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TIR-199 mostra la promessa nel combattimento del cancro renale

I chimici all'università di California, riva del fiume hanno sviluppato un composto che tiene molta promessa nel laboratorio nel combattimento del cancro renale (del rene).

TIR-199 nominato, gli obiettivi composti “il proteasome,„ un complesso cellulare in cellule tumorali del rene, simili al modo il bortezomib della droga, approvato da Food and Drug Administration, mira ed inibisce al proteasome in celle di mieloma multiplo, un cancro che viene dal midollo osseo.

Michael Pirrung, un professore distinto di chimica alla riva del fiume del UC, ha annunciato lo sviluppo di TIR-199 in una conferenza che ha dato il 19 febbraio alla conferenza internazionaleth 5 sulla scoperta e sulla terapia della droga, tenute nel Dubai, i UAE.

Funzionando come la discarica di una cella, il proteasome riparte le proteine. Le droghe che bloccano l'atto dei proteasomes sono chiamate inibitori proteasome e sono state indicate per avere attività contro varie linee cellulari del cancro, anche se con i risultati misti. Per esempio, il bortezomib, comunque efficace contro il mieloma multiplo, ha molti effetti secondari perché le celle all'infuori delle celle del midollo osseo sono commoventi.

“La funzionalità novella del nostro nuovo inibitore proteasome, TIR-199, è che è quasi potente quanto il bortezomib, ma è selettiva nell'inibizione della crescita soltanto delle linee cellulari renali del cancro,„ Pirrung ha detto. “È che cosa rende TIR-199 attraente.„

Il progetto di ricerca TIR-199 alla riva del fiume del UC ha cominciato circa quattro anni fa dopo un gruppo pluridisciplinare e internazionale riferito su classe A di composti che agiscono sul proteasome. Questi composti sono i prodotti naturali “di syringolin„ - quale un composto prodotto naturalmente dagli syringae d'infezione delle pseduomonas del batterio. TIR-199 è un parente del sintetico dello syringolin.

“a UCR che abbiamo cominciato a lavorare sopra ed ha completato la sintesi di, due composti da questa classe di composti,„ Pirrung ha detto. “Dei due, TIR-199 indicati la maggior parte della promessa.„

Il laboratorio di Pirrung in primo luogo ha spedito i campioni TIR-199 all'università di Hawai, Hilo, in cui Andr- Bachmann, un professore associato delle scienze farmaceutiche ed il collaboratore di Pirrung, TIR-199 studiato nelle analisi in provetta per come ha funzionato contro il proteasome. Bachmann poi ha provato il composto contro un numero limitato delle linee cellulari del cancro che hanno indicato che TIR-199 era efficace contro le cellule tumorali. Che cosa è rimanere poco chiaro, tuttavia, era se TIR-199 fosse tossico alle celle normali.

Incoraggiante tramite questi risultati, Pirrung ha presentato i campioni TIR-199 all'istituto nazionale contro il cancro agli istituti della sanità nazionali, in cui il composto è stato sottoposto ad una selezione rigorosa di 60 cellule usata ordinariamente per provare i composti a loro efficacia nel combattimento dei 60 generi di cancro, compreso la leucemia, il polmone, il colon, il cervello, il petto, la prostata ovarica ed i cancri renali.

“Eravamo molto emozionanti quando il NSC informato noi che TIR-199 ha potenziale eccellente di essere mosso verso lo sviluppo della droga a causa della sua attività selettiva contro cancro renale,„ Pirrung ha detto. “Questa è buone notizie egualmente perché gli scienziati di NSC ci hanno detto che non ci realmente sono buone droghe là fuori per combattere il cancro renale.„

Dopo, il NSC proverà TIR-199 sulle celle sviluppate in una fibra cava che parzialmente imita l'organismo offrendo un ambiente tridimensionale. Se i risultati dei test sono positivi, TIR-199 sarà provato sui mouse.

L'ufficio di UCR della commercializzazione della tecnologia file una richiesta di brevetto su TIR-199 e corrente sta cercando i partner nell'industria interessata a sviluppare il composto commercialmente. Parecchie società di biotecnologia già hanno indicato l'interesse.

“Ancora dobbiamo regolare TIR-199 in laboratorio perché alcuni aspetti - determinati elementi strutturali all'interno di - lo fanno metabolizzato facilmente,„ Pirrung abbiamo detto. “Ma ora che abbiamo una buona manopola su come mutamenti strutturali nell'attività anticancro di influenza composta e su come la droga del genitore lega al proteasome, siamo abbastanza sicuri di fabbricazione della versione migliore - la seconda generazione - di TIR-199.„