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El inhibidor del político I de Cylene activa p53 y destruye selectivamente a las células cancerosas

Los productos farmacéuticos de Cylene anunciaron hoy que los colaboradores de la investigación en el cáncer de Peter MacCallum centran (mac de Peter) en Melbourne, Australia han establecido, por primera vez, esa actividad de la polimerasa de ARN I (político I) son esenciales para la supervivencia de la célula cancerosa y que su inhibición activa selectivamente p53 para matar a tumores. Publicado hoy en célula cancerosa, las conclusión muestran el inhibidor del político I de ese Cylene, CX-5461, destruyen selectivamente el cáncer por p53 que activa en células malas pero no en normales.

Los investigadores relanzaron estos estudios con in vivo modelan de cánceres de sangre y demostraron que la droga quitó las células malas de la circulación sanguínea, mientras que permitía que los glóbulos sanos normales crezcan, así distinguiendo CX-5461 de tratamientos genotóxicos. Apuntando la dependencia del cáncer sobre político I para accionar la activación cáncer-específica de p53 significa totalmente una nueva aproximación a la terapia del cáncer.

“El programa del político I representa el empaquetar total. El Dr. Ross Hannan, profesor adjunto y líder del grupo en el laboratorio de regla del incremento del mac de Peter, realizó estudios elegantes para validar al político I como objetivo del cáncer, Cylene creó CX-5461 como el primer pequeño inhibidor selectivo de la molécula del político I, y juntos mostramos que esta aproximación potente mata a las células malas con la activación de p53, a” Guillermo declarado G. Rice, doctorado, Presidente y Director General de los productos farmacéuticos de Cylene. “Edificio en nuestra comprensión mecánica de CX-5461, hemos determinado marcadores genéticos específicos para seleccionar las poblaciones de pacientes con el tumor sólido más sensible o los cánceres hematológicos.”

“La combinación de la confianza del cáncer en político I, la actividad preclínica impresionante de CX-5461, el revelado de los biomarkers proféticos y pronósticos sin obstrucción y de la novedad de la estrategia terapéutica está obligando,” el Dr. continuado Rice. “Como tal, una juicio clínica Primero-en-Humana con CX-5461 se proyecta en colaboración con nuestros colegas en el mac de Peter a finales de este año.”

La publicación de la célula cancerosa destacó varias ventajas competitivas potenciales de CX-5461. El encontrar inesperado era que las células malas son considerablemente más relacionadas sobre el mantenimiento de niveles de la actividad del político I que creídas previamente, e incluso la inhibición modesta del político I acciona muerte celular de célula cancerosa. Estos resultados sugieren que la activación selectiva de un camino de la vigilancia para activar p53, usando los inhibidores del político I tales como CX-5641, sea probable ser terapéutico útil en el tratamiento de una amplia gama de tumores. Además, como inductor cáncer-específico de p53, CX-5461 fue mostrado para ser 300 veces más potente que los activadores no-genotóxicos actualmente estudiados p53 con los mecanismos alternos.