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La composición nueva podía convertirse en una opción efectiva a las analgesias narcóticas comunes

Los científicos del campus de la Florida del The Scripps Research Institute han logrado por primera vez una síntesis del laboratorio de un producto natural raro aislado de la corteza de una instalación empleada extensamente en remedio tradicional. Este avance puede ofrecer el asiento científico para desarrollar una opción efectiva a los tratamientos narcóticos común prescritos del dolor.

El estudio, publicado el 23 de mayo de 2011, en una edición en línea avanzada de la química de la naturaleza del gorrón, define medios de una substancia química de llegar hasta cantidades significativas del conolidine raro del producto natural. De acuerdo con datos de modelos del ratón, el estudio también sugiere que el conolidine sintetizado es una analgesia potente tan efectiva como la morfina en el alivio de dolor inflamatorio y agudo, con pocos o incluso ningúns efectos secundarios.

Estos últimos años, ha habido interés importante en las opciones el convertirse a las medicaciones para el dolor nacrótico-basadas tales como morfina. Mientras que está prescrita extensamente para el dolor, la morfina tiene varios efectos secundarios adversos que coloquen del desagradable al mortífero, incluyendo náusea, el estreñimiento crónico, el apego, y la depresión de respiración.

La central rara del producto natural al estudio se deriva de la corteza de un divaricata tropical extensamente crecido del Tabernaemontana de la instalación floreciente (también conocido como jazmín de crespón). La parte larga de remedio tradicional en China, Tailandia, y la India, extracto de las hojas se ha utilizado como aplicado antiinflamatorio a las heridas, mientras que la raíz se ha masticado para luchar el dolor del dolor de muelas. Otras partes de la instalación se han utilizado para tratar enfermedades de la piel y el cáncer.

Conolidine pertenece a una clase más grande de productos naturales, llamada los stemmadenines de C5-nor, de piezas cuyo se han descrito como analgesias del opiáceo, a pesar de una discrepancia sustancial entre las propiedades in vivo analgésicas potentes y la afinidad inferior a los receptores del nacrótico. Conolidine es una pieza excepcionalmente rara de esta familia para quien no se había descrito ningunas propiedades terapéutico relevantes nunca. A pesar del valor potencial del conolidine y de los stemmadenines relacionados de C5-nor como guías para la terapéutica, los métodos eficientes para preparar estas moléculas faltaban.

“Esto era un problema clásico en síntesis química,” dijo a Glenn Micalizio, profesor adjunto en el departamento de la química, que inició y dirigió el estudio, “que podíamos resolver de manera eficaz y eficiente---un logro que hizo la evaluación subsiguiente de las propiedades terapéuticas potenciales de este producto natural raro posible.”

Micalizio y sus colegas comenzaron a trabajar en la síntesis de la molécula después de que llegaran Scripps la Florida en 2008.

Prueba para la potencia

Una vez que la síntesis era completa, la investigación cambio a la farmacología para la evaluación. La evaluación farmacológica, realizada en el laboratorio del profesor adjunto Laura Bohn de Scripps la Florida, mostró que la nueva composición sintetizada tiene propiedades analgésicas asombrosamente potentes.

“Sus estudios farmacológicos confirmaron que mientras que no es un nacrótico, es casi tan potente como la morfina,” a Micalizio dijeron.

En diversos modelos del dolor, la nueva composición sintetizada se realizó espectacularmente, suprimiendo dolor agudo e inflamatorio-derivó el dolor, dos dimensiones dominantes de eficacia. No sólo eso, pero la nueva composición pasajera fácilmente a través de la barrera hematoencefálica, y estaba presentes en el cerebro y la sangre en las concentraciones relativamente altas hasta cuatro horas después de la inyección.

La potencia de la composición sorprendió a Bohn mismo y por el hecho entra en tan fácilmente el cerebro.

“Mientras que las propiedades dolor-que relevan son encouraging, nos todavía desafían con la aclaración del mecanismo de la acción,” ella dijo. “Después de perseguir más de 50 objetivos celulares probables, nos todavía dejan sin un mecanismo primario.”

Hasta ahora, la composición ha mostrado notable pocos o incluso ningúns efectos secundarios, pero ése es algo de una espada de doble filo.

“La falta de efectos secundarios le hace a un candidato muy bueno al revelado,” Bohn dijo. “Por otra parte, si había efectos secundarios, puede ser que ofrezcan pistas adicionales en cuanto a cómo la composición trabaja en el nivel molecular.”

Ese sigue siendo un misterio. Mientras que la composición sintetizada pudo ser tan efectiva como la morfina, no actúa en los receptores uces de los asociados a los nacróticos. De hecho, falta la mayor parte de los receptores mayores del neurotransmisor totalmente, sugiriendo que puede ser sintonizada altamente hacia relevar dolor mientras que no produce efectos secundarios múltiples. Mientras que aún en los primeros tiempos del revelado, otras caracterizaciones del conolidine pueden sugerir el revelado adicional como ser humano terapéutico para el tratamiento del dolor.