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TIR-199 se montre prometteur dans le cancer du rein de combat

Les pharmaciens à l'Université de Californie, rive ont développé un composé qui retient beaucoup de promesse dans le laboratoire en combattant le cancer rénal (de rein).

TIR-199 nommé, les objectifs composés le « protéasome, » un composé cellulaire en cellules cancéreuses de rein, assimilées à la voie le bortezomib de médicament, reconnu par Food and Drug Administration, vise et empêche le protéasome en cellules de myélome multiple, un cancer venant de la moelle osseuse.

Michael Pirrung, un professeur distingué de chimie à la rive d'UC, a annoncé le développement de TIR-199 dans une conférence qu'il a donnée le 19 février à la Conférence Internationaleth 5 sur la découverte de médicaments et le traitement, retenus à Dubaï, les EAU.

Fonctionnant comme le vidage mémoire de déchets d'une cellule, le protéasome décompose des protéines. Les médicaments qui bloquent l'action des protéasomes sont les inhibiteurs appelés de protéasome, et ont été montrés pour avoir l'activité contre un grand choix de lignées cellulaires de cancer, quoiqu'avec des résultats mitigés. Par exemple, le bortezomib, cependant efficace contre le myélome multiple, a beaucoup d'effets secondaires parce que les cellules autres que des cellules de moelle osseuse sont affectées.

« La caractéristique nouvelle de notre inhibiteur neuf de protéasome, TIR-199, est qu'elle est presque aussi efficace que le bortezomib, mais est sélectrice en empêchant l'accroissement des lignées cellulaires seulement de cancer du rein, » Pirrung a dit. « Il est ce qui rend TIR-199 attrayant. »

Le projet de recherche TIR-199 à la rive d'UC a commencé il y a environ quatre ans après une équipe multidisciplinaire et internationale rapportée sur une famille de composés qui agissent sur le protéasome. Ces composés sont les produits naturels de « syringolin » - tels qu'un composé produit naturellement par les syringae de blé-infection de pseudomonas de bactérie. TIR-199 est un parent synthétique de syringolin.

« à UCR que nous avons commencé à travailler en circuit, et a complété la synthèse de, deux composés de cette famille de composés, » Pirrung a dit. « Des deux, TIR-199 montrés la plupart de promesse. »

Le laboratoire de Pirrung a expédié la première fois les échantillons TIR-199 à l'université d'Hawaï, Hilo, où Andr- Bachmann, un professeur agrégé des sciences pharmaceutiques et le collaborateur de Pirrung, TIR-199 étudié dans des analyses de laboratoire pour la façon dont cela a fonctionné contre le protéasome. Bachmann a alors vérifié le composé contre un numéro limité des lignées cellulaires de cancer qui ont prouvé que TIR-199 était efficace contre les cellules cancéreuses. Ce qui est resté peu clair, cependant, était si TIR-199 était toxique aux cellules normales.

Encouragé par ces résultats, Pirrung a soumis les échantillons TIR-199 à l'Institut national du cancer aux instituts de la santé nationaux, où le composé a été soumis à un examen critique rigoureux de 60 cellules employé par habitude pour vérifier des composés pour leur efficacité pour lutter 60 genres de cancer, y compris la leucémie, le poumon, le côlon, le cerveau, le sein, la prostate ovarienne et les cancers du rein.

« Nous étions très enthousiastes quand le NCI nous a avisés que que TIR-199 a l'excellent potentiel d'être déménagé au développement de médicament à cause de son activité sélectrice contre le cancer du rein, » Pirrung a dit. « C'est de bonnes nouvelles également parce que les scientifiques de NCI nous ont dit qu'il n'y a réellement aucun bon médicament à l'extérieur là pour combattre le cancer du rein. »

Ensuite, le NCI vérifiera TIR-199 sur des cellules développées dans une fibre creuse qui imite partiellement le fuselage en offrant un environnement en trois dimensions. Si les résultats de test sont positifs, TIR-199 sera vérifié sur des souris.

Le bureau d'UCR de la commercialisation de technologie a déposé une demande de brevet sur TIR-199 et recherche actuel des associés dans l'industrie intéressée à développer le composé commercialement. Plusieurs sociétés de biotechnologie ont déjà montré l'intérêt.

« Nous devons encore régler avec précision TIR-199 dans le laboratoire parce que quelques aspects - certains éléments structurels dans lui - l'effectuent facilement métabolisé, » Pirrung avons dit. « Mais maintenant que nous avons un bon traitement sur la façon dont des modifications de structure dans l'activité anticancéreuse d'affect composé et la façon dont le médicament de parent grippe au protéasome, nous sommes assez confiants d'effectuer une meilleure version - la seconde génération - de TIR-199. »