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Cempra pour effectuer des exposés d'affiche sur CEM-101 et CEM-102 à ECCMID 2010

Les pharmaceutiques de Cempra ont aujourd'hui annoncé des exposés d'affiche sur son antibiotique nouvel CEM-101, un macrolide de la deuxième génération, et CEM-102 (TAKSTA), le régime de dosage oral à chargement frontal de propriété industrielle de la compagnie du fusidate de sodium, au 20ème congrès européen de la microbiologie clinique et de la maladie infectieuse (ECCMID), du 10 au 13 avril 2010, à Vienne Autriche.  Tous les exposés sont programmés pour le 12h30 au véhicule de combat de génie à 13h30 dimanche 11 avril.

CEM-101

CEM-101 a montré un spectre grand de pouvoir d'activité et de haut contre agents pathogènes respiratoires et autres sérieux dedans in vitro et in vivo des études.  Les caractéristiques présentées à la conférence ont donné des résultats d'une phase 1 à plusieurs doses, d'étude d'escalade de dose dans les sujets sains et de caractéristiques de plusieurs études in vitro d'activité expliquant le pouvoir élevé et l'éventail grand d'activité de CEM-101.

Les résultats de l'étude d'escalade de dose de la première phase 1 ont expliqué que les doses de CEM-101 de 200 à mg 600 étaient sûres et bien tolérées dans les sujets sains et que le profil pharmacocinétique du composé est de support d'une fois-quotidiennement dosant (affiche #902).  CEM-101 a été administré une fois-quotidiennement pendant sept jours à mg 200, 400 et 600.  Le composé a montré l'accumulation modérée au cours des sept jours du dosage n'indiquant aucune admission des enzymes de cytochrome comme est vu avec quelques autres macrolides.  Les effets secondaires gastro-intestinaux doux et cliniquement non significatifs étaient les événements défavorables les plus courants observés dans chaque groupe de dose.  Il n'y avait aucun événement défavorable cliniquement significatif.

Le spectre in vitro de CEM-101 de l'activité et le pouvoir ont été examinés contre un grand choix d'agents pathogènes bactériens respiratoires et non-respiratoires.  Jones et autres (affiche #901) a vérifié CEM-101 contre les isolats cliniques européens comprenant les staphylocoques, l'enteroccoci et les pneumoniae s.doré Et Négatifs pour la coagulase de S.  Ils ont constaté que CEM-101 a montré l'égal à ou le pouvoir plus grand, comparé au telithromycin, et au pouvoir supérieur, comparé à d'autres macrolides contre la plupart des agents pathogènes qu'entraîner communauté-a acquis la pneumonie bactérienne (CABP) et les infections bactériennes aiguës de structure de peau (aBSSI).  Dans une autre étude (affiche #903) CEM-101 a expliqué une activité supérieure contre plusieurs sérotypes de pneumophila de Legionella comparés aux autres macrolides, en particulier érythromycine et azithromycine, qui sont utilisés généralement pour traiter le Legionellosis.  Seulement le levofloxacin a montré l'activité comparable à CEM-101 dans ces analyses.

CEM-101 a augmenté des résultats de pouvoir de la molécule grippant à trois sites sur le ribosome bactérien comparé à deux sites pour d'autres macrolides.  On l'a présumé que l'accepteur complémentaire engendrerait l'activité contre des agents pathogènes résistants aux macrolides procurables.  Dubois et Fernandes (affiche #904) ont évalué l'activité de CEM-101 contre les virus respiratoires résistant à la drogue, y compris des tensions des pneumoniae de S. et de la grippe de H.  CEM-101 a expliqué une activité supérieure contre des tensions résistant à la drogue de pneumoniae de S. comprenant la force expéditionnaire des Marines d'érythromycine-r E, érythromycine-r MTC B et gyrA de ciprofloxacine-r, parC.  CEM-101 a également expliqué une activité supérieure, comparée à d'autres macrolides, contre l'érythromycine-r MTC A, B, Hemophilus influenzae de C.

Le traitement préventif avec des antibiotiques est recommandé pour des personnes exposées aux patients de méningite bactérienne infectés avec des meningitides de Neisseria.  Malheureusement, la résistance ou la susceptibilité réduite aux antibiotiques utilisés pour la prophylaxie a été rapportée.  L'activité in vitro de CEM-101 contre les isolats invasifs de meningitides de N., y compris des souches résistantes, a été vérifiée (affiche #905), CEM-101 a expliqué l'activité comparable au ceftriaxone et aux fluoroquinolones et a eu une activité plus grande de deux à 16 fois comparée à d'autres macrolides.  CEM-101 peut être une alternative efficace aux traitements préventifs actuels.  

TAKSTA (CEM-102, fusidate de sodium)

TAKSTA est fusidate de sodium fourni avec un régime de dosage à chargement frontal de propriété industrielle pour améliorer le spectre de l'activité, pour optimiser l'efficacité et pour réduire le développement de résistance.  Le fusidate de sodium a un long et déterminé dossier de sécurité et d'efficacité en dehors des États-Unis.  Il a été rapporté que les bactéries tendent à développer la résistance au fusidate de sodium ainsi le médicament est habituellement employé en combination avec d'autres médicaments en dehors des États-Unis.  Cependant, ces lieux ont été contestés.  Le dosage adéquat déterminé par des calculs de PK/PD a pu être employé pour diminuer le développement de la résistance.  L'activité in vitro s'est analysée dans plusieurs milliers de tensions rassemblées en 13 pays européens (affiche #929).  En dépit d'être procurable pendant plus de 40 années dans le fusidate de sodium de l'Europe a expliqué l'activité supportée contre s.doré Comprenant des tensions résistantes à la méticilline indiquant que le composé n'est pas hautement susceptible du développement de résistance.  Le fusidate de sodium semble fournir une alternative précieuse de demande de règlement orale à d'autres anti-MRSA agents dans le management des infections sérieuses de s.doré.

« La caractéristique in vitro sur CEM-101 que nous avons présenté à ECCMID de cette année est très compatible avec des résultats des premiers travaux.  L'achèvement de l'étude à plusieurs doses de la phase 1, dans laquelle le composé a été très bien toléré confirme la possibilité thérapeutique considérable de CEM-101, » a dit Prabhavathi Fernandes, Ph.D., cadre supérieur de Cempra.  « La tolérabilité apparie le profil que nous avons observé dans une étude d'une dose unique de la phase 1 plus tôt.  De plus, CEM-101 continue à expliquer le pouvoir élevé et un spectre grand d'activité contre des virus respiratoires, y compris des tensions résistant à la drogue, ainsi que d'autres agents pathogènes sérieux.  La caractéristique CEM-102 de l'étude européenne in vitro d'isolats est particulièrement agréable parce qu'elle confirme notre analyse du potentiel de développement inférieur de résistance du fusidate de sodium.  TAKSTA est un anti-MRSA agent oral particulièrement prometteur que nous développons pour un besoin clinique imprévisible élevé sur le marché des États-Unis. »

Source:

Cempra Pharmaceuticals