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Cempra para fazer apresentações do cartaz em CEM-101 e em CEM-102 em ECCMID 2010

Os fármacos de Cempra anunciaram hoje apresentações do cartaz em seu antibiótico novo CEM-101, um macrolido da próxima geração, e CEM-102 (TAKSTA), o regime de dose oral da dianteiro-carga proprietária da empresa do fusidate do sódio, no 20o congresso europeu da microbiologia clínica e da doença infecciosa (ECCMID), do 10 ao 13 de abril de 2010, em Viena Áustria.  Todas as apresentações são programadas para o 12:30 ao CET do P.m. do 1:30 domingo 11 de abril.

CEM-101

CEM-101 mostrou um espectro largo da actividade e da potência alta contra micróbios patogénicos respiratórios e outros sérios dentro in vitro e in vivo estudos.  Os dados apresentados na conferência mostraram resultados estudo da multi-dose da fase de um 1, do agravamento da dose em assuntos saudáveis e dos dados de diversos in vitro estudos da actividade que demonstram a potência alta e o espectro largo da actividade de CEM-101.

Os resultados do estudo do agravamento da dose da primeira fase 1 demonstraram que as doses de CEM-101 de 200 a magnésio 600 eram seguras e toleradas bem em assuntos saudáveis e que o perfil farmacocinético do composto é de suporte de uma vez que-diariamente dosando (cartaz #902).  CEM-101 foi administrado uma vez que-diariamente por sete dias em magnésio 200, 400 e 600.  O composto mostrou a acumulação moderado sobre os sete dias da dose que não indicam nenhuma indução de enzimas do citocromo como é visto com alguns outros macrolido.  Os efeitos secundários gastrintestinais suaves, clìnica insignificantes eram os eventos adversos os mais comuns observados em cada grupo da dose.  Não havia nenhum evento adverso clìnica significativo.

O espectro de CEM-101 in vitro da actividade e a potência foram examinados contra uma variedade de micróbios patogénicos bacterianos respiratórios e não-respiratórios.  Jones e outros (cartaz #901) testou CEM-101 contra os isolados clínicos europeus que incluem estafilococos, o enteroccoci e pneumoniae áureos de S., negativos para a coagulase do S.  Encontraram que CEM-101 exibiu o igual a ou maior potência, comparada ao telithromycin, e a potência superior, comparada a outros macrolido contra a maioria de causa dos micróbios patogénicos comunidade-adquiriu a pneumonia bacteriana (CABP) e infecções bacterianas agudas da estrutura da pele (aBSSI).  Em um outro estudo (cartaz #903) CEM-101 demonstrou a actividade superior contra diversos serotypes do pneumophila de Legionella comparados a outros macrolido, particularmente eritromicina e azithromycin, que são de uso geral tratar o Legionellosis.  Somente o levofloxacin mostrou a actividade comparável a CEM-101 nestes ensaios.

CEM-101 aumentou resultados da potência da molécula que liga a três locais no ribosome bacteriano comparado a dois locais para outros macrolido.  Sups-se que o local obrigatório adicional geraria a actividade contra os micróbios patogénicos resistentes aos macrolido disponíveis.  Dubois e Fernandes (cartaz #904) avaliaram a actividade de CEM-101 contra os micróbios patogénicos respiratórios resistentes aos medicamentos, incluindo tensões de pneumoniae do S. e de gripe do H.  CEM-101 demonstrou a actividade superior contra as tensões resistentes aos medicamentos dos pneumoniae do S. que incluem mef E, eritromicina-r erm B e gyrA da eritromicina-r do ciprofloxacin-R, parC.  CEM-101 igualmente demonstrou a actividade superior, comparada a outros macrolido, contra a eritromicina-r erm A, B, C Hemophilus - influenzae.

O tratamento profiláctico com antibióticos é recomendado para os indivíduos expor aos pacientes bacterianos da meningite contaminados com meningitides do Neisseria.  Infelizmente, a resistência ou a susceptibilidade reduzida aos antibióticos usados para a profilaxia foram relatadas.  In vitro a actividade de CEM-101 contra isolados invasores dos meningitides do N., incluindo tensões resistentes, foi investigada (cartaz #905), CEM-101 demonstrou a actividade comparável ao ceftriaxone e aos fluoroquinolones e teve uma maior actividade de duas a 16 dobras comparada a outros macrolido.  CEM-101 pode ser uma alternativa poderoso às terapias profilácticas actuais.  

TAKSTA (CEM-102, fusidate do sódio)

TAKSTA é fusidate do sódio entregado com um regime de dose da dianteiro-carga proprietária para aumentar o espectro da actividade, para aperfeiçoar a eficácia e reduzir a revelação da resistência.  O fusidate do sódio tem um registro longo e estabelecido da segurança e da eficácia fora dos E.U.  Relatou-se que as bactérias tendem a desenvolver a resistência ao fusidate do sódio assim que a droga está usada geralmente em combinação com outras drogas fora dos E.U.  Contudo, estes locais foram desafiados.  A dose adequada determinada por cálculos de PK/PD podia ser usada para diminuir a revelação da resistência.  A actividade foi analisada in vitro em diverso mil tensões recolhidas em 13 países europeus (cartaz #929).  Apesar de estar disponível por mais de 40 anos no fusidate do sódio de Europa demonstrou a actividade sustentada contra as tensões meticilina-resistentes inclusivas áureas do S. que indicam que o composto não é altamente suscetível à revelação da resistência.  O fusidate do sódio parece fornecer uma alternativa valiosa do tratamento oral a outros anti-MRSA agentes na gestão de infecções áureas sérias do S.

In vitro os dados em CEM-101 que nós apresentamos no ECCMID deste ano são muito consistentes com os resultados de um trabalho mais adiantado.  A conclusão do estudo da fase 1 da multi-dose, em que o composto era muito bom tolerado confirma o potencial terapêutico substancial de CEM-101,” disse Prabhavathi Fernandes, Ph.D., director geral de Cempra.  “A tolerabilidade combina o perfil que nós observamos em um estudo mais adiantado da único-dose da fase 1.  Além, CEM-101 continua a demonstrar a potência alta e um espectro largo da actividade contra os micróbios patogénicos respiratórios, incluindo tensões resistentes aos medicamentos, assim como outros micróbios patogénicos sérios.  Os dados CEM-102 in vitro do estudo europeu dos isolados estão gratificando particularmente porque confirmam nossa análise do baixo potencial de revelação da resistência do fusidate do sódio.  TAKSTA é um anti-MRSA agente oral excepcionalmente prometedor que nós estejamos desenvolvendo para uma necessidade clínica não satisfeita alta no mercado dos E.U.”

Source:

Cempra Pharmaceuticals