Attenzione: questa pagina è una traduzione automatica di questa pagina originariamente in lingua inglese. Si prega di notare in quanto le traduzioni sono generate da macchine, non tutte le traduzioni saranno perfetti. Questo sito web e le sue pagine web sono destinati ad essere letto in inglese. Ogni traduzione del sito e le sue pagine web possono essere imprecise e inesatte, in tutto o in parte. Questa traduzione è fornita per comodità.

Dati Supplementari su sicurezza, tollerabilità del solithromycin di Cempra da presentare a cinquantunesimo ICAAC

I Prodotti Farmaceutici di Cempra oggi hanno annunciato gli estratti da presentare sul suo antibiotico della quarta generazione di fluoroketolide del romanzo e del macrolide, il solithromycin (CEM-101), alla cinquantunesima Conferenza di Interscience sugli Agenti Antimicrobici e sulla Chemioterapia (ICAAC), Dal 17 al 20 settembre 2011, in Chicago.  Gli estratti forniscono i dati supplementari che dimostrano la sicurezza e le vie di somministrazione di CEM-101, un macrolide della nuova generazione.  

CEM-101 è un fluoroketolide che appartiene alla classe del macrolide ed è il primo macrolide da azithromycin con il potenziale per sia il dispositivo di venipunzione (iv) che la somministrazione per via orale. Il composto ha attività in vitro potente contro gli agenti patogeni respiratori quali i pneumococci, compreso gli sforzi quinolone-resistenti e del macrolide.  La polmonite Batterica causata dai pneumococci resistenti della multi-droga ha un impatto significativo sulla morbosità e sulla mortalità dovuto le alte incidenze guasti del trattamento e successivamente aumenta i costi di sanità e dell'ospedalizzazione. CEM-101 ha completato le prove di Fase 2 nella polmonite batterica comunità-acquistata (CABP) per il modulo di dosaggio orale ed ha luogo nella Fase 1 per il modulo di dosaggio IV.

“I Dati presentati alla conferenza di quest'anno di ICAAC forniscono i dati supplementari sulla sicurezza, profilo di dosaggio e di tollerabilità del nostro macrolide della quarta generazione, CEM-101,„ ha detto Prabhavathi Fernandes, il Ph.D., presidente e direttore generale di Cempra.  “I Nostri sforzi sono concentrati intorno a sviluppare un macrolide iniettabile quello -- causa meno dolore sull'iniezione che i macrolidi tradizionali e quello fornisce ai medici la possibilità di inizio dei pazienti su un antibiotico nell'ospedale poi che fanno un passo - giù terapia alla somministrazione per via orale per inviare la casa paziente sullo stesso antibiotico.  Inoltre, abbiamo esteso le relazioni di effetto di struttura-side dei nostri studi su attività nicotinica del ricevitore dell'acetilcolina della telitromicina (Ketek®) per esaminare le droghe fuori della classe del macrolide.  Questo studio collega i cambiamenti visivi ad inibizione di associazione nicotinica del ricevitore dell'acetilcolina da determinati antifungals del triazolo.  Fornisce ad ulteriore supporto per i risultati precedentemente riferiti per la causa possibile degli effetti visivi dell'accomodazione veduti la telitromicina mentre CEM-101 come pure i più vecchi macrolidi, non hanno dimostrato l'attività antagonistica del ricevitore significativo.„  

CEM-101 può essere amministrato per via endovenosa senza dolore in un modello del filone dell'orecchio di coniglio

I Macrolidi sono una classe potente di antibiotici che sono stati utili per il trattamento delle infezioni respiratorie.  Tuttavia, perché sono stati disponibili solitamente poichè orale-amministrato agenti che il loro uso è stato limitato generalmente all'impostazione della comunità.  L'Eritromicina ed il azithromycin è stata disponibili negli Stati Uniti come modulo endovenoso ma il loro uso è stato limitato a causa di dolore in relazione con farmacologica sull'iniezione.  Fernandes et al. (Abst. A2-036) esaminatore il livello di dolore causato dall'infusione di CEM-101 come singole o dosi multiple ha confrontato a azithromycin nei filoni dell'orecchio di coniglio.  Nello studio d'una sola dose, hanno trovato che quello di fino a 3 mg/ml di CEM-101 non ha suscitato una risposta di dolore alle tariffe di infusione di fino a 4 ml/min. Al contrario, conigli iniettati con IV azithromycin (2 mg/ml), la dose approvata per l'amministrazione dell'ospedale, forti movimenti esibiti che sono associati con una risposta di dolore.

Nello studio multidose, CEM-101, infuso alle concentrazioni di due e tre mg/ml, non ha generato un segnale di dolore per i fino a cinque giorni dell'amministrazione.  La reazione del Sito iniezione è stata notata i giorni da tre a cinque ma una simile risposta è stata osservata quando soltanto il veicolo di formulazione è stato iniettato.

Ulteriore prova che l'inibizione di ricevitori nicotinici specifici dell'acetilcolina può essere responsabile di alcuni degli eventi avversi veduti con la telitromicina

Gli effetti secondari Causati dal ketolide, telitromicina, compreso la visione vaga reversibile, la debolezza di muscolo e errore di fegato sono stati collegati con inibizione del alpha7 e del ricevitore nicotinico gangliare alpha3beta4.  CEM-101 ed altri macrolidi non hanno mostrato che l'ad alto livello di inibizione dimostrata dalla telitromicina e quei macrolidi non evocano gli eventi avversi telitromicina-associati.  Bertrand ed altri (Abst. ) Attività esaminatrice A2-588 degli agenti antifungosi del triazolo, i membri di cui esibiscono alcuni effetti secondari simili alla telitromicina.  Gli autori hanno dimostrato che il voriconazolo, che possiede una parte della pirimidina ed è stato associato con le perturbazioni visive, inibisce il ricevitore nicotinico gangliare dell'acetilcolina alpha3beta4.  Fluconazole, che non contiene una parte della pirimidina e non è associato con le perturbazioni visive, non fa.  

Prodotti Farmaceutici di Cempra di SORGENTE