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estructura 3D de PI3Kdelta: Un objetivo importante de la droga para una amplia gama de enfermedades

Intellikine anunció hoy la publicación de un artículo titulado, “la estructura de p110delta: mecanismos para la selectividad y la potencia de los nuevos inhibidores del pi (3) K,” ahora disponible como publicación en línea avanzada en la biología de la substancia química de la naturaleza.

El papel ofrece la primera ojeada en la estructura tridimensional de PI3Kdelta (p110delta), un objetivo importante de la droga implicado en una amplia gama de enfermedades, incluyendo cáncer, asma y artritis reumatoide.  Ha habido interés intenso en el diseño de inhibidores selectivos contra la familia de objetivos de la droga de PI3K, y los partes de este papel que la estructura atómica de la enzima de PI3Kdelta co-cristalizó con espectro amplio y los inhibidores isoform-selectivos.

El trabajo pionero era el resultado de una colaboración llevada por Rogelio Williams, Ph.D., profesor en el laboratorio de la biología molecular en el Consejo de Investigación médico en Cambridge, Reino Unido, e incluyó a los científicos de la Universidad de California, San Francisco, Intellikine en La Jolla, California, y centro de investigación de Merck-Serono en Ginebra, Suiza.

“Este trabajo es importante en que explica por primera vez el diseño estructura-basado de inhibidores alto-selectivos de PI3Kdelta,” dijo a Kevan Shokat, Ph.D., profesor de la química e investigador en la Universidad de California, San Francisco del Howard Hughes Medical Institute.  Se denuncian “nueve inhibidores estructural-distintos y, como tal, este papel representa el punta del diseño isoform-selectivo del inhibidor en la familia del objetivo de la droga de PI3K.”  Profesor Shokat dirige a las personas de UCSF que contribuyeron a la colaboración y es un cofundador de Intellikine.

“Creemos que el descubrimiento de inhibidores isoform-selectivos es si el tratamiento crónico con los inhibidores de la cinasa es convertirse en realidad,” cristiano adicional crítico Rommel, Ph.D., principal oficial científico de Intellikine.  “En los últimos años, hemos explotado los discernimientos de estas estructuras del co-cristal para diseñar la serie múltiple de inhibidores isoform-selectivos, y este trabajo era instrumental a nuestro INK1197 de diseño, un inhibidor exquisitamente selectivo que estamos avance como terapia para la enfermedad inflamatoria y respiratoria.”

Source:

Intellikine, Inc.