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TIR-199 mostra a promessa em lutar o cancro renal

Os químicos no University of California, Riverside desenvolveram um composto que mantivesse muita promessa no laboratório em lutar o cancro renal (do rim).

TIR-199 nomeado, os alvos compostos o “proteasome,” um complexo celular nas células cancerosas do rim, similares à maneira o bortezomib da droga, aprovado por Food and Drug Administration, visa e inibe o proteasome em pilhas do mieloma múltiplo, um cancro que vem da medula.

Michael Pirrung, um distinto professor da química no beira-rio do UC, anunciou a revelação de TIR-199 em uma leitura que deu o 19 de fevereiro na conferência internacionalth 5 sobre a descoberta e a terapia da droga, realizadas em Dubai, UAE.

Operando-se como a descarga de lixo de uma pilha, o proteasome divide proteínas. As drogas que obstruem a acção dos proteasomes são chamadas inibidores proteasome, e foram mostradas para ter a actividade contra uma variedade de linha celular do cancro, embora com resultados mistos. Por exemplo, o bortezomib, embora eficaz contra o mieloma múltiplo, tem muitos efeitos secundários porque as pilhas diferentes das pilhas da medula são afetadas.

“A característica nova de nosso inibidor proteasome novo, TIR-199, é que é quase tão poderoso quanto o bortezomib, mas é selectiva em inibir o crescimento somente de linha celular renais do cancro,” Pirrung disse. “É o que faz TIR-199 atractivo.”

O projecto de investigação TIR-199 no beira-rio do UC começou aproximadamente quatro anos há após uma equipe multidisciplinar, internacional relatada em uma classe de compostos que actuam no proteasome. Estes compostos são os produtos naturais do “syringolin” - tais como um composto produzido naturalmente pelos syringae decontaminação dos Pseudomonas da bactéria. TIR-199 é um parente sintético do syringolin.

“em UCR que nós começamos a trabalhar sobre, e terminou a síntese de, dois compostos desta classe de compostos,” Pirrung disse. “Dos dois, TIR-199 mostrados a maioria de promessa.”

O laboratório de Pirrung enviou primeiramente as amostras TIR-199 à Universidade do Havai, Hilo, onde Andr- Bachmann, um professor adjunto de ciências farmacêuticas e o colaborador de Pirrung, TIR-199 estudado em ensaios do tubo de ensaio para como trabalhou contra o proteasome. Bachmann testou então o composto contra um número limitado de linha celular do cancro que mostraram que TIR-199 era eficaz contra as células cancerosas. O que permaneceu obscuro, contudo, era se TIR-199 era tóxico às pilhas normais.

Encorajador por estes resultados, Pirrung submeteu as amostras TIR-199 ao instituto nacional para o cancro nos institutos de saúde nacionais, onde o composto foi sujeitado a uma selecção rigorosa de 60 pilhas usada rotineiramente para testar compostos para sua eficácia em lutar 60 tipos do cancro, incluindo a leucemia, o pulmão, os dois pontos, o cérebro, o peito, a próstata ovariana e cancros renais.

“Nós éramos muito entusiasmado quando o NCO informado nós que TIR-199 tem o potencial excelente ser movido para a revelação da droga devido a sua actividade selectiva contra o cancro renal,” Pirrung disse. “Esta é boa notícia igualmente porque os cientistas do NCO nos disseram que não há realmente nenhuma boa droga lá fora para lutar o cancro renal.”

Em seguida, o NCO testará TIR-199 nas pilhas crescidas em uma fibra oca que imite parcialmente o corpo oferecendo um ambiente tridimensional. Se os resultados da análise são positivos, TIR-199 estará testado em ratos.

O escritório de UCR da comercialização da tecnologia arquivou uma solicitude de patente em TIR-199 e está procurando actualmente sócios na indústria interessada em desenvolver o composto comercialmente. Diversas empresas de biotecnologia têm mostrado já o interesse.

“Nós ainda temos que ajustar TIR-199 no laboratório porque alguns aspectos - determinados elementos estruturais dentro dele - o fazem metabolizado facilmente,” Pirrung dissemos. “Mas agora que nós temos um bom punho em como mudanças estruturais na actividade anticancerosa da influência composta e em como a droga do pai liga ao proteasome, nós estamos consideravelmente seguros de fazer uma versão melhor - a segunda geração - de TIR-199.”