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Datos Adicionales sobre el seguro, tolerabilidad del solithromycin de Cempra que se presentará en 51.o ICAAC

Los Productos Farmacéuticos de Cempra anunciaron hoy los extractos que se presentarán en su antibiótico de cuarta generación del fluoroketolide del macrólido y de la novela, solithromycin (CEM-101), en la 51.a Conferencia de Interscience sobre los Agentes Antimicrobianos y la Quimioterapia (ICAAC), Del 17 al 20 de septiembre de 2011, en Chicago.  Los extractos proporcionan a los datos adicionales que demuestran el seguro y las rutas de la administración de CEM-101, un macrólido de la nueva generación.  

CEM-101 es un fluoroketolide que pertenece a la clase del macrólido y es el primer macrólido desde el azithromycin con el potencial para el intravenoso (iv) y la administración oral. La pasta tiene actividad in vitro potente contra patógeno respiratorios tales como neumococos, incluyendo las deformaciones del macrólido y quinolone-resistentes.  La pulmonía Bacteriana causada por los neumococos resistentes de la multi-droga tiene un impacto importante en la morbosidad y la mortalidad debido a los altos índices de fracaso del tratamiento y aumenta posteriormente costos de la hospitalización y de la atención sanitaria. CEM-101 ha terminado juicios de la Fase 2 en la pulmonía bacteriana comunidad-detectada (CABP) para el formulario de dosificación oral y es en la Fase 1 para el formulario de dosificación IV.

Los “Datos presentados en la conferencia de este año de ICAAC contribuyen datos adicionales sobre el seguro, perfil de la tolerabilidad y de la dosificación de nuestro macrólido de cuarta generación, CEM-101,” dijo a Prabhavathi Fernandes, Ph.D., presidente y director general de Cempra.  “Nuestros esfuerzos se centran alrededor de desarrollar un macrólido inyectable eso -- causa menos dolor en la inyección que los macrólidos tradicionales y ése provee de médicos la posibilidad de iniciar a pacientes en un antibiótico en el hospital entonces que reduce terapia a la administración oral para enviar el hogar paciente en el mismo antibiótico.  Además, hemos ampliado los lazos del efecto de la estructura-cara de nuestros estudios en la actividad nicotínica del receptor de la acetilcolina de los telithromycin (Ketek®) para examinar las drogas fuera de la clase del macrólido.  Este estudio conecta cambios visuales a la inhibición del receptor nicotínico de la acetilcolina que ata por ciertos antifungals del triazol.  Proporciona soporte adicional para los resultados señalados previamente para la causa posible de los efectos visuales del alojamiento vistos de telithromycin mientras que CEM-101, así como macrólidos más viejos, no han demostrado actividad antagónica del receptor importante.”  

CEM-101 se puede administrar intravenoso sin dolor en un modelo de la vena del oído de conejo

Los Macrólidos son una clase potente de los antibióticos que han tenido valores para tratar infecciones respiratorias.  Sin Embargo, porque han estado disponibles generalmente pues oral-administrado los agentes que su uso se ha limitado generalmente a la configuración de la comunidad.  La Eritromicina y el azithromycin ha estado disponibles en los E.E.U.U. como formulario intravenoso pero su uso se ha limitado debido a dolor farmacológico-relacionado en la inyección.  Fernandes y otros (Abst. A2-036) investigado el nivel de dolor causado por la infusión de CEM-101 como dosis únicas o múltiples comparó al azithromycin en las venas del oído de conejo.  En el estudio de dósis simple, encontraron que el de hasta 3 mg/ml de CEM-101 no sacó una reacción del dolor a los índices de la infusión de hasta 4 ml/min. En cambio, los conejos inyectados con IV el azithromycin (2 mg/ml), la dosis aprobada para la administración del hospital, los movimientos fuertes exhibidos que se asocian a una reacción del dolor.

En el estudio multidosis, CEM-101, infundido en las concentraciones de dos y tres mg/ml, no generó una señal del dolor por hasta cinco días de la administración.  La reacción del sitio de la Inyección fue observada el los días tres a cinco pero una reacción similar fue observada cuando solamente el vehículo de la formulación fue inyectado.

Otras pruebas que la inhibición de los receptores nicotínicos específicos de la acetilcolina puede ser responsable de algunas de las acciones adversas consideradas con telithromycin

Los efectos secundarios Causados por el ketolide, telithromycin, incluyendo la visión enmascarada reversible, debilidad muscular y insuficiencia hepática fueron relacionados con la inhibición del alpha7 y del receptor nicotínico gangliónico alpha3beta4.  CEM-101 y otros macrólidos no mostraron que el de alto nivel de la inhibición demostrada por telithromycin y esos macrólidos no evocan acciones adversas telithromycin-asociadas.  Bertrand y otros (Abst. ) Actividad investigada A2-588 de los agentes antihongos del triazol, piezas cuyo exhiba algunos efectos secundarios similares al telithromycin.  Los autores demostraron que el voriconazole, que posee una mitad de la pirimidina y se ha asociado a dispersiones visuales, inhibe el receptor nicotínico gangliónico de la acetilcolina alpha3beta4.  Fluconazole, que no contiene una mitad de la pirimidina y no se asocia a dispersiones visuales, no hace.  

Productos Farmacéuticos de Cempra de la FUENTE