En primer lugar la COX-2 específicos PET agente de imagen para su uso en modelos animales de inflamación, el cáncer

Una serie de agentes de imágenes novela podría hacer posible "ver" a los tumores en sus primeras etapas, antes de los mortales.

Los compuestos, derivados de los inhibidores de la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2) y detectable por emisión de positrones (PET), puede tener amplias aplicaciones para la detección del cáncer, diagnóstico y tratamiento.

Vanderbilt investigadores de la Universidad describir los agentes de imagen nueva en un artículo aparecido en la portada de la edición de octubre de Cancer Prevention Research.

"Esta es la primera de la COX-2 específicos agente de imagen PET validado para su uso en modelos animales de inflamación y cáncer", dijo Lawrence Marnett, Ph.D., director del Instituto de Biología Química Vanderbilt y líder del equipo que desarrolló el compuestos.

COX-2 es un blanco atractivo para la imagen molecular. No es en la mayoría de los tejidos normales, y luego se "enciende" en las lesiones inflamatorias y tumorales, Marnett explicó.

"A medida que el tumor crece y se convierte cada vez más malignos, la COX-2 niveles de subir", dijo Marnett.

El desarrollo de compuestos que se dirigen a la COX-2 y puede ser detectado por PET, Uddin Jashim, Ph.D., profesor asistente de investigación de Bioquímica, se inició con las "estructuras básicas" química de la indometacina medicamentos anti-inflamatorios y celecoxib y modificó para agregar el elemento flúor en las configuraciones de varios productos químicos.

Después de demostrar que los compuestos fluorados inhibidores selectivos de la COX-2, los investigadores incorporaron flúor radioactivo (18-F) en el compuesto más prometedor. La inyección intravenosa de este compuesto 18-F en modelos animales proporcionan la señal sea suficiente para obtener imágenes de PET.

Los investigadores han demostrado el potencial de este compuesto 18-F en vivo imágenes de PET en dos modelos animales: inducida por irritantes inflamación en la pata de ratas y de tumores humanos injertados en ratones.

Ellos demostraron que el compuesto 18-F acumulado en el pie inflamado, pero no el pie no inflamado, y que el pretratamiento de los animales con celecoxib bloquea la señal. En ratones con tumores humanos, tanto la COX-2-positivas y COX-2 negativo, el compuesto 18-F acumulado sólo en el tumor de la COX-2 positivo.

Los estudios de apoyar el desarrollo de estos agentes como sondas para la detección precoz del cáncer y para la evaluación de la situación de la COX-2 de los tumores pre-malignas y malignas.

"Debido a que la COX-2 niveles aumentan durante la progresión del cáncer en casi todos los tumores sólidos, creemos que estas herramientas de imagen que tienen muchas aplicaciones, muchas diferentes", dijo Marnett.

Fuente: Vanderbilt University Medical Center