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Il composto novello ha potuto trasformarsi in in un'efficace alternativa agli analgesici narcotici comuni

Gli scienziati dalla città universitaria di Florida del The Scripps Research Institute per la prima volta hanno compiuto una sintesi del laboratorio di un prodotto naturale raro isolato dalla corteccia di un impianto ampiamente impiegato nella medicina tradizionale. Questo avanzamento può fornire le fondamenta scientifiche per sviluppare un'efficace alternativa ai trattamenti narcotici comunemente prescritti di dolore.

Lo studio, pubblicato il 23 maggio 2011, in un'edizione online avanzata della chimica della natura del giornale, definisce i mezzi di un prodotto chimico per accedere alle quantità significative del conolidine raro del prodotto naturale. Sulla base dei dati dai modelli del mouse, lo studio egualmente suggerisce che il conolidine sintetico sia un analgesico potente efficace quanto la morfina nell'alleviazione del dolore infiammatorio ed acuto, con pochi o niente effetti secondari.

Negli ultimi anni, c'è stato interesse significativo in alternative lo sviluppo ai farmaci di dolore basati a narcotico quale morfina. Mentre ampiamente prescritta per dolore, la morfina ha una serie di effetti secondari avversi che variano dallo sgradevole al letale, compreso la nausea, la costipazione cronica, la dipendenza e la depressione respirante.

La centrale rara del prodotto naturale allo studio è derivata dalla corteccia di un divaricata di fioritura tropicale ampiamente sviluppato del Tabernaemontana dell'impianto (anche conosciuto come il gelsomino di crêpe). La parte lunga di medicina tradizionale in Cina, in Tailandia ed in India, l'estratto dalle foglie è stata usata come un applicato antinfiammatorio alle ferite, mentre la root è stata masticata per combattere il dolore di mal di denti. Altre parti dell'impianto sono state usate per trattare le malattie della pelle ed il cancro.

Conolidine appartiene ad una più grande classe di prodotti naturali, chiamata stemmadenines di C5-nor, i membri di cui sono stati descritti come analgesici dell'opioide, malgrado una discrepanza sostanziale fra i beni in vivo analgesici potenti e l'affinità bassa ai ricevitori del narcotico. Conolidine è un membro particolarmente raro di questa famiglia per cui nessun bene dal punto di vista terapeutico pertinente era stato descritto mai. Malgrado il valore potenziale del conolidine e degli stemmadenines relativi di C5-nor come cavi per terapeutica, i metodi efficienti per preparare queste molecole stavano mancando di.

“Questo era un problema classico nella sintesi chimica,„ ha detto Glenn Micalizio, un professore associato nel dipartimento di chimica, che ha iniziato e diretto lo studio, “che potevamo risolvere in modo efficace ed efficiente---un risultato che ha permesso la valutazione successiva dei beni terapeutici potenziali di questo prodotto naturale raro.„

Micalizio ed i suoi colleghi hanno cominciato a lavorare alla sintesi della molecola dopo che sono arrivato a Scripps Florida nel 2008.

Provando a potenza

Una volta che la sintesi fosse completa, la ricerca si è spostata a farmacologia per la valutazione. La valutazione farmacologica, eseguita nel laboratorio del professore associato Laura Bohn di Scripps Florida, ha indicato che il nuovo composto sintetico ha beni analgesici sorprendente potenti.

“I suoi studi farmacologici hanno confermato che mentre non è un narcotico, è quasi potente quanto la morfina,„ Micalizio hanno detto.

In vari modelli di dolore, il nuovo composto sintetico ha eseguito spettacolare, sopprimendo il dolore acuto e infiammatorio-ha derivato il dolore, le due misure chiave di efficacia. Non solo quello, ma il nuovo composto passato facilmente attraverso la barriera ematomeningea ed era relativamente presenti nel cervello e nel sangue alle alte concentrazioni fino a quattro ore dopo l'iniezione.

Bohn lei stessa è stato sorpreso dalla potenza del composto e dal fatto entra così prontamente nel cervello.

“Mentre i beni d'alleviamento sono incoraggianti, ancora siamo sfidati con il delucidamento del meccanismo di atto,„ ha detto. “Dopo avere perseguito più di 50 obiettivi cellulari probabili, ancora siamo lasciati senza un meccanismo primario.„

Finora, il composto ha indicato notevolmente pochi o niente effetti secondari, ma quello è qualcosa di una spada a doppio taglio.

“La mancanza di effetti secondari le rende un candidato molto buon per lo sviluppo,„ Bohn ha detto. “D'altra parte, se ci fossero effetti secondari, potrebbero fornire le bugne supplementari quanto a come il composto funziona al livello molecolare.„

Quel rimane un mistero. Mentre il composto sintetico potrebbe essere efficace quanto la morfina, non agisce a c'è ne dei ricevitori connessi con i narcotici. Infatti, manca la maggior parte dei ricevitori principali del neurotrasmettitore completamente, suggerendo che possa altamente essere sintonizzato verso l'alleviamento del dolore mentre non produca gli effetti secondari multipli. Mentre ancora nelle fasi iniziali di sviluppo, ulteriori caratterizzazioni del conolidine possono suggerire ulteriore sviluppo come essere umano terapeutico per il trattamento di dolore.