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Primeiro-nunca estudo detalhado de origens da espécie de drogas natureza-derivadas

Em um primeiro-nunca estudo detalhado das origens da espécie de drogas natureza-derivadas, mostra-se que droga-produzindo as espécies estão concentradas e aglomeradas em um número limitado de famílias, refutando a vista convencional que como cada espécie da natureza produz moléculas biologicamente activas, uma pode encontrar drogas de quase todo o bloco principal de grupos da espécie se um os procura duramente bastante.

Se você o tem uma dor de cabeça ou suave estão executando uma febre, há uma possibilidade alta que a droga que é usada para o tratar vem da natureza. Hoje, sobre a metade das drogas no mercado foram descobertos selecionando coleções das moléculas pequenas feitas pelas bactérias, pelos fungos, pelos caracóis, pelas sanguessugas e pela outra tal espécie.

Em Singapura, a parte superior que vende drogas para tratar as doenças comuns que são derivadas da natureza inclui no. 12 Aspirin (para a dor, a febre e a inflamação), no. 2 Amoxil (antibiótico), no. 7 Procodin (para a tosse), no. 8 Beserol (relaxant de músculo) e no. 3 Ventolin (para a asma e a doença pulmonar obstrutiva crônica).

No mundo inteiro, oito de hoje disponível de venda superior de 20 drogas são derivados da natureza, algumas de que inclua no. 2 Lipitor e no. 9 Crestor (ambos para tratar o colesterol), no. 4 Advair Diskus (para a asma), no. 15 Lantus (para o diabetes), e no. 18 Diovan (para a hipertensão).

Umas outros seis das 20 drogas de venda superiores no mundo são indicações de produtos naturais. No. 6 Abilify (para a psicose e a depressão), no. 7 Singulair (para a asma), no. 10 Cymbalta (para a depressão e as perturbações da ansiedade) é alguns dos exemplos.

Embora a indústria farmacêutica faça esforços sérios para obter longe da confiança no mundo natural tentando criar drogas racional projetadas usando compostos sintéticos, as drogas natureza-derivadas ainda constituem uma porcentagem substancial (26%) de drogas recentemente aprovadas.

drogas Natureza-derivadas não em cada espécie

A vista convencional sobre drogas natureza-derivadas é que como cada espécie da natureza produz moléculas biologicamente activas, se pode encontrar drogas de quase todo o bloco principal de grupos da espécie se um olha e procurara por eles duramente bastante.

Esta vista foi provada erradamente em um primeiro-nunca estudo detalhado das origens da espécie de natureza-deriva as drogas conduzidas por pesquisadores da universidade nacional de Singapura (NUS) e da universidade de Tsinghua. Publicado nas continuações da Academia Nacional das Ciências dos Estados Unidos da América em julho de 2011, a pesquisa mostrou que a droga que produz a espécie está concentrada e aglomerada em um número limitado de famílias.

Os dados analisados pela equipa de investigação mostraram aquele fora de 886 drogas natureza-derivadas descobertas nos últimos 50 anos (1961 2010), 88% ou 783 eram da droga previamente conhecida produzindo famílias. Uns 41 mais adicionais era dos vizinhos próximos de famílias produtivas conhecidas. Somente 62 vieram das “surpresas que estavam completamente fora dos conjuntos conhecidos.

Conduza o professor Chen Yu Zong do pesquisador do departamento da farmácia em NUS, disse-o, “em cada reino da vida, as famílias deprodução são aglomeradas fortemente. Somente um número limitado de andaimes moleculars é privilegiado droga-como a estrutura feita por genes metabólicos específicos em determinadas famílias da espécie. Algumas famílias com lotes de compostos bioactive nunca produziram uma droga porque seus genes metabólicos não são capazes da produção privilegiada droga-como estruturas, mesmo que pudessem produzir estruturas bioactive. ”

Foco em membros da família

Os resultados desta pesquisa podem agora apontar-nos ao sentido em onde concentrar-se na busca para drogas novas, e aquele é das famílias droga-produtivas pre-existentes.

Em explicar esta base racional, o prof. Chen disse, “nós identificamos e destacamos um número de famílias que não produziram uma droga aprovada mas somos prováveis nos conjuntos deprodução e produzimos potencial as drogas aprovadas futuras. Apenas como conhecer os testes padrões aglomerados da distribuição dos campos petrolíferos, um sabe onde colocar suas apostas no campo petrolífero seguinte baseado em resultados existentes. Por exemplo, se se encontra o primeiro poço produtor de óleo em algum lugar nos mares do Sul da China, sabendo que os campos petrolíferos tendem a ser aglomerados, há uma possibilidade mais alta em encontrar os campos petrolíferos seguintes por uma busca dos arredores.”

Focalizando em famílias droga-produtivas pre-existentes, os recursos podem ser concentrados em manipular e em expandir as famílias para produzir nova, assim como drogas existentes. Além, estas famílias droga-produtivas pre-existentes podem ser estudadas em porque produzem privilegiado droga-como estruturas, e o conhecimento pode ser usado projetando drogas novas e novas.

O impacto potencial da pesquisa, conclui o prof. Chen, é “promover esforços do bioprospecting naquelas espécies e famílias da espécie que são prováveis produzir drogas novas, assim permitindo o aumento da produtividade nova da droga.”