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struttura 3D di PI3Kdelta: Un obiettivo importante della droga per una vasta gamma di malattie

Intellikine ha annunciato oggi la pubblicazione di un articolo avente diritto, “la struttura di p110delta: meccanismi per selettività e la potenza di nuovi inibitori di pi (3) K,„ ora disponibile come pubblicazione online avanzata a biologia del prodotto chimico della natura.

Il documento fornisce la prima occhiata alla struttura tridimensionale di PI3Kdelta (p110delta), un obiettivo importante della droga implicato in una vasta gamma di malattie, compreso cancro, asma e l'artrite reumatoide.  C'è stato interesse intenso nella progettazione degli inibitori selettivi contro la famiglia degli obiettivi della droga di PI3K e rapporti che di questo documento la struttura atomica dell'enzima di PI3Kdelta co-ha cristallizzato con sia il vasto spettro che gli inibitori isoforma-selettivi.

Il lavoro aprente la strada era il risultato di una collaborazione piombo da Roger Williams, il Ph.D., professore nel laboratorio di biologia molecolare al Consiglio di ricerca medica a Cambridge, Regno Unito ed ha incluso gli scienziati dall'università di California, San Francisco, Intellikine a La Jolla, la California ed il centro di ricerca di Merck-Serono a Ginevra, Svizzera.

“Questo lavoro è significativo in quanto spiega per la prima volta alla la progettazione basata a struttura degli inibitori alto-selettivi di PI3Kdelta,„ ha detto Kevan Shokat, Ph.D., professore di chimica ed il ricercatore all'università di California, San Francisco di Howard Hughes Medical Institute.  “Nove inibitori strutturale-distinti sono riferiti e, come tale, questo documento rappresenta il di avanguardia di progettazione isoforma-selettiva dell'inibitore nella famiglia dell'obiettivo della droga di PI3K.„  Il professor Shokat dirige il gruppo di UCSF che ha contribuito alla collaborazione ed è un co-fondatore di Intellikine.

“Crediamo che la scoperta degli inibitori isoforma-selettivi sia se il trattamento cronico con gli inibitori della chinasi è di trasformarsi nella realtà,„ cristiano aggiunto critico Rommel, il Ph.D., ufficiale scientifico principale di Intellikine.  “Negli ultimi anni, abbiamo sfruttato le comprensioni da queste strutture del co-cristallo per progettare la serie multipla di inibitori isoforma-selettivi e questo lavoro era strumentale al nostro INK1197 di progettazione, un inibitore squisito selettivo che stiamo avanzando come terapia per la malattia infiammatoria e respiratoria.„

Source:

Intellikine, Inc.