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Cempra para hacer presentaciones del asentador en CEM-101 y CEM-102 en ECCMID 2010

Los productos farmacéuticos de Cempra anunciaron hoy presentaciones del asentador en su antibiótico nuevo CEM-101, un macrólido de la siguiente-generación, y CEM-102 (TAKSTA), el régimen de dosificación oral de la carga frontal propietaria de la compañía del fusidate del sodio, en el vigésimo congreso europeo de la microbiología clínica y de la enfermedad infecciosa (ECCMID), del 10 al 13 de abril de 2010, en Viena Austria.  Todas las presentaciones se programan para el 12:30 al CET del 1:30 P.M. el domingo 11 de abril.

CEM-101

CEM-101 ha mostrado un espectro amplio de la actividad y de la alta potencia contra patógeno respiratorios y otros serios hacia adentro in vitro y in vivo los estudios.  Los datos presentados en la conferencia mostraron resultados de una fase 1 multidosis, del estudio de la escalada de la dosis en temas sanos y de datos de varios estudios ines vitro de la actividad que demostraban la alta potencia y el espectro amplio de la actividad de CEM-101.

Los resultados del estudio de la escalada de la dosis de la primera fase 1 demostraron que las dosis de CEM-101 a partir del 200 al magnesio 600 eran seguras y toleradas bien en temas sanos y que el perfil farmacocinético de la composición es de apoyo de una vez que-diariamente dosifica (asentador #902).  CEM-101 fue administrado una vez que-diariamente por siete días en el magnesio 200, 400 y 600.  La composición mostró la acumulación moderada durante los siete días de dosificación que no indicaban ninguna inducción de las enzimas del citocromo como se ve con algunos otros macrólidos.  Los efectos secundarios gastrointestinales suaves, insignificantes eran clínico las acciones adversas mas comunes observadas en cada grupo de la dosis.  No había acciones adversas clínico importantes.

El espectro in vitro de CEM-101 de la actividad y la potencia fueron examinados contra una variedad de patógeno bacterianos respiratorios y no-respiratorios.  Jones y otros (asentador #901) probó CEM-101 contra aislantes clínicos europeos incluyendo estafilococos auríferos de S., de la coagulasis, enteroccoci y pneumoniae negativos del S.  Encontraron que CEM-101 exhibió el igual a o mayor potencia, comparada al telithromycin, y la potencia superior, comparada a otros macrólidos contra la mayoría del causar los patógeno comunidad-detectó pulmonía bacteriana (CABP) e infecciones bacterianas agudas de la estructura de la piel (aBSSI).  En otro estudio (asentador #903) CEM-101 demostró actividad superior contra varios serotipar del pneumophila de Legionella comparados a los otros macrólidos, determinado eritromicina y azithromycin, que son de uso general tratar Legionellosis.  Solamente el levofloxacin mostró actividad comparable a CEM-101 en estos análisis.

CEM-101 aumentó resultados de la potencia de la molécula que ataba a tres sitios en el ribosoma bacteriano comparado a dos sitios para otros macrólidos.  Se ha presumido que el punto de enlace adicional engendraría actividad contra los patógeno resistentes a los macrólidos disponibles.  Dubois y Fernandes (asentador #904) evaluaron actividad de CEM-101 contra patógeno respiratorios drogorresistentes, incluyendo deformaciones de los pneumoniae del S. y de la gripe del H.  CEM-101 demostró actividad superior contra deformaciones drogorresistentes de los pneumoniae del S. incluyendo mef E, eritromicina-r erm B y gyrA del ciprofloxacin-R, parC de la eritromicina-r.  CEM-101 también demostró la actividad superior, comparada a otros macrólidos, contra la eritromicina-r erm A, B, Hemophilus influenzae de C.

El tratamiento profiláctico con los antibióticos se recomienda para los individuos expuestos a los pacientes bacterianos de la meningitis infectados con los meningitides de la Neisseria.  Lamentablemente, la resistencia o la susceptibilidad reducida a los antibióticos usados para la profilaxis se ha denunciado.  La actividad in vitro de CEM-101 contra aislantes invasores de los meningitides del N., incluyendo deformaciones resistentes, fue investigada (asentador #905), CEM-101 demostró la actividad comparable al ceftriaxone y a los fluoroquinolones y tenía mayor actividad de dos a 16 dobleces comparada a otros macrólidos.  CEM-101 puede ser una opción potente a las terapias profilácticas actuales.  

TAKSTA (CEM-102, fusidate del sodio)

TAKSTA es fusidate del sodio entregado con un régimen de dosificación de la carga frontal propietaria para aumentar el espectro de la actividad, para optimizar eficacia y para reducir el revelado de la resistencia.  El fusidate del sodio tiene un archivo largo y establecido del seguro y de la eficacia fuera de los E.E.U.U.  Se ha denunciado que las bacterias tienden a desarrollar resistencia al fusidate del sodio así que la droga está utilizada generalmente conjuntamente con otras drogas fuera de los E.E.U.U.  Sin embargo, se ha desafiado esta premisa.  La dosificación adecuada determinada por cálculos de PK/PD se podía utilizar para disminuir el revelado de la resistencia.  La actividad in vitro era analizada en varios miles de deformaciones cerco en 13 países europeos (asentador #929).  A pesar de estar disponible por más de 40 años en fusidate del sodio de Europa demostró actividad continua contra aurífero de S. incluyendo las deformaciones meticilina-resistentes que indicaban que la composición no es altamente susceptible al revelado de la resistencia.  El fusidate del sodio aparece ofrecer una opción valiosa del tratamiento oral a otros agentes antis-MRSA en la administración de las infecciones auríferas serias de S.

“Los datos ines vitro sobre CEM-101 que presentamos en ECCMID de este año son muy constantes con resultados del trabajo anterior.  La realización del estudio multidosis de la fase 1, en el cual la composición fue tolerada muy bien confirma el potencial terapéutico sustancial de CEM-101,” dijo a Prabhavathi Fernandes, Ph.D., director general de Cempra.  “La tolerabilidad iguala el perfil que observamos en un estudio de dósis simple de la fase 1 anterior.  Además, CEM-101 continúa demostrar alta potencia y un espectro amplio de la actividad contra patógeno respiratorios, incluyendo deformaciones drogorresistentes, así como otros patógeno serios.  Los datos CEM-102 del estudio europeo in vitro de los aislantes son determinado gratificantes porque confirman nuestro análisis del potencial de revelado inferior de la resistencia del fusidate del sodio.  TAKSTA es un agente anti-MRSA oral excepcionalmente prometedor que estamos desarrollando para una alta necesidad clínica incumplida en el mercado de los E.E.U.U.”

Source:

Cempra Pharmaceuticals