pour la première fois le modèle basé sur structure des inhibiteurs élevé-sélecteurs de PI3Kdelta, » a dit Kevan Shokat, Ph.D., professeur de chimie et chercheur de Howard Hughes Medical Institute à l'Université de Californie, San Francisco.  « Neuf inhibiteurs structurel-distincts sont rapportés et, en soi, cet article représente le tranchant du modèle isoform-sélecteur d'inhibiteur dans la famille d'objectif de médicament de PI3K. »  Professeur Shokat dirige l'équipe d'UCSF qui a contribué à la collaboration et est un co-fondateur d'Intellikine.

« Nous croyons que la découverte des inhibiteurs isoform-sélecteurs est si la demande de règlement continuelle avec des inhibiteurs de kinase est de devenir réalité, » chrétien ajouté critique Rommel, Ph.D., officier scientifique en chef d'Intellikine.  « Au cours des dernières années, nous avons exploité les analyses de ces structures de Co-cristal pour concevoir la suite multiple d'inhibiteurs isoform-sélecteurs, et ce travail était instrumental à notre INK1197 de modèle, extraordinairement un inhibiteur sélectif que nous avançons comme traitement pour inflammatoire et la maladie respiratoire. »

Source:

Intellikine, Inc.