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Plexxikon anuncia datos preclínicos prometedores de PLX3397

Plexxikon Inc. anunció hoy datos preclínicos prometedores in vivo de los estudios de la enfermedad de Alzheimer que demostraban una reducción dramática en microglia activado en los cerebros (22 meses) de los ratones muy viejos 3xTG-AD, un modelo transgénico triple para la enfermedad de Alzheimer. Esta reducción del microglia activado llevado al aprendizaje importante perfeccionado en el grupo tratado. PLX3397 es un inhibidor oral, cerebro-permeable, potente y selectivo de un objetivo asociado al factor el estimular de colonia del macrófago (CSF-1), un cytokine de la cinasa que sea necesario para la activación del microglia y la proliferación de macrófagos. Estas células desempeñan los papeles dominantes en la inflamación y el cáncer. Estos datos fueron presentados ayer en la Conferencia Internacional de la asociación del Alzheimer sobre enfermedad de Alzheimer en Honolulu, Hawaii. PLX3397 se está evaluando actualmente en una juicio clínica de la fase 1 en enfermos de cáncer.

“PLX3397 ha demostrado la capacidad de cruzar la barrera hematoencefálica que presenta una oportunidad única de tratar las enfermedades impulsadas por la activación del microglia, tal como enfermedad de Alzheimer, esclerosis múltiple, glioblastoma y posiblemente otros tumores cerebrales”

En estudios preclínicos, el tratamiento PLX3397 dio lugar a los efectos de la enfermedad del anti-Alzheimer siguiente:

  • Penetración efectiva de la barrera hematoencefálica
    PLX3397 cruzó con éxito la barrera hematoencefálica, con la administración oral, permitiendo al inhibidor de la cinasa cegar la cinasa apuntada.
  • Reducción dramática del microglia activado en modelo de la enfermedad de Alzheimer
    La activación de células microglial era efectivo prevenido debido a la inhibición de PLX3397 de la cinasa apuntada que llevaba a una reducción en el número de microglia activado en el cerebro, mientras que no se observó ningún efecto sobre placas de la enfermedad. El microglia activado aparece en los números elevados asociados de cerca a las placas de la enfermedad presentes en cerebros de los pacientes de Alzheimer, y es considerado por algunos investigadores para desempeñar un papel destructivo en la progresión de la enfermedad, incluyendo baja y la función neuronales.
  • Funcionamiento de aprendizaje sin precedente
    Después de tres meses del tratamiento, el grupo de PLX3397-treated en el modelo del ANUNCIO de Tg3x en los ratones muy viejos (22 meses) demostrados perfeccionado importante aprendiendo funcionamiento comparó al grupo no tratado, usando el laberinto del agua de Morris para la evaluación del aprendizaje y de la memoria.

“PLX3397 ha demostrado la capacidad de cruzar la barrera hematoencefálica que presenta una oportunidad única de tratar las enfermedades impulsadas por la activación del microglia, tal como enfermedad de Alzheimer, esclerosis múltiple, glioblastoma y posiblemente otros tumores cerebrales,” K. declarado Peter Hirth, Ph.D., director general de Plexxikon. El “alcance selectivo de PLX3397 del microglia, de los macrófagos y de los osteoclasts ha mostrado utilidad amplia en una amplia gama de modelos de la enfermedad, donde está un culpable la activación o la proliferación de estos tipos de la célula dominante. Plexxikon está desarrollando una cartera de estos candidatos selectivos, cada uno con el distinción de características, para dirigir específicamente no sólo la enfermedad de Alzheimer, pero también la artritis reumatoide, la esclerosis múltiple y muchos cánceres, tales como cáncer de pecho, glioblastoma y linfoma metastáticos de Hodgkin.”

Análisis razonado para PLX3397 como tratamiento para los desordenes inflamatorios y el cáncer

PLX3397 apunta selectivamente varios tipos de la célula, incluyendo microglia, macrófagos, osteoclasts y células de palo, las células que desempeñan los papeles dominantes en los procesos de la enfermedad en diversos desordenes y cánceres inflamatorios. Los datos preclínicos han mostrado PLX3397 para ser efectivos y de enfermedad-modificaciones en modelos de la enfermedad de Alzheimer, del cáncer, de la artritis reumatoide, de la esclerosis múltiple y del lupus, entre otros. El factor el estimular de colonia del macrófago 1 (CSF-1) controla un camino importante de la transmisión de señales en la activación del microglia, y ofrece un objetivo terapéutico potencial para tratar condiciones neuro-inflamatorias incluyendo enfermedad de Alzheimer.

PLX3397 está ya en juicios clínicas tempranas en enfermos de cáncer. La compañía proyecta evaluar PLX3397 en varios cánceres, donde la activación o la proliferación del microglia y del macrófago contribuye a la invasividad o a la extensión metastática del tumor, incluyendo cáncer de pecho, glioblastoma y el linfoma metastáticos de Hodgkin. Los datos de la juicio de la fase 1 hasta la fecha, indican que PLX3397 está tolerado bien, y tienen una semivida de cerca de quince horas. Los niveles de sangre de PLX3397 han alcanzado el alcance apuntado de la eficacia con la dosificación una vez diaria.

Source:

Plexxikon Inc.