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Mecanismo de Biguanide descubierto

Los investigadores han descubierto un mecanismo nuevo por el cual los biguanides ejercen su efecto glucosa-que baja, potencialmente de cabeza a las nuevas aproximaciones terapéuticas al tratamiento de la diabetes y de la resistencia a la insulina.

“Hemos mostrado que está con una elevación en el amperio intracelular [monofosfato de adenosina] que ese metformin abroga substancialmente la activación de la ciclasa del adenilato por el glucagón. Esto da lugar a una reducción en la fosforilación de los substratos dominantes para mantener rendimiento hepático de la glucosa,” parte Morris Birnbaum (Universidad de Pensilvania, Philadelphia, los E.E.U.U.) y los colegas.

Algunos expertos creyeron previamente que el metformin reduce síntesis de la glucosa con la activación de la cinasa de proteína Amperio-activada (AMPK), pero esto ha sido desafiada recientemente por los estudios que mostraban que los ratones sin AMPK todavía responden al metformin, explica a los autores.

En hepatocitos primarios del ratón, las personas encontraron que la exposición de 24 horas al phenformin en las concentraciones del µM 10 o mayores aumentos glucagón-estimulados importante reducidos en el amperio cíclico (campamento) nivela. Semejantemente, la exposición al metformin en el µM 125 también inhibió la acumulación del campamento.

La exposición a cada uno de las drogas también dio lugar a aumentos importantes en niveles intracelulares de amperio.

Las personas explican que bajo condiciones económicas usuales, el atascamiento del glucagón a su receptor en las membranas del hepatocito activa la ciclasa del adenilato de la enzima, que estimula la síntesis del amperio cíclico (campamento) del trifosfato de adenosina (ATP) y de la actividad de la cinasa de proteína. La actividad de la cinasa de proteína (PKA) da lugar a la fosforilación de los objetivos de la proteína, que entonces trabajan juntos para aumentar rendimiento hepático de la glucosa.

Sin embargo, como el metformin y el phenformin cegaron glucagón-indujo la producción del campamento en las concentraciones que correlacionaron bien con sus efectos sobre niveles del amperio, los autores probados si el amperio podría inhibir directamente ciclasa del adenilato.

Como se explica en la naturaleza, el amperio inhibido glucagón-estimuló actividad de la ciclasa del adenilato cuando el ATP estaba presente en el µM 160 (condiciones típicas del análisis) así como en la concentración más fisiológica del ATP de 1,28 milímetros.

Además, en los ratones inyectados con metformin, los aumentos glucagón-relacionados en campamento hepático fueron reducidos, al igual que PKA y la fosforilación de los substratos de PKA, demostrando in vivo el bloqueo de este camino por los biguanides, dice a las personas.

La “comprensión del mecanismo por el cual el metformin de la droga reduce la glucosa hepática es de considerable importancia,” escribe Birnbaum y otros.

Las conclusión sugieren que la ciclasa del adenilato pudiera representar un objetivo nuevo para el revelado de los tratamientos para la resistencia a la insulina y pulsar - la diabetes 2, concluyen.

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Sally Robertson

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Sally Robertson

Sally first developed an interest in medical communications when she took on the role of Journal Development Editor for BioMed Central (BMC), after having graduated with a degree in biomedical science from Greenwich University.

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