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Cempra per fare le presentazioni del manifesto su CEM-101 e su CEM-102 a ECCMID 2010

I prodotti farmaceutici di Cempra oggi hanno annunciato le presentazioni del manifesto sul suo antibiotico novello CEM-101, un macrolide di prossima generazione e CEM-102 (TAKSTA), il regime di dosaggio orale del caricamento frontale privato della società del fusidate del sodio, al ventesimo congresso europeo di microbiologia e della malattia infettiva cliniche (ECCMID), dal 10 al 13 aprile 2010, a Vienna Austria.  Tutte le presentazioni sono prevedute per il 12:30 al CET di 1:30 p.m. domenica 11 aprile.

CEM-101

CEM-101 ha indicato un vasto spettro di attività e di alta potenza contro agenti patogeni respiratori ed altri seri dentro in vitro e in vivo studi.  I dati presentati alla conferenza hanno mostrato i risultati da una fase 1 multidose, dallo studio di escalation della dose negli individui sani e dai dati da parecchi studi in vitro di attività che dimostrano l'alta potenza e la vasta gamma di attività di CEM-101.

I risultati dallo studio di escalation della dose di prima fase 1 hanno dimostrato che le dosi di CEM-101 da 200 a 600 mg erano sicure e tollerate bene negli individui sani e che il profilo farmacocinetico del composto è complementare di dosaggio una volta-giornalmente (manifesto #902).  CEM-101 era una volta-giornalmente amministrato per i sette giorni a 200, 400 e 600 mg.  Il composto ha mostrato la capitalizzazione moderata durante i sette giorni di dosaggio che non indicano induzione degli enzimi del citocromo come è veduto con alcuni altri macrolidi.  Gli effetti secondari gastrointestinali delicati e irrilevanti erano clinicamente gli eventi avversi più comuni osservati in ogni gruppo della dose.  Non c'erano eventi avversi clinicamente significativi.

Lo spettro in vitro di CEM-101 di attività e la potenza sono stati esaminati contro vari agenti patogeni batterici respiratori e non respiratori.  Jones et al. (manifesto #901) ha provato CEM-101 contro gli isolati clinici europei compreso gli stafilococchi, il enteroccoci e i pneumoniae s.aureus E Negativi alla coagulasi dello S.  Hanno trovato che CEM-101 ha esibito l'uguale a o maggior potenza, confrontata alla telitromicina e la potenza superiore, comparata ad altri macrolidi a maggior parte di causare degli agenti patogeni comunità-ha acquistato la polmonite batterica (CABP) e le infezioni batteriche acute della struttura dell'interfaccia (aBSSI).  In un altro studio (manifesto #903) CEM-101 ha dimostrato l'attività superiore contro parecchi sierotipi del pneumophila di Legionella confrontati agli altri macrolidi, specialmente eritromicina ed azithromycin, che sono comunemente usati trattare il Legionellosis.  Soltanto la levofloxacina ha mostrato l'attività comparabile a CEM-101 in queste analisi.

CEM-101 ha aumentato i risultati di potenza dalla molecola che lega a tre siti sul ribosoma batterico confrontato a due siti per altri macrolidi.  È stato supposto che la sede del legame supplementare generasse l'attività contro gli agenti patogeni resistenti ai macrolidi disponibili.  Dubois e Fernandes (manifesto #904) hanno confrontato l'attività di CEM-101 con gli agenti patogeni respiratori resistenti alla droga, compreso gli sforzi dei pneumoniae dello S. e dell'influenza del H.  CEM-101 ha dimostrato l'attività superiore contro gli sforzi resistenti alla droga di pneumoniae dello S. compreso il mef E, l'eritromicina-r ERM B e gyrA della ciprofloxacina-r, parC dell'eritromicina-r.  CEM-101 egualmente ha dimostrato l'attività superiore, comparata ad altri macrolidi, all'eritromicina-'ERM A, B, Hemophilus influenzae di C.

Il trattamento profilattico con gli antibiotici è raccomandato per le persone esposte ai pazienti batterici della meningite infettati con i meningitides di Neisseria.  Purtroppo, la resistenza o la predisposizione diminuita agli antibiotici usati per la profilassi è stata riferita.  L'attività in vitro di CEM-101 contro gli isolati dilaganti dei meningitides del N., compreso gli sforzi resistenti, è stata studiata (manifesto #905), CEM-101 ha dimostrato l'attività comparabile al ceftriaxone e ai fluoroquinolones ed ha avuta maggior attività di due - 16 volte confrontata ad altri macrolidi.  CEM-101 può essere un'alternativa potente alle terapie profilattiche correnti.  

TAKSTA (CEM-102, fusidate del sodio)

TAKSTA è fusidate del sodio consegnato con un regime di dosaggio di caricamento frontale privato per migliorare lo spettro di attività, per ottimizzare l'efficacia e diminuire lo sviluppo della resistenza.  Il fusidate del sodio ha una registrazione lunga e stabilita della sicurezza e dell'efficacia fuori degli Stati Uniti.  È stato riferito che i batteri tendono a sviluppare la resistenza al fusidate del sodio in modo dalla droga è usata solitamente congiuntamente ad altre droghe fuori degli Stati Uniti.  Tuttavia, questi locali sono stati sfidati.  Il dosaggio adeguato determinato dai calcoli di PK/PD ha potuto essere usato per fare diminuire lo sviluppo della resistenza.  L'attività in vitro è stata analizzata in parecchie migliaia di sforzi raccolti in 13 paesi europei (manifesto #929).  Malgrado essere disponibile per oltre 40 anni nel fusidate del sodio di Europa ha dimostrato l'attività continua contro s.aureus Compreso gli sforzi meticillina-resistenti che indicano che il composto non è altamente suscettibile dello sviluppo della resistenza.  Il fusidate del sodio sembra fornire un'alternativa apprezzata del trattamento orale ad altri agenti anti--MRSA nella gestione delle infezioni serie di s.aureus.

“I dati in vitro su CEM-101 che abbiamo presentato a ECCMID di quest'anno sono molto coerenti con i risultati da lavoro più in anticipo.  Il completamento dello studio multidose di fase 1, in cui il composto è stato tollerato molto bene conferma il potenziale terapeutico sostanziale di CEM-101,„ ha detto Prabhavathi Fernandes, il Ph.D., direttore generale di Cempra.  “La tollerabilità abbina il profilo che abbiamo osservato in uno studio d'una sola dose di fase 1 più iniziale.  Inoltre, CEM-101 continua a dimostrare l'alta potenza e un vasto spettro di attività contro gli agenti patogeni respiratori, compreso gli sforzi resistenti alla droga come pure altri agenti patogeni seri.  I dati CEM-102 dallo studio europeo in vitro degli isolati sono particolarmente piacevoli perché confermano la nostra analisi del potenziale di sviluppo basso della resistenza del fusidate del sodio.  TAKSTA è un agente anti--MRSA orale eccezionalmente di promessa che stiamo sviluppando per un alto bisogno clinico insoddisfatto nel servizio degli Stati Uniti.„

Source:

Cempra Pharmaceuticals