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Les Informations supplémentaires sur la sécurité, tolérabilité du solithromycin de Cempra à présenter à cinquante-et-unième ICAAC

Les Pharmaceutiques de Cempra ont aujourd'hui annoncé des résumés à présenter sur son antibiotique de quatrième génération de fluoroketolide de macrolide et de roman, le solithromycin (CEM-101), à la cinquante-et-unième Conférence d'Interscience sur les Antimicrobiens et la Chimiothérapie (ICAAC), Du 17 au 20 septembre 2011, Chicago.  Les résumés fournissent les informations supplémentaires qui expliquent la sécurité et les voies de l'administration de CEM-101, un macrolide de rétablissement neuf.  

CEM-101 est un fluoroketolide appartenant à la classe de macrolide et est le premier macrolide depuis l'azithromycine avec le potentiel pour (iv) intraveineux et administration par voie orale. Le composé a l'activité in vitro efficace contre des virus respiratoires tels que des pneumococci, y compris les tensions de macrolide et quinolone-résistantes.  La Pneumonie bactérienne provoquée par les pneumococci résistants de multi-médicament a un impact important sur la morbidité et la mortalité dues aux taux d'échec élevés de demande de règlement et augmente ultérieurement des coûts d'hospitalisation et de santé. CEM-101 a rempli des essais de la Phase 2 dans la pneumonie bactérienne communauté-saisie (CABP) pour la forme galénique orale et a lieu dans la Phase 1 pour la forme galénique IV.

Les « Données présentées à la conférence de cette année d'ICAAC contribuent les informations supplémentaires sur la sécurité, profil de tolérabilité et de dosage de notre macrolide de quatrième génération, CEM-101, » a dit Prabhavathi Fernandes, Ph.D., président directeur général de Cempra.  « Nos efforts sont concentrés sur développer un macrolide injectable cela -- entraîne moins de douleur sur l'injection que les macrolides traditionnels et celui fournit à des médecins la possibilité d'initier des patients sur un antibiotique dans l'hôpital ramenant alors le traitement à l'administration par voie orale pour envoyer la maison de patient sur le même antibiotique.  De plus, nous avons étendu les relations d'effet de structure-côté de nos études sur l'activité nicotinique de récepteur de l'acétylcholine des telithromycin (Ketek®) pour examiner des médicaments en dehors de la classe de macrolide.  Cette étude joint les modifications visuelles à l'inhibition du récepteur nicotinique d'acétylcholine grippant par certains antifungals de triazole.  Elle fournit davantage à de support pour les résultats précédemment enregistrés pour la cause possible des effets visuels d'hébergement vus le telithromycin alors que CEM-101, ainsi que macrolides plus anciens, n'ont pas expliqué l'activité antagonique de récepteur significatif. »  

CEM-101 peut être géré en intraveineuse sans douleur dans un modèle de veine d'oreille de lapin

Les Macrolides sont une classe efficace des antibiotiques qui ont été valeur pour traiter des infections respiratoires.  Cependant, parce qu'ils ont été disponibles habituellement car oral-géré des agents que leur utilisation a été généralement limitée à la configuration de communauté.  L'Érythromycine et l'azithromycine a été disponible aux États-Unis Comme forme intraveineuse mais leur utilisation a été limitée à cause de la douleur liée pharmacologique sur l'injection.  Fernandes et autres (Abst. A2-036) vérifié le niveau de la douleur provoqué par l'infusion de CEM-101 en tant que doses uniques ou multiples comparées à l'azithromycine dans des veines d'oreille de lapin.  Dans l'étude d'une dose unique, ils ont trouvé que cela de jusqu'à 3 mg/ml de CEM-101 n'a pas obtenu une réaction de douleur aux tarifs d'infusion de jusqu'à 4 ml/min. En revanche, des lapins injectés avec IV l'azithromycine (2 mg/ml), la dose approuvée pour la gestion d'hôpital, les mouvements intenses montrés qui sont associés avec une réaction de douleur.

Dans l'étude à plusieurs doses, CEM-101, infusé aux concentrations de deux et trois mg/ml, n'a pas produit d'un signe de douleur pendant jusqu'à cinq jours de gestion.  La réaction de Lieu d'injection a été notée les jours trois à cinq mais une réaction assimilée a été observée quand seulement le véhicule de formulation a été injecté.

Davantage de preuve que l'inhibition des récepteurs nicotiniques particuliers d'acétylcholine peut être responsable de certains des événements défavorables vus avec le telithromycin

Des Effets secondaires provoqués par le ketolide, telithromycin, y compris la visibilité brouillée par réversible, faiblesse musculaire et insuffisante hépatique ont été liés à l'inhibition de l'alpha7 et du récepteur alpha3beta4 nicotinique ganglionique.  CEM-101 et d'autres macrolides n'ont pas affiché que le haut niveau de l'inhibition expliqué par telithromycin et ces macrolides n'évoquent pas des événements défavorables telithromycin-associés.  Bertrand et autres (Abst. ) Activité A2-588 vérifiée des fongicides de triazole, membres dont montrez quelques effets secondaires assimilés au telithromycin.  Les auteurs ont expliqué que le voriconazole, qui possède une partie de pyrimidine et a été associé avec des troubles visuels, empêche le récepteur nicotinique ganglionique de l'acétylcholine alpha3beta4.  Fluconazole, qui ne contient pas une partie de pyrimidine et n'est pas associée avec des troubles visuels, ne fait pas.  

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