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L'inibitore del politico I di Cylene attiva p53 e selettivamente distrugge le cellule tumorali

I prodotti farmaceutici di Cylene oggi hanno annunciato che i collaboratori della ricerca al Cancro di Peter MacCallum concentrano (mackintosh di Peter) a Melbourne, l'Australia hanno stabilito, per la prima volta, quel RNA polimerasi I (attività del politico I) è essenziale per la sopravvivenza della cellula tumorale e che la sua inibizione attiva selettivamente p53 per uccidere i tumori. Pubblicato oggi in cellula tumorale, i risultati mostrano l'inibitore del politico I di quel Cylene, CX-5461, selettivamente distrugge il cancro da p53 d'attivazione in celle maligne ma non in normali.

I ricercatori hanno ripetuto questi studi con in vivo modella dei cancri di sangue ed hanno dimostrato che la droga ha eliminato le celle maligne dalla circolazione sanguigna, mentre permetteva che i globuli in buona salute normali si sviluppino, così differenziando CX-5461 dai trattamenti genotossici. Mirando alla dipendenza del cancro sopra il politico I per avviare l'attivazione Cancro-specifica di p53 significa un assolutamente nuovo approccio alla terapia del cancro.

“Il programma del politico I rappresenta il pacchetto totale. Il Dott. Ross Hannan, professore associato e guida del gruppo al laboratorio di regolamento della crescita del mackintosh di Peter, ha svolto gli studi eleganti per convalidare il politico I come obiettivo del cancro, Cylene ha creato CX-5461 come il primo piccolo inibitore selettivo della molecola del politico I ed abbiamo mostrato insieme che questo approccio potente uccide le celle maligne con l'attivazione di p53,„ William indicato G. Rice, il PhD, presidente e direttore generale dei prodotti farmaceutici di Cylene. “Edilizia sulla nostra comprensione meccanicistica di CX-5461, abbiamo identificato i marcatori genetici specifici per selezionare le popolazioni pazienti con il tumore solido più sensibile o i cancri ematologici.„

“La combinazione di ricorso del cancro al politico I, l'attività preclinica impressionante di CX-5461, lo sviluppo di chiari biomarcatori premonitori e prognostici e della novità della strategia terapeutica è coercitiva,„ il Dott. continuato Rice. “Come tale, un test clinico Primo in Umano con CX-5461 pianificazione alla fine di quest'anno in collaborazione con i nostri colleghi al mackintosh di Peter.„

La pubblicazione della cellula tumorale ha evidenziato una serie di vantaggi competitivi potenziali di CX-5461. Un'individuazione imprevista era che le celle maligne dipendono considerevolmente da manutenzione degli alti livelli di attività del politico I che precedentemente credute e perfino l'inibizione modesta di politico I avvia la morte della cellula tumorale. Questi risultati indicano che l'attivazione selettiva di una via di sorveglianza per attivare p53, facendo uso degli inibitori del politico I quale CX-5641, è probabile essere dal punto di vista terapeutico utile nel trattamento di una vasta gamma di tumori. Inoltre, come induttore Cancro-specifico di p53, CX-5461 è stato indicato per essere 300 volte più potente degli attivatori non genotossici corrente studiati p53 con i meccanismi alterni.