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estrutura 3D de PI3Kdelta: Um alvo importante da droga para uma vasta gama de doenças

Intellikine anunciou hoje a publicação de um artigo autorizado, “a estrutura de p110delta: mecanismos para a selectividade e a potência 3) K de inibidores novos do PI (,” agora disponível como uma publicação em linha avançada na biologia do produto químico da natureza.

O papel fornece o primeiro relance na estrutura tridimensional de PI3Kdelta (p110delta), um alvo importante da droga implicado em uma vasta gama de doenças, incluindo o cancro, a asma e a artrite reumatóide.  Houve um interesse intenso no projecto de inibidores selectivos contra a família de alvos da droga de PI3K, e relatórios que deste papel a estrutura atômica da enzima de PI3Kdelta co-se cristalizou com espectro largo e os inibidores isoform-selectivos.

O trabalho de abertura de caminhos era o resultado de uma colaboração conduzida por Roger Williams, Ph.D., professor no laboratório da biologia molecular no Conselho de investigação médica em Cambridge, Reino Unido, e incluiu cientistas da Universidade da California, San Francisco, Intellikine em La Jolla, em Califórnia, e em centro de pesquisa de Merck-Serono em Genebra, Suíça.

“Este trabalho é significativo que explica pela primeira vez o projecto estrutura-baseado de inibidores alto-selectivos de PI3Kdelta,” disse Kevan Shokat, Ph.D., professor da química e investigador na Universidade da California, San Francisco do Howard Hughes Medical Institute.  “Nove inibidores estrutural-distintos são relatados e, como tal, este papel representa o pioneiro do projecto isoform-selectivo do inibidor na família do alvo da droga de PI3K.”  O professor Shokat dirige a equipe de UCSF que contribuiu à colaboração e é um co-fundador de Intellikine.

“Nós acreditamos que a descoberta de inibidores isoform-selectivos é se o tratamento crônico com inibidores da quinase é se transformar realidade,” cristão adicionado crítico Rommel, Ph.D., oficial científico principal de Intellikine.  “Ao longo dos últimos anos, nós exploramos as introspecções destas estruturas do co-cristal para projectar a série múltipla de inibidores isoform-selectivos, e este trabalho era instrumental a nosso INK1197 de projecto, um inibidor exquisitely selectivo que nós avançássemos como uma terapia para a doença inflamatório e respiratória.”

Source:

Intellikine, Inc.