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Primer estudio completo de los orígenes de la especie de drogas naturaleza-derivadas

En un primer estudio completo de los orígenes de la especie de drogas naturaleza-derivadas, se muestra que droga-produciendo las especies están concentradas y agrupadas en un número limitado de familias, refutando la opinión convencional que como cada especie de la naturaleza produce las moléculas biológicamente activas, una puede encontrar las drogas de casi cualquier cuadra importante de los grupos de la especie si uno los busca difícilmente bastante.

Si usted tiene un dolor de cabeza o le suave están ejecutando una fiebre, hay una alta ocasión que la droga que se utiliza para tratarle viene de la naturaleza. Hoy, sobre la mitad de las drogas en el mercado fueron descubiertos revisando las colecciones de pequeñas moléculas hechas por las bacterias, los hongos, los caracoles, las sanguijuelas y la otra tal especie.

En Singapur, la capota que vende las drogas para tratar las dolencias comunes que se derivan de la naturaleza incluye no. 12 Aspirin (para el dolor, la fiebre y la inflamación), no. 2 Amoxil (antibiótico), no. 7 Procodin (para la tos), no. 8 Beserol (relajante muscular) y no. 3 Ventolin (para el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica).

Por todo el mundo, ocho de las 20 drogas vendedoras superiores que el hoy disponible se deriva de la naturaleza, algunos de los cuales incluyen no. 2 Lipitor y no. 9 Crestor (ambos para tratar el colesterol), no. 4 Advair Diskus (para el asma), no. 15 Lantus (para la diabetes), y no. 18 Diovan (para la hipertensión).

Otros seis de las 20 drogas vendedoras superiores en el mundo son imitadores de productos naturales. No. 6 Abilify (para la psicosis y la depresión), no. 7 Singulair (para el asma), no. 10 Cymbalta (para la depresión y los desordenes de ansiedad) es algunos de los ejemplos.

Aunque la industria farmacéutica haya hecho esfuerzos serios de conseguir lejos de la confianza en el mundo natural tentativa crear las drogas racional diseñadas usando composiciones sintetizadas, las drogas naturaleza-derivadas todavía constituyen un porcentaje sustancial (el 26%) de drogas recientemente aprobadas.

drogas Naturaleza-derivadas no en cada especie

La opinión convencional sobre las drogas naturaleza-derivadas es que como cada especie de la naturaleza produce las moléculas biológicamente activas, uno puede encontrar las drogas de casi cualquier cuadra importante de los grupos de la especie si uno observa y explora para ellos difícilmente bastante.

Esta visión se ha probado mal en un primer estudio completo de los orígenes de la especie de naturaleza-deriva las drogas conducto por los investigadores de la universidad nacional de Singapur (NUS) y de la universidad de Tsinghua. Publicado en procedimientos de la National Academy of Sciences de los Estados Unidos de América en julio de 2011, la investigación mostró que la droga que produce especie está concentrada y agrupada en un número limitado de familias.

Los datos analizados por el equipo de investigación mostraron que el de 886 naturaleza-derivó las drogas descubiertas en los 50 años pasados (1961 a 2010), el 88% o 783 eran de droga previamente sabida produciendo a las familias. 41 más eran de los vecinos cercanos de familias productivas conocidas. Solamente 62 vinieron de los “caballetes oscuros” que estaban totalmente fuera de los atados sabidos.

Lleve a profesor Chen Yu Zong del investigador del departamento de la farmacia en NUS, dijo, “en cada reino de la vida, agrupan a las familias droga-que producen fuertemente. Solamente un número limitado de andamios moleculares es privilegiado droga-como la estructura hecha por los genes metabólicos específicos en ciertas familias de la especie. Algunas familias con los lotes de composiciones bioactivas nunca han producido una droga porque sus genes metabólicos no son capaces de producir privilegiado droga-como las estructuras, aunque pueden producir las estructuras bioactivas. ”

Foco en los miembros de la familia

Las conclusión de esta investigación pueden ahora apuntarnos a la dirección en donde concentrar en la búsqueda para las nuevas drogas, y ésa es de las familias droga-productivas preexistentes.

En la explicación de este análisis razonado, profesor Chen dijo, “hemos determinado y hemos destacado a varias familias que no han producido una droga aprobada pero somos probables en los atados droga-que producían y potencialmente producimos las drogas aprobadas futuras. Apenas como conociendo las configuraciones agrupadas de la distribución de campos petrolíferos, uno sabe dónde poner sus apuestas en el campo petrolífero siguiente basado en conclusión existentes. Por ejemplo, si uno encuentra el primer pozo productor de petróleo en alguna parte en los mares del sur de China, sabiendo que los campos petrolíferos tienden a ser agrupados, hay una ocasión más alta en encontrar los campos petrolíferos siguientes por una búsqueda de los alrededores.”

Centrándose en las familias droga-productivas preexistentes, los recursos se pueden concentrar en la manipulación y desplegar a las familias para producir nuevo, así como drogas existentes. Además, estas familias droga-productivas preexistentes pueden ser estudiadas en porqué producen privilegiado droga-como las estructuras, y el conocimiento se puede utilizar para diseñar las drogas nuevas y nuevas.

El impacto potencial de la investigación, concluye a profesor Chen, es “ascender esfuerzos del bioprospecting en esas especies y familias de la especie que sean probables producir las nuevas drogas, así habilitando el aumento de la nueva productividad de la droga.”